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1.

发明公开
氰基苯基衍生物失效

公开(公告)号：CN1319091A

公开(公告)日：2001-10-24

申请号：CN99811198.8

申请日：1999-09-21

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 谷口伸明 , 木野山功 , 上久保隆 , 丰岛启 , 三水清宽 , 河南英次 , 今村雅一 , 森友博幸 , 松久彰 , 平野祐明 , 宫崎洋二 , 野泽荣典 , 冈田稔 , 神德宏 , 太田光昭

IPC分类号： C07D213/74 , C07D213/84 , C07D233/88 , C07D215/38 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D295/18 , C07D295/22 , C07D243/08 , C07D243/06 , A61K31/415 , A61K31/47 , A61K31/55 , A61K31/495 , A61K31/54

CPC分类号： C07D295/192 , C07D213/85 , C07D241/08 , C07D295/205 , C07D295/215 , C07D295/26

摘要： 本发明涉及一种新颖的哌嗪基取代的氰基苯基衍生物,其中,取代的氨基甲酰基或磺酰氨基与哌嗪环上的氮原子结合,该取代的氨基甲酰基或磺酰氨基上有可具有取代基的芳基或杂环等。本发明的化合物具有抗雄激素的作用,可用于预防或治疗前列腺癌、前列腺肥大症等。

2.

发明授权
四氢苯并咪唑衍生物的制备方法失效诉讼

公开(公告)号：CN1030252C

公开(公告)日：1995-11-15

申请号：CN90100544.4

申请日：1990-02-02

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 太田光昭 , 小出德雄 , 铃木健师 , 松久彰 , 宫田桂司 , 大森淳弥 , 柳尺勳

IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/06 , A61K31/415

CPC分类号： C07D401/06 , C07D235/26 , C07D235/30 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D417/12 , C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种制备由结构式(I)表示的四氢苯并咪唑衍生物或其在药学上可接受的盐的方法，式中Het代表可由选自由低级烷基基团、低级链烯基基团、低级炔基基团、环烷基-低级烷基基团、芳烷基基团、低级烷氧基基团、硝基基团、羟基基团、低级烷氧基羰基基团和卤素原子构成的组的1至3个取代基取代的杂环基团；X代表结合到杂环的碳原子或氮原子上的单键或-NH-。结构式为(I)的化合物及其盐对5-HT3接受体表现出拮抗性。

3.

发明公开
新型的苯并噁嗪衍生物和含有它们的药物组合物无效

公开(公告)号：CN1100422A

公开(公告)日：1995-03-22

申请号：CN94102737.6

申请日：1990-11-08

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 松本祐三 , 都筑竜二 , 松久彰 , 高山和久 , 内田渡 , 浅野雅晴 , 余田彻 , 柳沢勲

IPC分类号： C07D413/04 , C07D265/36

摘要： 本发明涉及分子式(I)的新型的苯并噁嗪衍生物和它的药物学可接受的盐，它们可用作为K+通道激活剂，如说明书中所述的。

4.

发明授权
苯并吖庚因衍生物及其药物组合物和中间体失效

公开(公告)号：CN1040748C

公开(公告)日：1998-11-18

申请号：CN94193169.2

申请日：1994-08-25

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 谷口伸明 , 田中昭弘 , 松久彰 , 坂元健一郎 , 古塩裕之 , 谷津雄之

IPC分类号： C07D223/16 , C07D401/00 , C07D403/00 , C07D405/00 , C07D409/00 , C07D453/00 , A61K31/55

CPC分类号： C07D223/16 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D453/02

摘要： 本发明涉及用作精氨酸加压素拮抗剂的由下列通式(Ⅰ)代表的苯并吖庚因衍生物或它的药物学上可接受的盐；它的药物组合物，也涉及由通式(Ⅱ)和(Ⅲ)代表的二氟苯并吖庚因酮衍生物，它们是制备化合物(Ⅰ)的中间体。

5.

发明公开
苯并吖庚因衍生物的中间体失效

公开(公告)号：CN1198437A

公开(公告)日：1998-11-11

申请号：CN97119206.5

申请日：1994-08-25

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 谷口伸明 , 田中昭弘 , 松久彰 , 坂元健一郎 , 古塩裕之 , 谷津雄之

IPC分类号： C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D453/02

摘要： 本发明涉及由通式(Ⅱ)代表的二氟苯并吖庚因酮衍生物,它们是制备用作精氨酸加压素拮抗剂的苯并吖庚因衍生物化合物(Ⅰ)的中间体。

6.

发明公开
稠合的苯并氮杂衍生物及其药学组合物失效

公开(公告)号：CN1127508A

公开(公告)日：1996-07-24

申请号：CN94192831.4

申请日：1994-07-19

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 田中昭弘 , 坂元健一郎 , 古盐裕之 , 山崎敦城 , 谷口伸明 , 谷津雄之 , 松久彰

IPC分类号： C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/55

CPC分类号： C07D209/48 , C07D223/16 , C07D487/04 , C07D513/04

摘要： 本发明涉及通式(I)所示的含氮芳族五元环稠合的苯并氮杂衍生物及其盐，式中符号的定义与说明书中所述相同；还涉及含这些化合物作为活性成分的药物组合物，及用于合成这些化合物的中间体。本发明化合物可用作精氨酸加压素拮抗剂。

7.

发明授权
稠合的苯并氮杂衍生物及其药学组合物失效

公开(公告)号：CN1040210C

公开(公告)日：1998-10-14

申请号：CN94192831.4

申请日：1994-07-19

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 田中昭弘 , 古盐裕之 , 谷口伸明 , 松久彰 , 坂元健一郎 , 山崎敦城 , 谷津雄之

IPC分类号： C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/55

CPC分类号： C07D209/48 , C07D223/16 , C07D487/04 , C07D513/04

摘要： 本发明涉及通式(Ⅰ)所示的含氮芳族五元环稠合的苯并氮杂衍生物及其盐式中符号的定义与说明书中所述相同；还涉及含这些化合物作为活性成分的药物组合物，及用于合成这些化合物的中间体。本发明化合物可用作精氨酸加压素拮抗剂。

8.

发明公开
四氢苯并咪唑衍生物失效诉讼

公开(公告)号：CN1045583A

公开(公告)日：1990-09-26

申请号：CN90100544.4

申请日：1990-02-02

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 太田光昭 , 小出德雄 , 铃木健师 , 松久彰 , 宫田桂司 , 大森淳弥 , 柳沢勳

IPC分类号： C07D403/12 , C07D235/06

CPC分类号： C07D401/06 , C07D235/26 , C07D235/30 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/06 , C07D417/12 , C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种由结构式(I)表示的四氢苯并咪唑衍生物或其在药学上可接受的盐，式中Het代表可由选自由低级烷基基团、低级链烯基基团、低级炔基基团、环烷基-低级烷基基团、芳烷基基团、低级烷氧基基团、硝基基团、羟基基团、低级烷氧基羰基基团和卤素原子构成的组的1至3个取代基取代的杂环基团；X代表结合到杂环的碳原子或氮原子上的单键或-NH-。结构式为(I)的化合物及其盐对5-HT3接受体表现出拮抗性。

9.

发明公开
4，5，6，7-四氢化苯并咪唑衍生物制备方法失效

公开(公告)号：CN1043706A

公开(公告)日：1990-07-11

申请号：CN89109584.5

申请日：1989-12-21

申请人： 山之内制药株式会社

发明人： 太田光昭 , 小出德雄 , 铃木健师 , 松久彰 , 柳沢 , 宫田桂司

IPC分类号： C07D235/08

CPC分类号： C07D235/06 , C07D235/08

摘要： 本发明涉及一种由一般式(I)表示的4，5，6，7-四氢化苯并咪唑衍生物或其盐类制备方法，式中R1、R2、R3分别表示氢原子、羟基、卤原子、可任意由卤原子、低级烷氧基、低级烷硫基、芳烷氧基、芳氧基、低级链烷酰基、羧基、低级烷氧基羰基或硝基取代的低级烷基；R4、R5、R6为氢原子或低级烷基；X为氧原子或硫原子；据认为，这些衍生物或其盐类具有5-HT3的拮抗作用。