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公开(公告)号：CN110330500A
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201910631339.4
申请日：2019-07-12
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D489/08 , C07D489/02
摘要： 本发明公开了一种6β-羟基-7,8-二氢-吗啡衍生物的立体选择性合成方法，所述的合成方法包括如下步骤：(i)式VI化合物在亲水有机溶剂中，在催化量C1-C4烷酸存在下，被硼氢化钠还原为式VII化合物；(ii)将步骤(i)得到的式VII化合物分离，得到式VIII化合物；这里，式VI、式VII和VIII中取代基定义详见说明书。
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公开(公告)号：CN107602464A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201610545580.1
申请日：2016-07-12
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D215/227
摘要： 本发明提供了一种利用光学拆分制备双芳基喹啉类抗生素的方法，包括利用具有光学活性的二氧磷杂环己烷为拆分试剂，将光学纯的(αS，βR)-6-溴-α-[2-(二甲氨基)乙基]-2-甲氧基-α-1-萘基-β-苯基-3-喹啉乙醇从6-溴-α-[2-(二甲氨基)乙基]-2-甲氧基-α-1-萘基-β-苯基-3-喹啉乙醇的立体异构体混合物中高产率、高光学纯度地分离出来。
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公开(公告)号：CN113912492A
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN202010646274.3
申请日：2020-07-07
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种氟比洛芬酯的精制方法，所述精制方法采用将氟比洛芬酯粗品分散在非亲水性非质子有机溶剂中，加入碱性水溶液并在一定温度下搅拌一段时间，再经分相、水洗、饱和食盐水洗涤，有机相干燥、浓缩，从而得到氟比洛芬酯精制品。本发明的精制方法操作简单、条件温和、生产成本低，经本方法精制后的氟比洛芬酯产品纯度高、收率高。
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公开(公告)号：CN110330500B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN201910631339.4
申请日：2019-07-12
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D489/08 , C07D489/02
摘要： 本发明公开了一种6β‑羟基‑7,8‑二氢‑吗啡衍生物的立体选择性合成方法，所述的合成方法包括如下步骤：(i)式VI化合物在亲水有机溶剂中，在催化量C1‑C4烷酸存在下，被硼氢化钠还原为式VII化合物；(ii)将步骤(i)得到的式VII化合物分离，得到式VIII化合物；这里，式VI、式VII和VIII中取代基定义详见说明书。
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公开(公告)号：CN114605241B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202011449257.7
申请日：2020-12-09
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07C45/67 , C07C49/813 , C07C51/36 , C07C62/38 , C07C51/09 , C07C67/343 , C07C69/757
摘要： 本发明公开了一种盐酸艾司氯胺酮中间体的制备方法及其中间体，该制备方法以邻氯苯甲酰基乙酸酯和(Z)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯为原料，依次经过亲核取代反应、水解反应、氢化还原反应、脱羧反应，该制备方法节省了成本减少了污染，反应条件温和环境友好、安全性高，适合于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN114605241A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202011449257.7
申请日：2020-12-09
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07C45/67 , C07C49/813 , C07C51/36 , C07C62/38 , C07C51/09 , C07C67/343 , C07C69/757
摘要： 本发明公开了一种盐酸艾司氯胺酮中间体的制备方法及其中间体，该制备方法以邻氯苯甲酰基乙酸酯和(Z)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯为原料，依次经过亲核取代反应、水解反应、氢化还原反应、脱羧反应，该制备方法节省了成本减少了污染，反应条件温和环境友好、安全性高，适合于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN107602464B
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201610545580.1
申请日：2016-07-12
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D215/227
摘要： 本发明提供了一种利用光学拆分制备双芳基喹啉类抗生素的方法，包括利用具有光学活性的二氧磷杂环己烷为拆分试剂，将光学纯的(αS，βR)‑6‑溴‑α‑[2‑(二甲氨基)乙基]‑2‑甲氧基‑α‑1‑萘基‑β‑苯基‑3‑喹啉乙醇从6‑溴‑α‑[2‑(二甲氨基)乙基]‑2‑甲氧基‑α‑1‑萘基‑β‑苯基‑3‑喹啉乙醇的立体异构体混合物中高产率、高光学纯度地分离出来。
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公开(公告)号：CN114605240B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202011451664.1
申请日：2020-12-09
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07C45/45 , C07C49/813 , C07F3/02
摘要： 本发明公开了一种盐酸艾司氯胺酮合成中间体的制备方法，所述制备方法包括：邻氯溴苯与烷基溴化镁在第一催化剂的作用下生成邻氯苯基溴化镁混合液后，继续在第二催化剂的作用下与环戊甲酰氯进行偶联反应，制备得到邻氯苯基环戊酮即盐酸艾司氯胺酮合成中间体；该方法采取“一锅法”，操作简便，反应周期短，总体收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN113831373B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202010581913.2
申请日：2020-06-23
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种吗啡‑6‑葡萄糖苷酸脱水物杂质的合成方法。该方法通过先将吗啡‑6‑葡萄糖苷酸羧基用特定吸电子基团保护，同时将羧基β‑位的羟基用特定吸电子酯键保护，使其成为易离去基团，从而活化了羧基α‑位的氢，进而与有机强碱结合，使得β‑位的羟基在碱性条件发生消除反应脱去一分子水，发生水解反应生成吗啡‑6‑葡萄糖脱水物杂质。
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公开(公告)号：CN110577489A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201910876886.9
申请日：2019-09-17
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D211/58
摘要： 本发明公开了一种麻醉镇痛药物的合成方法，所述合成方法以4-哌啶甲酸为原料，经烷基化、溴代、甲基化、酰化等步骤，制备为麻醉镇痛药。该方法避免使用剧毒氰化物，提高了操作的安全性和可控性；避免了在反应过程中的消除反应，加快了反应速度，将反应时间缩短，利用该方法，降低了反应温度，缩短了反应时间，更适宜工业化生产。
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