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公开(公告)号：CN114292242B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202111674273.0
申请日：2021-12-31
申请人： 宜昌天仁药业有限责任公司 , 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D243/16
摘要： 本发明提供了一种咪达唑仑中间体的合成方法，该中间体为7‑氯‑5‑(2‑氟苯基)‑2‑氨甲基‑2,3‑二氢‑1H‑1,4‑苯并二氮杂䓬，其将传统的一步合成拆分成两步合成，分别还原碳氮双键以及还原硝基，避免危险试剂兰尼镍和氢气的使用，也避免了氢化条件过强导致的脱氟杂质的产生，并且通过将还原步骤按还原的反应位点分步进行，单独采用Zn粉还原硝基，进一步减少了氮氧化物杂质的存在，提高了产品的质量。
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公开(公告)号：CN114292242A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202111674273.0
申请日：2021-12-31
申请人： 宜昌天仁药业有限责任公司 , 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D243/16
摘要： 本发明提供了一种咪达唑仑中间体的合成方法，该中间体为7‑氯‑5‑(2‑氟苯基)‑2‑氨甲基‑2,3‑二氢‑1H‑1,4‑苯并二氮杂䓬，其将传统的一步合成拆分成两步合成，分别还原碳氮双键以及还原硝基，避免危险试剂兰尼镍和氢气的使用，也避免了氢化条件过强导致的脱氟杂质的产生，并且通过将还原步骤按还原的反应位点分步进行，单独采用Zn粉还原硝基，进一步减少了氮氧化物杂质的存在，提高了产品的质量。
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公开(公告)号：CN114716332B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202210445584.8
申请日：2019-11-14
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司 , 三峡大学
IPC分类号： C07C221/00 , C07C225/20 , C07C247/14
摘要： 本发明提供一种氯胺酮的制备方法，将2‑邻氯苯基‑2‑叠氮基环己酮和还原剂溶于溶剂1中，加热到50‑70℃下反应10‑15h，反应结束后，将上述反应液冷却至室温，加入水回流，减压蒸馏除去四氢呋喃得粗产物，萃取、洗涤、干燥，减压浓缩，得2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮；将2‑邻氯苯基‑2‑氨基环己酮、甲基化试剂、醋酸、氰基硼氢化钠置于反应容器中，加入溶剂2，室温下反应10‑15 h，反应结束后，加入饱和碳酸钠溶液，经萃取、洗涤、干燥、过滤、减压蒸馏，重结晶，得氯胺酮。本发明方法制备的氯胺酮，工业化程度高，产品的质量相对于现有技术也有很大的提高，不存在中间体杂质；工艺路线操作简单，成本低廉、条件温和。
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公开(公告)号：CN114605241B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202011449257.7
申请日：2020-12-09
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07C45/67 , C07C49/813 , C07C51/36 , C07C62/38 , C07C51/09 , C07C67/343 , C07C69/757
摘要： 本发明公开了一种盐酸艾司氯胺酮中间体的制备方法及其中间体，该制备方法以邻氯苯甲酰基乙酸酯和(Z)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯为原料，依次经过亲核取代反应、水解反应、氢化还原反应、脱羧反应，该制备方法节省了成本减少了污染，反应条件温和环境友好、安全性高，适合于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN115901972A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202110954535.2
申请日：2021-08-19
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
摘要： 本发明提供了一种检测对映异构体的手性色谱分析方法。具体地，本发明提供了一种检测(S)‑(2‑甲基氮丙啶‑1‑基)膦酸二乙酯中对映异构体的手性色谱分析方法。该检测方法采用毛细管柱气相色谱法，色谱柱以2,6‑二‑O‑戊基‑3‑三氟乙酰基‑γ‑环糊精作为固定相，载气为氮气，检测器为氢火焰离子化检测器(FID)。在本发明提供的手性分析方法中，(S)‑(2‑甲基氮丙啶‑1‑基)膦酸二乙酯与对映异构体的分离效果良好。本方法操作简便，准确灵敏，分离效能高，具有良好的专属性和重现性。
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公开(公告)号：CN114605241A
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202011449257.7
申请日：2020-12-09
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07C45/67 , C07C49/813 , C07C51/36 , C07C62/38 , C07C51/09 , C07C67/343 , C07C69/757
摘要： 本发明公开了一种盐酸艾司氯胺酮中间体的制备方法及其中间体，该制备方法以邻氯苯甲酰基乙酸酯和(Z)‑1,4‑二溴‑2‑丁烯为原料，依次经过亲核取代反应、水解反应、氢化还原反应、脱羧反应，该制备方法节省了成本减少了污染，反应条件温和环境友好、安全性高，适合于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN112724091A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202110084477.2
申请日：2021-01-21
申请人： 三峡大学 , 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D243/12
摘要： 本发明公开了一种工业化生产氯巴占的方法，属于药物合成技术领域。该方法以5‑氯‑2‑硝基联苯胺为原料，通过酰化、还原关环、甲基化及精制过程，制得氯巴占原料药。本发明解决了现有技术使用毒性较大试剂；污染严重；加压氢化反应存在的安全隐患，降低了生产成本，提高了产品的质量和经济效益。
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公开(公告)号：CN118922408A
公开(公告)日：2024-11-08
申请号：CN202380028654.2
申请日：2023-05-16
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D211/60 , C07D205/04 , C07D207/16 , A61K31/452 , A61K31/395 , A61K31/397 , A61P23/02
摘要： 本申请提供一种环状季铵盐化合物及其制备方法与用途。所述环状季铵盐化合物如通式(I)所示，或其异构体、溶剂化物，及其组合物以及其用于制备麻醉或镇痛药物中的用途。其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN118203644A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202311731351.5
申请日：2023-12-15
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： A61K38/07 , A61K9/08 , A61K9/19 , A61K47/02 , A61K47/04 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P17/04 , A61P1/08 , A61P23/02 , A61P11/14 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P19/08
摘要： 本申请提供一种κ阿片受体激动剂药物组合物及其制备方法和用途。所述药物组合物包含式(I)所示的化合物、或其立体异构体、或其代谢物或药学上可接受的盐；任选的渗透压调节剂，且用盐酸调节pH值为3.0～5.0。该药物组合物稳定性好、制备工艺适合工业化生产、处方简单、且与临床给药途径相适应。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110330500A
公开(公告)日：2019-10-15
申请号：CN201910631339.4
申请日：2019-07-12
申请人： 宜昌人福药业有限责任公司
IPC分类号： C07D489/08 , C07D489/02
摘要： 本发明公开了一种6β-羟基-7,8-二氢-吗啡衍生物的立体选择性合成方法，所述的合成方法包括如下步骤：(i)式VI化合物在亲水有机溶剂中，在催化量C1-C4烷酸存在下，被硼氢化钠还原为式VII化合物；(ii)将步骤(i)得到的式VII化合物分离，得到式VIII化合物；这里，式VI、式VII和VIII中取代基定义详见说明书。
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