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公开(公告)号：CN110818587A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201911113780.X
申请日：2019-11-14
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07C245/24 , C07C221/00 , C07C225/20
Abstract: 本发明公开了一种合成氯胺酮的中间体化合物II，其化学结构式为：化合物II由化合物 在醋酸碘苯和叠氮三甲基硅烷作用下，一步反应直接合成。化合物II经过两步合成氯胺酮：1)叠氮还原为氨基；2)氨甲基化反应。与现有技术相比，本发明的产品的HPLC纯度可达97％以上。同时，本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号：CN114716332A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210445584.8
申请日：2019-11-14
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07C247/14
Abstract: 本发明提供一种氯胺酮的制备方法，将2‑邻氯苯基‑2‑叠氮基环己酮和还原剂溶于溶剂1中，加热到50‑70℃下反应10‑15h，反应结束后，将上述反应液冷却至室温，加入水回流，减压蒸馏除去四氢呋喃得粗产物，萃取、洗涤、干燥，减压浓缩，得2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮；将2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮、甲基化试剂、醋酸、氰基硼氢化钠置于反应容器中，加入溶剂2，室温下反应10‑15 h，反应结束后，加入饱和碳酸钠溶液，经萃取、洗涤、干燥、过滤、减压蒸馏，重结晶，得氯胺酮。本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号：CN110818587B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN201911113780.X
申请日：2019-11-14
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07C245/24 , C07C221/00 , C07C225/20
Abstract: 本发明公开了一种合成氯胺酮的中间体化合物II，其化学结构式为：化合物II由化合物在醋酸碘苯和叠氮三甲基硅烷作用下，一步反应直接合成。化合物II经过两步合成氯胺酮：1)叠氮还原为氨基；2)氨甲基化反应。与现有技术相比，本发明的产品的HPLC纯度可达97％以上。同时，本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号：CN106938995A
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201710031656.3
申请日：2017-01-17
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法，具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀，总产率61.6%。
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公开(公告)号：CN114716332B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202210445584.8
申请日：2019-11-14
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07C221/00 , C07C225/20 , C07C247/14
Abstract: 本发明提供一种氯胺酮的制备方法，将2‑邻氯苯基‑2‑叠氮基环己酮和还原剂溶于溶剂1中，加热到50‑70℃下反应10‑15h，反应结束后，将上述反应液冷却至室温，加入水回流，减压蒸馏除去四氢呋喃得粗产物，萃取、洗涤、干燥，减压浓缩，得2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮；将2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮、甲基化试剂、醋酸、氰基硼氢化钠置于反应容器中，加入溶剂2，室温下反应10‑15 h，反应结束后，加入饱和碳酸钠溶液，经萃取、洗涤、干燥、过滤、减压蒸馏，重结晶，得氯胺酮。本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106938995B
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201710031656.3
申请日：2017-01-17
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法，具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀，总产率61.6%。
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公开(公告)号：CN117642402A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202280049749.8
申请日：2022-07-14
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司 , 清华大学
IPC: C07D471/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61K31/438 , C07D221/20 , C07D209/04
Abstract: 提供一种螺哌啶环衍生物及其药物组合物、制备方法和用途，所述衍生物如式(A)所示。所述衍生物可用作MOP受体、NOP受体、或者MOP受体和KOP受体的双功能选择性配体，所述衍生物和药物组合物可用于治疗疼痛、焦虑、抑郁、酒精成瘾、或物质滥用/依赖性。
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公开(公告)号：CN116942648A
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310427065.3
申请日：2023-04-19
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本申请公开了一种艾司氯胺酮液体制剂。所述的艾司氯胺酮液体制剂为水性溶液剂，包含艾司氯胺酮或其药学上可接受的盐、胆酸或其衍生物和水，而且，所述液体制剂的pH值为2.5‑5.7。本申请的液体制剂经口腔黏膜给药，制剂稳定性高、吸收快、生物利用度高，施用方式简单、依从性好。本申请的制剂可用于重性抑郁症、单相抑郁症、难治性抑郁症、顽固性抑郁症、焦虑性抑郁症、双相抑郁症的预防、缓解或治疗。
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公开(公告)号：CN116448936A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202210023920.X
申请日：2022-01-10
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
IPC: G01N30/89
Abstract: 一种氟马西尼中间体I的检测方法，所述方法采用反相高效液相色谱法，以十八烷基硅烷键合硅胶为色谱柱固定相，以磷酸二氢钾水溶液和乙腈为流动相，在一定条件下进行洗脱。在本发明提供的检测方法中，所述氟马西尼中间体I与杂质2‑氨基‑5‑氟苯甲酸、5‑氟靛红的分离效果良好，并且本申请所述方法操作简便，灵敏度高，分离效能高，具有良好的专属性和重现性。
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公开(公告)号：CN113640426B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202110968644.X
申请日：2021-08-23
Applicant: 宜昌人福药业有限责任公司
Abstract: 本发明提供了一种气相色谱法测定盐酸阿考替胺原料药中胺残留的方法，包括：A)将阿考替胺原料药采用溶剂溶解，加入强碱溶液，得到待测液；将二正丁胺采用溶剂溶解，加入强碱溶液，得到二正丁胺对照品溶液；将N,N‑二异丙基乙二胺采用溶剂溶解，加入强碱溶液，得到N,N‑二异丙基乙二胺对照品溶液；B)将待测液、二正丁胺对照品溶液和N,N‑二异丙基乙二胺对照品溶液采用顶空‑气相色谱法进行测定，外标法定量。本发明上述检测方法能够快速、准确的测定盐酸阿考替胺中二正丁胺与N,N‑二异丙基乙二胺的含量，同时检测出两种胺类物质。本发明的方法通过实验显示出系统适用性好、专属性强、精密度和准确度高、检测能力强。
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