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    氯胺酮的制备方法
    2.
    发明授权
    氯胺酮的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN114716332B

    公开(公告)日：2023-06-02

    申请号：CN202210445584.8

    申请日：2019-11-14

    申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 ,  三峡大学

    发明人： 廖宗权 ,  周海峰 ,  崔鹏 ,  蔡坤 ,  张宇 ,  吕金良 ,  陈雷 ,  李莉娥 ,  李杰 ,  杜文涛 ,  田峦鸢 ,  雷攀立 ,  郭建锋

    IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C225/20 ,  C07C247/14

    摘要： 本发明提供一种氯胺酮的制备方法，将2‑邻氯苯基‑2‑叠氮基环己酮和还原剂溶于溶剂1中，加热到50‑70℃下反应10‑15h，反应结束后，将上述反应液冷却至室温，加入水回流，减压蒸馏除去四氢呋喃得粗产物，萃取、洗涤、干燥，减压浓缩，得2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮；将2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮、甲基化试剂、醋酸、氰基硼氢化钠置于反应容器中，加入溶剂2，室温下反应10‑15 h，反应结束后，加入饱和碳酸钠溶液，经萃取、洗涤、干燥、过滤、减压蒸馏，重结晶，得氯胺酮。本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。

    一种眼科药物苯磺酸贝他斯汀的不对称合成方法
    3.
    发明授权
    一种眼科药物苯磺酸贝他斯汀的不对称合成方法 有权

    公开(公告)号：CN106938995B

    公开(公告)日：2019-05-28

    申请号：CN201710031656.3

    申请日：2017-01-17

    申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 ,  三峡大学

    发明人： 符义刚 ,  吕金良 ,  周海峰 ,  王百贵 ,  曹路 ,  郑华章 ,  田峦鸢 ,  李仕群 ,  李莉娥 ,  杜文涛

    IPC分类号： C07D401/12

    摘要： 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法，具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀，总产率61.6%。

    氯胺酮的制备方法
    4.
    发明公开
    氯胺酮的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN114716332A

    公开(公告)日：2022-07-08

    申请号：CN202210445584.8

    申请日：2019-11-14

    申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 ,  三峡大学

    发明人： 廖宗权 ,  周海峰 ,  崔鹏 ,  蔡坤 ,  张宇 ,  吕金良 ,  陈雷 ,  李莉娥 ,  李杰 ,  杜文涛 ,  田峦鸢 ,  雷攀立 ,  郭建锋

    IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C225/20 ,  C07C247/14

    摘要： 本发明提供一种氯胺酮的制备方法，将2‑邻氯苯基‑2‑叠氮基环己酮和还原剂溶于溶剂1中，加热到50‑70℃下反应10‑15h，反应结束后，将上述反应液冷却至室温，加入水回流，减压蒸馏除去四氢呋喃得粗产物，萃取、洗涤、干燥，减压浓缩，得2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮；将2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮、甲基化试剂、醋酸、氰基硼氢化钠置于反应容器中，加入溶剂2，室温下反应10‑15 h，反应结束后，加入饱和碳酸钠溶液，经萃取、洗涤、干燥、过滤、减压蒸馏，重结晶，得氯胺酮。本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。

    一种眼科药物苯磺酸贝他斯汀的不对称合成方法
    6.
    发明公开
    一种眼科药物苯磺酸贝他斯汀的不对称合成方法 有权

    公开(公告)号：CN106938995A

    公开(公告)日：2017-07-11

    申请号：CN201710031656.3

    申请日：2017-01-17

    申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 ,  三峡大学

    发明人： 符义刚 ,  吕金良 ,  周海峰 ,  王百贵 ,  曹路 ,  郑华章 ,  田峦鸢 ,  李仕群 ,  李莉娥 ,  杜文涛

    IPC分类号： C07D401/12

    CPC分类号： C07D401/12

    摘要： 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法，具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀，总产率61.6%。

    右美托咪定经皮组合物、透皮贴剂及其制备方法和应用
    10.
    发明公开
    右美托咪定经皮组合物、透皮贴剂及其制备方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN117582424A

    公开(公告)日：2024-02-23

    申请号：CN202311038566.9

    申请日：2023-08-15

    申请人： 宜昌人福药业有限责任公司

    发明人： 刘朋 ,  李柯 ,  刘灿 ,  吴有斌 ,  邓春亚 ,  刘蓉 ,  吕金良 ,  李莉娥

    IPC分类号： A61K9/70 ,  A61K31/4174 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61P29/00

    摘要： 本申请公开右美托咪定经皮组合物、透皮贴剂及其制备方法和应用。该组合物包含右美托咪定或其药学上可接受的盐、丙二醇、压敏胶和稳定剂。本申请中，丙二醇作为经皮组合物的增溶剂，经皮施用后，血浆中右美托咪定浓度在给药8小时后开始显著上升，24‑72小时内血药浓度达到最大并一直维持在较平稳的水平，同时也使得组合物在体外透皮过程中，单位时间释药量在施用后的第8小时就能达到最大。另外，本申请产品中稳定剂和压敏胶共同构成本产品的骨架结构，使得粘附性能显著提升，患者贴合感更佳，同时产品稳定性好，无皮肤刺激性，贴敷人体的安全性显著提高。