公开(公告)号：CN1426398A

公开(公告)日：2003-06-25

申请号：CN01808654.3

申请日：2001-04-26

申请人： 山之内制药株式会社 ,  路德维格癌症研究所 ,  帝国癌症研究技术有限公司

发明人： 早川昌彦 ,  贝沢弘行 ,  森友博幸 ,  川口贤一 ,  小泉智信 ,  山野真由美 ,  松田光阳 ,  冈田稔 ,  太田光昭

IPC分类号： C07D215/42 ,  C07D239/94 ,  C07D471/04 ,  C07D491/147 ,  C07D471/14 ,  C07D495/14 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D403/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/04

摘要： 提供了用作磷脂酰肌醇3－激酶(PI3K)抑制剂和抗癌剂的医药组合物，并且还提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖二环或三环稠合杂芳基衍生物或其盐。

公开(公告)号：CN1400969A

公开(公告)日：2003-03-05

申请号：CN01804905.2

申请日：2001-02-14

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 松久彰 ,  木野山功 ,  丰岛启 ,  中原崇人 ,  竹内雅博 ,  冈田稔

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D333/68 ,  C07D235/14 ,  C07D307/52 ,  C07D209/14 ,  C07D333/40 ,  C07D211/58 ,  C07D215/12 ,  C07D295/12 ,  C07D317/58 ,  C07C311/39 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C233/41 ,  C07C255/58 ,  C07C237/04 ,  C07C235/14 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/454 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/36 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/551 ,  C07C233/41 ,  C07C235/14 ,  C07C237/04 ,  C07C255/24 ,  C07C255/25 ,  C07C255/58 ,  C07C259/06 ,  C07C271/28 ,  C07C311/37 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/02 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D295/13 ,  C07D307/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明涉及用作药物、尤其是治疗癌症的新的稠合的咪唑鎓衍生物和用于制备该衍生物的新的中间体。新的咪唑鎓衍生物与芳族碳环或杂环稠合并以在1和/或3位被携带－ORa、－SRa或其它取代基的烷基取代为特征，该衍生物表现出优良的抗肿瘤活性和低的毒性，因此可用作安全域广的抗癌药。

公开(公告)号：CN1131944A

公开(公告)日：1996-09-25

申请号：CN94193503.5

申请日：1994-09-28

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 冈田稔 ,  余田徹 ,  河南英次 ,  岛田佳明 ,  石原司 ,  工藤雅文

IPC分类号： C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： 本发明涉及通式(I)代表的唑类衍生物、它的盐、水合物或溶剂合物，其中R1和R2：可相同或彼此不同，代表氢原子、低级烷基或可被卤原子取代的苯基，A、B和D：可相同或彼此不同，代表式表示的基团或氮原子，X和Y：可相同或彼此不同，代表单键、亚甲基、氧原子、由式S(O)n代表的基团，或由式代表的基团，R3和R4：可相同或彼此不同，代表氢原子或低级烷基，且n：0，1或2。该化合物具有抑制甾族17-20裂解酶的功能，可用来防止和治疗前列腺癌、前列腺肥大、女子男性化、乳腺癌、乳腺病、子宫肌瘤和子宫内膜异位。

公开(公告)号：CN1511151A

公开(公告)日：2004-07-07

申请号：CN02810534.6

申请日：2002-05-23

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 三水清宽 ,  久道弘幸 ,  松久彰 ,  木野山功 ,  早川昌彦 ,  谷口伸明 ,  出山行孝 ,  黑光贞夫 ,  八寻清 ,  冈田稔

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D263/10 ,  C07D209/34 ,  C07D211/22 ,  C07D215/12 ,  C07D215/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04

摘要： 本发明提供了医药品，特别提供了作为与血管新生有关的实体癌及糖尿病性视网膜病等疾病的治疗药物有用的血管内皮细胞生长因子(VEGF：Vascular Endothelial GrowthFactor)抑制剂。即，以下通式(I)表示的新颖的3－喹啉－2(1H)－亚基二氢吲哚－2－酮衍生物或其盐具有良好的VEGF抑制作用、血管新生抑制作用及抗肿瘤作用，能够作为较好的VEGF抑制剂、血管新生抑制剂及抗癌剂。

公开(公告)号：CN1129581C

公开(公告)日：2003-12-03

申请号：CN99811198.8

申请日：1999-09-21

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 谷口伸明 ,  木野山功 ,  上久保隆 ,  丰岛启 ,  三水清宽 ,  河南英次 ,  今村雅一 ,  森友博幸 ,  松久彰 ,  平野祐明 ,  宫崎洋二 ,  野泽荣典 ,  冈田稔 ,  神德宏 ,  太田光昭

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D233/88 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D243/08 ,  C07D243/06 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D213/85 ,  C07D241/08 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

摘要： 本发明涉及一种新颖的哌嗪基取代的氰基苯基衍生物，其中，取代的氨基甲酰基或磺酰氨基与哌嗪环上的氮原子结合，该取代的氨基甲酰基或磺酰氨基上有可具有取代基的芳基或杂环等。本发明的化合物具有抗雄激素的作用，可用于预防或治疗前列腺癌、前列腺肥大症等。

公开(公告)号：CN1079962A

公开(公告)日：1993-12-29

申请号：CN93105330.7

申请日：1993-04-28

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 冈田稔 ,  余田彻 ,  河南英次 ,  岛田佳明 ,  工藤雅文 ,  矶村八州男

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D237/20 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D237/20 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 以通式(I)表示的取代叔胺化合物或其盐。具有芳香化酶抑制作用，可用作乳癌、乳腺病，子宫内膜症，前列腺肥大症等的预防、治疗剂。

公开(公告)号：CN1186326C

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN01812318.X

申请日：2001-07-04

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 平野明 ,  河南英次 ,  丰岛启 ,  森发博幸 ,  関规夫 ,  若山太郎 ,  冈田稔 ,  草山俊之

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D277/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D277/64 ,  C07D277/84 ,  C07D339/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供了以通式(I)表示的丙-1，3-二酮为有效成分的医药组合物，特别提供了促性腺素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。并提供了具有GnRH拮抗作用的新颖的丙-1，3-二酮衍生物。

公开(公告)号：CN1173975C

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN01808655.1

申请日：2001-04-26

申请人： 山之内制药株式会社 ,  路德维格癌症研究所 ,  帝国癌症研究技术有限公司

发明人： 早川昌彦 ,  贝沢弘行 ,  川口贤一 ,  松田光阳 ,  石川典子 ,  小泉智信 ,  山野真由美 ,  冈田稔 ,  太田光昭

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 提供了作为药物、特别是抗癌剂具有磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制作用的有效新颖化合物。提供了具有良好的PI3K抑制作用和癌细胞增殖抑制作用的新颖的3-(咪唑并[1，2-a](3-吡啶基)衍生物或其盐，它作为PI3K抑制剂和抗癌剂是有效的。

公开(公告)号：CN1440391A

公开(公告)日：2003-09-03

申请号：CN01812318.X

申请日：2001-07-04

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 平野祐明 ,  河南英次 ,  丰岛启 ,  森友博幸 ,  関规夫 ,  若山竜太郎 ,  冈田稔 ,  草山俊之

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D277/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D277/64 ,  C07D277/84 ,  C07D339/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 本发明提供了以通式(I)表示的丙－1，3－二酮为有效成分的医药组合物，特别提供了促性腺素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。并提供了具有GnRH拮抗作用的新颖的丙－1，3－二酮衍生物。

公开(公告)号：CN1039228C

公开(公告)日：1998-07-22

申请号：CN93105330.7

申请日：1993-04-28

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 冈田稔 ,  余田彻 ,  河南英次 ,  岛田佳明 ,  工藤雅文 ,  矶村八州男

IPC分类号： C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D253/06 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D237/20 ,  C07D253/07 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 以通式(Ⅰ)表示的取代叔胺化合物或其盐具有芳香化酶抑制作用，可用作乳癌、乳腺病，子宫内膜异位，前列腺肥大症等的预防、治疗剂。