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公开(公告)号：CN106938995A
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201710031656.3
申请日：2017-01-17
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法，具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀，总产率61.6%。
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公开(公告)号：CN106938995B
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201710031656.3
申请日：2017-01-17
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法，具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀，总产率61.6%。
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公开(公告)号：CN110693857B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN201910980730.5
申请日：2019-10-17
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： A61K9/70 , A61K47/32 , A61K47/22 , A61K31/4535 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种舒芬太尼透皮贴剂及其制备方法，所述透皮贴剂依次包括背衬层、药库层和离型膜层；其中，所述药库层是由舒芬太尼、促渗剂和抗氧化剂溶于压敏胶中形成的。本发明提供的舒芬太尼透皮贴剂及其制备方法使得舒芬太尼可持续有效透过皮肤，迅速吸收，从而达到较好的疗效。
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公开(公告)号：CN111419827B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN201811571302.9
申请日：2018-12-21
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： A61K9/70 , A61K9/127 , A61K47/32 , A61K47/34 , A61K47/12 , A61K47/02 , A61K47/10 , A61K31/454 , A61P17/04
摘要： 一种阿芬太尼透皮给药的药物组合物及其制备方法和应用。本发明公开了一种透皮给药的药物组合物，包含阿芬太尼或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，该透皮给药药物组合物通过将阿芬太尼或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂混合、再经热熔挤出并微粉化，得到阿芬太尼或其药学上可接受的盐的微粒。此外，还提供了上述药物组合物的制备方法和应用。该透皮给药药物组合物可以使阿芬太尼或其药学上可接受的盐迅速吸收，达到治疗麻醉疼痛的目的，且不影响呼吸，避免了肌注或静脉注射针刺给患者带来的不良心理作用。同时，该药物组合物还可以用来预防和/或治疗皮肤瘙痒。
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公开(公告)号：CN111346058B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN201811570560.5
申请日：2018-12-21
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/5517 , A61K9/127 , A61P25/24 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种苯二氮类化合物经鼻粘膜给药的药物组合物，其包括式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，式(I)中R1和R2的定义详见说明书；所述药物组合物的制备方法包括将所述苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料以及热熔保护剂微粉化，任选地加入增熔剂，混合均匀，得到物理混合物，再经热熔挤出并微粉化，得到所述苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐的微粒。此外，还提供了上述药物组合物的制备方法和用途。该药物组合物可以用于抑郁症和谵妄等病症的治疗。
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公开(公告)号：CN108727444B
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201710257413.1
申请日：2017-04-19
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07H17/00 , C07H1/00 , C07D489/02 , C07H13/06 , C07H13/08
摘要： 本发明公开了吗啡‑6‑β‑D‑葡萄糖醛酸苷的合成方法及其中间体化合物。该发明采用了如式(I)所示的中间体合成吗啡‑6‑β‑D‑葡萄糖醛酸苷，各取代基的定义详见说明书。与现有技术相比，采用本发明的合成方法，能够在短时间内快速反应完毕，获得收率高且纯度高、易于工业化的吗啡‑6‑β‑D‑葡萄糖醛酸苷，将糖苷化反应的反应时间缩短至2～10h。
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公开(公告)号：CN111346078A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811577702.0
申请日：2018-12-21
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种经鼻粘膜给药的药物组合物，包含他喷他多或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，该经鼻粘膜给药的药物组合物的制备方法包括：将他喷他多或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂微粉化以及任选的增熔剂混合、再经热熔挤出并微粉化，得到他喷他多或其药学上可接受的盐的微粒。该经鼻粘膜给药的药物组合物用于抗抑郁症及其相关疾病等病症的治疗。
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公开(公告)号：CN111346077A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811570572.8
申请日：2018-12-21
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种透皮给药的药物组合物，包含他喷他多或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，该透皮给药药物组合物的制备方法包括：将他喷他多或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂混合、再经热熔挤出并微粉化，得到他喷他多或其药学上可接受的盐的微粒。该透皮给药药物组合物可以使他喷他多或其药学上可接受的盐迅速吸收，达到麻醉前镇静的目的且不影响呼吸，避免了肌注或静脉注射针刺给小儿带来的不良心理作用。同时，该药物组合物还可以用来预防和/或治疗、延缓患帕金森疾病。
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公开(公告)号：CN111346058A
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811570560.5
申请日：2018-12-21
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： A61K9/14 , A61K31/5517 , A61K9/127 , A61P25/24 , A61P25/00
摘要： 本发明公开了一种苯二氮 类化合物经鼻粘膜给药的药物组合物，其包括式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，式(I)中R1和R2的定义详见说明书；所述药物组合物的制备方法包括将所述苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料以及热熔保护剂微粉化，任选地加入增熔剂，混合均匀，得到物理混合物，再经热熔挤出并微粉化，得到所述苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐的微粒。此外，还提供了上述药物组合物的制备方法和用途。该药物组合物可以用于抑郁症和谵妄等病症的治疗。
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公开(公告)号：CN107964030B
公开(公告)日：2020-04-03
申请号：CN201711085477.4
申请日：2017-11-07
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07H17/00 , C07H1/00 , C07D489/02 , G01N30/02
摘要： 本发明公开了一种吗啡衍生物的合成方法，该方法以吗啡为起始原料，经选择性保护和糖基化，从而得到目的产物；本发明合成方法得到的M3G，其HPLC的纯度可以达到99.8％，可以作为相关产品质量研究时的对照品或标准品使用。
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