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公开(公告)号：CN110577600A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582099.9
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京维立志博生物科技有限公司
IPC分类号： C07K16/30 , C07K19/00 , C12N15/13 , C12N15/62 , C12N5/10 , A61K47/68 , A61K38/07 , A61P35/00
摘要： 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN118667006A
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310271589.8
申请日：2023-03-20
申请人： 南京维立志博生物科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本申请提供了靶向ROR1的抗体、包含其的抗体偶联药物、制备方法和用途。该靶向ROR1的抗体或其抗原结合片段具有本文公开的重链可变区、轻链可变区和互补决定区(CDR)。本申请还提供了包含所述靶向ROR1的抗体或其抗原结合片段的抗体偶联药物、其制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110577600B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201810582099.9
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京维立志博生物科技有限公司
IPC分类号： C07K16/30 , C07K19/00 , C12N15/13 , C12N15/62 , C12N5/10 , A61K47/68 , A61K38/07 , A61P35/00
摘要： 本发明描述了抗磷脂酰肌醇聚糖蛋白3(GPC3)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达GPC3抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110575547B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN201810582697.6
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
摘要： 本发明描述了抗组织因子(TF)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达TF抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN107709319B
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN201680017878.3
申请日：2016-03-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
摘要： 本发明提供了一类取代吡啶并嘧啶类化合物的合成工艺，具体地，本发明提供了一种通过式II'化合物制备式III化合物的方法，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的路线与其他路线相比，具有产率高、产物易分离等特点。
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公开(公告)号：CN110770256A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201980002582.8
申请日：2019-05-10
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K16/28 , A61P35/00 , C07K19/00 , A61K39/395 , A61K47/68
摘要： 本发明公开了一种全新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体-药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体-药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体-药物偶联物对AXL高表达的肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN104177379B
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：CN201310192790.3
申请日：2013-05-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/497 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的一种喹诺酮类化合物或其立体化学异构体、包含该化合物的药物组合物及其用途。该类化合物或其药物组合物作为RNA聚合酶酶Ⅰ抑制剂可用于治疗由RNA聚合酶Ⅰ介导的rRNA合成增多、核糖体生物合成功能失调而导致的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN104892763A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410079082.3
申请日：2014-03-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K16/32 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/5355 , A61K47/6803 , A61K47/6855 , C07K16/32
摘要： 本发明公开了一种具有如下结构的抗体-药物偶联物Pertuzumab-MCC-DM1(P-DM1)，以及包含P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体的治疗剂组合物，其中，所述治疗剂组合物包含治疗有效量的P-DM1和治疗有效量的HER2二聚化抑制剂抗体。本发明还公开了一种治疗高增殖性疾病或病症的方法，包括对需要此类治疗的哺乳动物或人施用治疗有效量的P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体剂。本发明将Pertuzumab与美登素生物碱DM1偶联，所得偶联物P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体的组合物在体外和在体内在抑制癌细胞生长中显示协同效应，可以达到对HER2介导的病症如癌症的较好治疗效果。。
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公开(公告)号：CN104177379A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310192790.3
申请日：2013-05-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/497 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D519/00
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的一种喹诺酮类化合物或其立体化学异构体、包含该化合物的药物组合物及其用途。该类化合物或其药物组合物作为RNA聚合酶酶Ⅰ抑制剂可用于治疗由RNA聚合酶Ⅰ介导的rRNA合成增多、核糖体生物合成功能失调而导致的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN103570709A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201210251603.X
申请日：2012-07-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4545 , A61K31/501 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P9/00 , A61P31/12 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供了通式(I)的吡唑并吡啶类化合物、其制备方法、用途及药物组合物。该类化合物能抑制PI3K活性，因此可以用于制备治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调所导致的疾病或病症的药物，所述疾病或病症为恶性肿瘤、免疫性疾病、心血管疾病、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病等。通式(I)
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