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公开(公告)号：CN106938995A
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201710031656.3
申请日：2017-01-17
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法，具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀，总产率61.6%。
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公开(公告)号：CN106938995B
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201710031656.3
申请日：2017-01-17
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及眼科药物苯磺酸贝他斯汀不对称的合成方法，具体将(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮氧化得到(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物；用单磺酰手性二胺与金属钌、铑、铱的配合物作催化剂，甲酸钠、或者甲酸与三乙胺的混合物、或者异丙醇为氢源，通过不对称转移氢化还原(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲酮‑N‑氧化物制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物；将(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇‑N‑氧化物还原制备(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇；(S)‑(4‑氯苯基)(2‑吡啶基)甲醇与4‑(4‑溴哌啶‑1‑基)丁酸乙酯缩合得到眼科药物苯磺酸贝他斯汀，总产率61.6%。
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公开(公告)号：CN105294787B
公开(公告)日：2018-11-27
申请号：CN201410339529.6
申请日：2014-07-16
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
摘要： 本发明公开了一种红景天苷的合成方法及其中间体化合物。该方法包括如下步骤：(1)对羟基保护的苯乙醇与酰基保护的葡萄糖酯在路易斯酸催化下在有机溶剂1中进行反应，得式(IV)所示的中间体；(2)将式(IV)所示的中间体在C1‑C4烷醇中，在碱的存在下脱除酰基保护基，干燥，即得I；式(III)和(IV)中取代基的定义详见说明书。本发明的合成方法具有操作简单、条件温和、收率高且易于工业化的优点。
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公开(公告)号：CN108727444A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710257413.1
申请日：2017-04-19
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07H17/00 , C07H1/00 , C07D489/02 , C07H13/06 , C07H13/08
摘要： 本发明公开了吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷的合成方法及其中间体化合物。该发明采用了如式(I)所示的中间体合成吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷，各取代基的定义详见说明书。与现有技术相比，采用本发明的合成方法，能够在短时间内快速反应完毕，获得收率高且纯度高、易于工业化的吗啡-6-β-D-葡萄糖醛酸苷，将糖苷化反应的反应时间缩短至2～10h。
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公开(公告)号：CN106554377B
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201510623686.4
申请日：2015-09-25
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07H17/00 , C07H1/00 , A61K31/706 , A61P29/00
摘要： 本发明提供了一种如式1所示吗啡衍生物晶型III，使用CuKα辐射，其X粉末衍射图，在(2θ±0.5)°为9.36、13.24、14.74、15.22、16.22、17.50、19.90、20.92和22.98处有衍射峰。此外，还公开了该晶型的制备方法、药物组合物及其用途。与已知晶型相比，本申请的晶型III具有溶解速度快、生物利用度高及适于产业化的特点。
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公开(公告)号：CN106554376B
公开(公告)日：2019-04-12
申请号：CN201510621133.5
申请日：2015-09-25
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07H17/00 , C07H1/06 , A61K31/706 , A61P29/00
摘要： 本发明提供了一种如式1所示吗啡衍生物晶型II，使用CuKα辐射，其X粉末衍射图，在(2θ±0.5)°为8.70、9.40、12.76、14.98、15.84、20.18和22.18处有衍射峰。此外，还公开了该晶型的制备方法、药物组合物及其用途。与已知晶型相比，本申请的晶型II具有溶解速度快、生物利用度高及适于产业化的特点。
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公开(公告)号：CN105167074A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510488751.7
申请日：2015-08-11
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
CPC分类号： A23L2/38 , A23V2002/00 , A23V2200/30 , A23V2250/5114 , A23V2250/606 , A23V2250/61 , A23V2250/7042 , A23V2250/7052 , A23V2250/706 , A23V2250/032 , A23V2250/044 , A23V2250/0644
摘要： 本发明公开了一种消除饥饿感及不良情绪的饮料及其制备方法，该饮料包含麦芽糊精、结晶果糖、葡萄糖、维生素B1、维生素B6、维生素B12、磷酸二氢钾、葡萄糖酸锌、柠檬酸钠、柠檬酸、苹果酸、水、牛磺酸。本发明提供了一种以碳水化合物、维生素、食品添加剂为原料的消除饥饿感及不良情绪的饮料及其制备方法。本发明的饮料稳定性好、粘度适宜，口感柔滑既能快速消除饥饿感，又能缓解不良情绪。
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公开(公告)号：CN103435675A
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201310441226.0
申请日：2013-09-25
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07J43/00
摘要： 本发明公开了一种甾类肌松药的精制方法，先将其与水、酸混合，得到酸式盐的水溶液，用有机溶剂A洗涤。然后将酸式盐的水溶液碱化，再用有机溶剂A萃取碱化后的水溶液，将收集的萃取有机溶剂A干燥，过滤，浓缩至小体积，搅拌下慢慢滴入有机溶剂B中，过滤，干燥得到精制品。本发明工艺简单，可控性好，可操作性强，易于工业化实现和生产，只需经过一次成盐碱化操作，杂质含量明显降低，工业化生产时具有较好的经济效益，能显著提高生产效率。
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公开(公告)号：CN107602464B
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：CN201610545580.1
申请日：2016-07-12
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D215/227
摘要： 本发明提供了一种利用光学拆分制备双芳基喹啉类抗生素的方法，包括利用具有光学活性的二氧磷杂环己烷为拆分试剂，将光学纯的(αS，βR)‑6‑溴‑α‑[2‑(二甲氨基)乙基]‑2‑甲氧基‑α‑1‑萘基‑β‑苯基‑3‑喹啉乙醇从6‑溴‑α‑[2‑(二甲氨基)乙基]‑2‑甲氧基‑α‑1‑萘基‑β‑苯基‑3‑喹啉乙醇的立体异构体混合物中高产率、高光学纯度地分离出来。
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公开(公告)号：CN103435675B
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201310441226.0
申请日：2013-09-25
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07J43/00
摘要： 本发明公开了一种甾类肌松药的精制方法，先将其与水、酸混合，得到酸式盐的水溶液，用有机溶剂A洗涤。然后将酸式盐的水溶液碱化，再用有机溶剂A萃取碱化后的水溶液，将收集的萃取有机溶剂A干燥，过滤，浓缩至小体积，搅拌下慢慢滴入有机溶剂B中，过滤，干燥得到精制品。本发明工艺简单，可控性好，可操作性强，易于工业化实现和生产，只需经过一次成盐碱化操作，杂质含量明显降低，工业化生产时具有较好的经济效益，能显著提高生产效率。
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