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    吡法齐明的制备方法
    1.
    发明公开
    吡法齐明的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN109748903A

    公开(公告)日：2019-05-14

    申请号：CN201711427285.7

    申请日：2017-12-26

    申请人： 北京协和制药二厂 ,  中国医学科学院药物研究所

    发明人： 张东峰 ,  黄海洪 ,  李春 ,  尹大力 ,  林紫云 ,  马辰 ,  王迷娟 ,  张猛 ,  兰培 ,  赵立敏

    IPC分类号： C07D401/12

    摘要： 本发明提供了一种吡法齐明的制备方法，包括以下步骤：(1)以2-氟硝基苯和4-三氟甲氧基苯胺为起始原料经取代反应得到化合物II；(2)化合物II经还原后得到化合物III，再与1,5-二氟-2,4-二硝基苯反应制备化合物IV；(3)化合物IV与2-甲氧基-3-氨基吡啶经取代反应得到化合物V；(4)化合物V经还原后得到化合物VI，再经合环反应后生成化合物VII；(5)化合物VII与反式-4-甲氧基环己胺在酸的催化下反应得到吡法齐明。本方法操作简便、反应条件温和、收率高，适合工业化生产。

    吡法齐明的制备方法
    2.
    发明授权
    吡法齐明的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN109748903B

    公开(公告)日：2021-08-10

    申请号：CN201711427285.7

    申请日：2017-12-26

    申请人： 北京协和制药二厂 ,  中国医学科学院药物研究所

    发明人： 张东峰 ,  黄海洪 ,  李春 ,  尹大力 ,  林紫云 ,  马辰 ,  王迷娟 ,  张猛 ,  兰培 ,  赵立敏

    IPC分类号： C07D401/12

    摘要： 本发明提供了一种吡法齐明的制备方法，包括以下步骤：(1)以2‑氟硝基苯和4‑三氟甲氧基苯胺为起始原料经取代反应得到化合物II；(2)化合物II经还原后得到化合物III，再与1,5‑二氟‑2,4‑二硝基苯反应制备化合物IV；(3)化合物IV与2‑甲氧基‑3‑氨基吡啶经取代反应得到化合物V；(4)化合物V经还原后得到化合物VI，再经合环反应后生成化合物VII；(5)化合物VII与反式‑4‑甲氧基环己胺在酸的催化下反应得到吡法齐明。本方法操作简便、反应条件温和、收率高，适合工业化生产。

    萘二甲酰亚胺-硝酮类化合物及其制备方法和用途
    6.
    发明公开
    萘二甲酰亚胺-硝酮类化合物及其制备方法和用途 无效

    公开(公告)号：CN115504934A

    公开(公告)日：2022-12-23

    申请号：CN202110689926.6

    申请日：2021-06-22

    申请人： 中国医学科学院药物研究所

    发明人： 滕雨 ,  田育林 ,  杨虹 ,  李想 ,  王永成 ,  尹大力

    IPC分类号： C07D221/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/10 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

    摘要： 本发明属于荧光探针领域，公开了一类萘二甲酰亚胺‑硝酮类化合物及其制备方法与用途，涉及一种由下述通式(I)所示的萘二甲酰亚胺‑硝酮类化合物，及其相应的与环辛炔(BCN)、反式环辛烯(TCO)或二苯并环辛炔(DIBO)发生生物正交反应后的环加成产物(II)及其光转化产物(III)。该类化合物具有显著的生物正交荧光增强(Turn‑on)效应及优良的光物理性质，能够快速、高效、特应性标记目标生物蛋白分子，可作为荧光探针。本发明可应用于体外蛋白标记、活细胞或组织的标记成像，具有广泛的应用前景。