公开(公告)号：CN108059598A

公开(公告)日：2018-05-22

申请号：CN201610979208.1

申请日：2016-11-08

申请人： 华东理工大学

发明人： 虞心红 ,  孙仍蔚 ,  宋伟 ,  章慧文 ,  马春梅 ,  仝岭峰 ,  郑紫薇

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/734 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07D319/18 ,  C07C201/12 ,  C07C205/56 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C227/16 ,  C07C229/44 ,  C07D333/24 ,  C07D333/54 ,  C07D307/56 ,  C07C69/602 ,  C07C69/587

CPC分类号： C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C227/16 ,  C07C253/30 ,  C07D307/56 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/54 ,  C07C69/734 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/602 ,  C07C69/587 ,  C07C205/56 ,  C07C255/57 ,  C07C229/44

摘要： 本发明公开了一种由巴豆酸衍生物制备多取代二烯烃的方法。本发明涉及一种多取代1,3‑二烯的制备方法。其主要步骤是：在有机溶剂中依次溶入原料I（醛/酮/甲酸酯）,原料II（巴豆酸衍生物）,碱和路易斯酸，适当温度下搅拌反应1~8小时，得到目标产物III（多取代1,3‑二烯）。该方法条件温和，无需惰性气体保护，操作简便，原子利用率高，底物应用范围广阔，适宜工业放大，具有良好的工业化前景。

公开(公告)号：CN102532097A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110317614.9

申请日：2011-10-19

申请人： 华东理工大学

发明人： 虞心红 ,  胡杨 ,  徐子安 ,  江淼 ,  殷昕 ,  孙仍蔚 ,  苏彩娟

IPC分类号： C07D333/20

摘要： 本发明提供一种(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺的不对称合成方法，其主要步骤是以(R)-(+)-α，α-二芳基基脯氨醇或(R)-(+)-α，α-二芳基基脯氨醇硅醚为催化剂，采用金属氢化复合物硼氢化钠、硼氢化钾等为还原剂，还原得(S)-N，N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺。该方法简易可行，收率及光学纯度高，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN102250040A

公开(公告)日：2011-11-23

申请号：CN201110146617.0

申请日：2011-06-01

申请人： 华东理工大学

发明人： 虞心红 ,  段绍亮 ,  邹志芹 ,  罗婷 ,  邓泽军 ,  马红梅

IPC分类号： C07D295/03 ,  C07D295/073

摘要： 本发明涉及一种N-(3’-芳基烯丙基)吡咯衍生物的制备方法，其主要步骤是：由3-芳(环)基丙烯醛与4-乙酰氧基-L-脯氨酸在N，N-二甲基甲酰胺等有机溶剂或1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐等离子液体中，于100-180℃反应(经脱羧-氧化还原胺化-脱乙酸芳构化)，制得目标物。本发明具有原料廉价易得、操作简便易行及收率高等优点。

公开(公告)号：CN1594296A

公开(公告)日：2005-03-16

申请号：CN200410025417.X

申请日：2004-06-24

申请人： 华东理工大学

发明人： 虞心红 ,  陈振杰 ,  孙乐盈 ,  温新民 ,  汤建 ,  毛庆华

IPC分类号： C07D231/12

摘要： 本发明公开一种高效实用的制备选择性II型环氧化酶(COX－2)抑制剂4－[3－三氟甲基－5－(对甲苯基)－1H－吡唑基]苯磺酰胺(塞来考昔，Celecoxib)的方法。以1－(对甲苯基)－4，4，4－三氟－1，3－丁二酮(2)和对氨基磺酰基苯肼盐酸盐(3)为原料，在由水与甲醇或乙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、N，N－二甲基甲酰胺、N，N－二甲基乙酰胺、1－甲基－2－吡咯烷酮、1，3－二甲基－3，4，5，6－四氢－2(1H)－嘧啶酮、1，3－二甲基－2－咪唑啉酮、二甲亚砜、环丁砜、二氧六环等有机溶剂组成的均相体系中室温下反应制得塞来考昔。反应条件温和，产品收率和纯度高，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN117720456A

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202311820493.9

申请日：2023-12-27

申请人： 华东理工大学

发明人： 虞心红 ,  鲍锐鹏 ,  赵琳 ,  张馨哲 ,  李喆垚 ,  孟红艳 ,  吴秋芳 ,  秦佳欣 ,  田毅

IPC分类号： C07D211/76 ,  C07D471/04 ,  C07D211/86 ,  C07C231/02 ,  C07C233/15

摘要： 本发明涉及一种阿哌沙班中间体3,3‑二氯‑1‑（4‑取代苯基）哌啶‑2‑酮（1）的制备方法，以廉价易得的对硝基苯胺、对溴基苯胺、对碘苯胺、1‑(4‑氨基苯基)‑2‑哌啶酮等4‑取代苯胺为起始原料，经过N‑酰化反应引入α‑偕二氯原子，通过[3+3]环加成反应合成得到3,3‑二氯‑1‑（4‑硝基苯基）哌啶‑2‑酮（1a）、3,3‑二氯‑1‑（4‑溴苯基）哌啶‑2‑酮（1b）、3,3‑二氯‑1‑（4‑碘苯基）哌啶‑2‑酮（1c）和3,3‑二氯‑1‑(4‑环戊酰氨基苯基)‑2‑哌啶酮（1d）等1‑（取代苯基）‑3,3‑二氯哌啶‑2‑酮（1），其中1a‑1d是合成抗血栓药物阿哌沙班的重要中间体。该方法避免了剧毒化学品五氯化磷的使用，操作简单，反应条件不苛刻，对环境绿色比较友好，收率较高，降低了生产成本，有较好的工业化生产的价值。

公开(公告)号：CN103012239B

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201310011026.1

申请日：2013-01-11

申请人： 华东理工大学

发明人： 虞心红 ,  张洋 ,  刘傲霞 ,  吴旭娟 ,  封丛鹏

IPC分类号： C07D207/325

摘要： 本发明涉及一种2-硝基-4-(1H-吡咯甲基)-N-取代苯胺衍生物的制备方法，其主要步骤是：将3-硝基-4-卤素苯甲醛、反式-4-羟基-L-脯氨酸或反式-4-苯甲酰氧基-L-脯氨酸、仲胺及溶剂，在25～140℃反应，经由氧化还原芳构化反应及SN2取代反应，一锅法合成目标化合物。该类化合物是合成抗癌药物EGFRis和HDACis的重要中间体，通过本发明方法可以快速有效地获得此类化合物，降低合成成本。

公开(公告)号：CN102260190B

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201110054331.X

申请日：2011-03-08

申请人： 华东理工大学

发明人： 虞心红 ,  张曼曼 ,  徐辉 ,  徐子安 ,  刘连军 ,  金惠 ,  王卫

IPC分类号： C07C239/22 ,  C07C215/12 ,  C07C213/08 ,  C07D213/63 ,  C07D233/64 ,  C07D213/18 ,  C07D239/26 ,  C07C69/003 ,  C07C69/007 ,  C07C69/017 ,  C07C67/08 ,  A61K31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及基于羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂前药N-羟基-N’-苯基辛二酰胺(伏立诺他)的二元羧酸单酯衍生物--N-苯基-N’-(末端羧酸取代酰氧基)辛二酰胺类化合物及其药用盐。与游离羟肟酸伏立诺他相比，所述末端羧酸取代酰氧基酰化衍生物前药，具有提高的水溶性和细胞渗透性，在体内能有效抑制HDAC，选择性诱导瘤性细胞终末分化、细胞生长停滞和/或凋亡，从而抑制瘤性细胞增殖。因此，本发明的前药可用于治疗肿瘤细胞增殖的肿瘤患者。

公开(公告)号：CN102531964B

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201110305131.7

申请日：2011-10-10

申请人： 华东理工大学

发明人： 虞心红 ,  刘连军 ,  张曼曼 ,  刘建文 ,  罗婷 ,  程卓安

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： Y02P20/542

摘要： 本发明涉及具有抗肿瘤作用的异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂的二元羧酸酯衍生物(式I所示化合物)及制备方法。由异羟肟酸类RCONHOH(II)与二元羧酸单酯HOCOYCOOR1(III)于有机溶剂或离子液体中在羰基二咪唑(CDI)作用下反应，制得目标物(式I所示化合物)。与游离异羟肟酸II相比，所述前药I，细胞渗透性更高，对肿瘤细胞的抑制作用强于II。本发明的前药可用于治疗肿瘤细胞增殖的肿瘤患者。

公开(公告)号：CN1247529C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN03128982.7

申请日：2003-05-30

申请人： 华东理工大学 ,  河南天方药业股份有限公司

发明人： 虞心红 ,  张卫东 ,  谈遂初 ,  陆丁 ,  吕和平 ,  刘金平 ,  毛庆华 ,  赵恒 ,  沈永嘉 ,  傅收 ,  王伟 ,  黄文超

IPC分类号： C07C233/83 ,  C07C237/36 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D277/587 ,  C07D285/06 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D231/10

摘要： 本发明涉及一种N-芳酰基-L-谷氨酸的制备方法，其主要步骤包括在L-谷氨酸盐水溶液中，加入有机无水溶剂溶解的芳香酰卤，反应得到N-芳酰基-L-谷氨酸盐，经酸调节pH值，可制得N-芳酰基-L-谷氨酸。本发明所说的制备方法具有步骤短，反应条件温和，收率高，副产物少等优点。

公开(公告)号：CN117659011A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202311717368.5

申请日：2023-12-14

申请人： 华东理工大学

发明人： 虞心红 ,  赵琳 ,  袁杰 ,  李喆垚

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种制备阿哌沙班的方法，以廉价易得的对硝基苯胺为起始原料，经过酰化反应、亲核取代环合反应、双氯取代、消除‑缩合反应、[3+2]环合反应、还原反应、酰化反应、环合反应、氨解反应得到阿哌沙班。其中，此路线中利用二氯乙酰氯引入两个氯原子，用新的亲核取代方法合成了阿哌沙班重要中间体3,3‑二氯‑1‑（4‑硝基苯基）哌啶‑2‑酮，避免了剧毒化学品五氯化磷的使用，具有一定创新性。且整条路线操作简单，反应条件不苛刻，对环境绿色友好，降低了生产成本，有较好的工业化生产的价值。