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公开(公告)号：CN114716332B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202210445584.8
申请日：2019-11-14
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/20 , C07C247/14
摘要： 本发明提供一种氯胺酮的制备方法，将2‑邻氯苯基‑2‑叠氮基环己酮和还原剂溶于溶剂1中，加热到50‑70℃下反应10‑15h，反应结束后，将上述反应液冷却至室温，加入水回流，减压蒸馏除去四氢呋喃得粗产物，萃取、洗涤、干燥，减压浓缩，得2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮；将2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮、甲基化试剂、醋酸、氰基硼氢化钠置于反应容器中，加入溶剂2，室温下反应10‑15 h，反应结束后，加入饱和碳酸钠溶液，经萃取、洗涤、干燥、过滤、减压蒸馏，重结晶，得氯胺酮。本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号：CN110818587A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201911113780.X
申请日：2019-11-14
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC分类号： C07C245/24 , C07C221/00 , C07C225/20
摘要： 本发明公开了一种合成氯胺酮的中间体化合物II，其化学结构式为：化合物II由化合物 在醋酸碘苯和叠氮三甲基硅烷作用下，一步反应直接合成。化合物II经过两步合成氯胺酮：1)叠氮还原为氨基；2)氨甲基化反应。与现有技术相比，本发明的产品的HPLC纯度可达97％以上。同时，本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号：CN114716332A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210445584.8
申请日：2019-11-14
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/20 , C07C247/14
摘要： 本发明提供一种氯胺酮的制备方法，将2‑邻氯苯基‑2‑叠氮基环己酮和还原剂溶于溶剂1中，加热到50‑70℃下反应10‑15h，反应结束后，将上述反应液冷却至室温，加入水回流，减压蒸馏除去四氢呋喃得粗产物，萃取、洗涤、干燥，减压浓缩，得2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮；将2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮、甲基化试剂、醋酸、氰基硼氢化钠置于反应容器中，加入溶剂2，室温下反应10‑15 h，反应结束后，加入饱和碳酸钠溶液，经萃取、洗涤、干燥、过滤、减压蒸馏，重结晶，得氯胺酮。本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号：CN110818587B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN201911113780.X
申请日：2019-11-14
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC分类号： C07C245/24 , C07C221/00 , C07C225/20
摘要： 本发明公开了一种合成氯胺酮的中间体化合物II，其化学结构式为：化合物II由化合物在醋酸碘苯和叠氮三甲基硅烷作用下，一步反应直接合成。化合物II经过两步合成氯胺酮：1)叠氮还原为氨基；2)氨甲基化反应。与现有技术相比，本发明的产品的HPLC纯度可达97％以上。同时，本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号：CN111346073B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN201811570791.6
申请日：2018-12-21
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： A61K9/70 , A61K31/135 , A61P23/00 , A61P29/00 , A61K9/127
摘要： 本发明公开了一种透皮给药的药物组合物，包含式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，该透皮给药的药物组合物的制备方法包括：将式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料以及热熔保护剂微粉化，任选地加入增熔剂，混合均匀，再经热熔挤出并微粉化，得到式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐的微粒。此外，还提供了上述药物组合物的应用。该透皮给药药物组合物可以使式(I)所示化合物迅速吸收，达到麻醉前镇静的目的且不影响呼吸，避免了肌注或静脉注射针刺给小儿带来的不良心理作用。同时，该药物组合物还可以用来预防和/或治疗小儿多动症。
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公开(公告)号：CN111346098B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN201811577913.4
申请日：2018-12-21
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了苯二氮类化合物局部用药物组合物，其包括式(I)所示苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料、热熔保护剂以及任选的增熔剂，式(I)中R1和R2的定义详见说明书，所述局部用药物组合物是皮肤外用透皮给药的；所述局部用组合物的制备方法包括将所述苯二氮类化合物、高分子分散载体材料以及热熔保护剂微粉化，任选地加入增熔剂，混合均匀，得到物理混合物，再经热熔挤出并微粉化，得到所述苯二氮类化合物微粒。还提供了上述药物组合物的用途。该药物组合物可以用于宁心安神镇静、催眠，改善睡眠质量，使用完毕头脑清醒，式(I)所示化合物在体内无残留、蓄积，不影响次日的工作，精神饱满。
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公开(公告)号：CN111346065B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN201811570573.2
申请日：2018-12-21
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了苯二氮类化合物口腔用固体药物组合物，其中，R的定义详见说明书；所述口腔用固体药物组合物包含苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐的微粒、药用赋形剂层和包衣层；所述苯二氮类化合物或其药学上可接受的盐的微粒是由苯二氮类化合物(如式(I)所示)或其药学上可接受的盐、高分子分散载体材料和热熔保护剂经微粉化粉碎，任选地加入增熔剂，混合均匀，制得物理混合物，再经热熔挤出并微粉化得到的。还公开了该口腔用固体药物组合物的制备方法。本发明的口腔用固体药物组合物制备工艺简单，生产周期短，制造成本低，患者服药后起效快，无肝脏的首过效应，生物利用度与冻干粉针相当，其活性成分更加稳定。
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公开(公告)号：CN110305142B
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN201910631355.3
申请日：2019-07-12
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D489/02 , C07H17/04 , C07H1/00
摘要： 本发明公开了一种6β‑羟基吗啡衍生物的立体选择性合成方法，所述的合成方法包括如下步骤：(i)式VI化合物在亲水有机溶剂中，在催化量C1‑C4烷酸存在下，被硼氢化钠还原为式VII化合物；(ii)将步骤(i)得到的式VII化合物分离，得到式VIII化合物；这里，式VI、式VII和VIII中取代基定义详见说明书。
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公开(公告)号：CN110054656B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201910454113.1
申请日：2019-05-28
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
摘要： 本发明提供了一种10‑羰基/羟基吗啡‑6‑葡萄糖苷酸的合成方法，本发明提供的方法通过对式(III)结构的化合物进行氧化，得到式(IV)结构的化合物，然后再将式(IV)结构的化合物转化为10‑羰基吗啡‑6‑葡萄糖苷酸，结果发现，该合成方法简单，各步反应收率高，且得到的产品的纯度高，可用于制备高效液相色谱检测的标准品，填补了M6G药品检测的空白。
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公开(公告)号：CN108143733B
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN201711347981.7
申请日：2017-12-15
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/4535 , A61K31/485 , A61K31/5517 , A61K47/18 , A61K47/26 , A61K47/36 , A61K9/19 , A61P25/22 , A61P25/20 , A61P25/08 , A61P25/04 , A61P21/02 , A61P23/00
摘要： 本发明涉及一种麻醉镇痛药物组合物，包含可作为镇静催眠药的包含瑞马唑仑及其衍生物与麻醉镇痛剂的复方药物组合物。
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