公开(公告)号：CN118851991A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410449680.9

申请日：2024-04-15

申请人： 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院

发明人： 陆小云 ,  谢华 ,  丁克 ,  丁健 ,  王超凡 ,  耿美玉 ,  刘卓恒 ,  冯芳

IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07C237/44 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D209/86 ,  C07D215/14 ,  C07D209/20 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的联苯甲酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。该类化合物能够有效抑制PKMYT1激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，能够用于制备预防和/或治疗各种恶性肿瘤的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117800979A

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202211167412.5

申请日：2022-09-23

申请人： 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院

发明人： 张翱 ,  丁健 ,  李阳 ,  谢华 ,  陆晴 ,  宋子兰 ,  耿美玉

IPC分类号： C07D491/048 ,  C07D519/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及一类四氢苯并呋喃[2,3‑c]吡啶类激酶抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113166110B

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN201980077663.4

申请日：2019-12-11

申请人： 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁克 ,  丁健 ,  陆小云 ,  耿美玉 ,  李姗 ,  谢华 ,  陈灏 ,  童林江 ,  任小梅 ,  冯芳

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种2‑氨基嘧啶类化合物及其应用。该2‑氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，该类化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFRT790M/C797S)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。

公开(公告)号：CN112351971A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201980022849.X

申请日：2019-03-29

申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  涂正超 ,  戴阳 ,  陆小云

IPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/4709

摘要： 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性，具有较高的体内抗肿瘤活性，毒副作用小，可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。

公开(公告)号：CN110914267A

公开(公告)日：2020-03-24

申请号：CN201880047588.2

申请日：2018-07-17

申请人： 江苏奥赛康药业有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁克 ,  丁健 ,  申佳奕 ,  耿美玉 ,  陆小云 ,  谢华 ,  孙敏 ,  宗在伟

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

摘要： 一种具有式(Ⅰ)结构的吡啶并嘧啶酮或者吡啶并吡啶酮类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子。该类化合物可以抑制EGFR的797位半胱氨酸突变成丝氨酸(EGFRC797S)突变体的活性，但对野生型EGFR活性较弱，可以有效抑制非小细胞肺癌肿瘤细胞的生长，可用于制备抗肿瘤药物，主要用于现有第三代EGFR小分子抑制剂类抗非小细胞肺癌药物Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(9,CO‑1686)等诱发的第797位半胱氨酸突变成丝氨酸(C797S)的临床耐药，其对野生型非小细胞肺癌具有选择性。

公开(公告)号：CN106467541B

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201510509618.5

申请日：2015-08-18

申请人： 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁克 ,  耿美玉 ,  谈理 ,  丁健 ,  张章 ,  艾菁 ,  任小梅 ,  高冬林 ,  涂正超 ,  陆小云 ,  张冬梅

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/048 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。

公开(公告)号：CN108473434A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201680058335.6

申请日：2016-08-18

申请人： 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁克 ,  耿美玉 ,  谈理 ,  丁健 ,  张章 ,  艾菁 ,  任小梅 ,  高冬林 ,  涂正超 ,  陆小云 ,  张冬梅

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。

公开(公告)号：CN106467541A

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：CN201510509618.5

申请日：2015-08-18

申请人： 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁克 ,  耿美玉 ,  谈理 ,  丁健 ,  张章 ,  艾菁 ,  任小梅 ,  高冬林 ,  涂正超 ,  陆小云 ,  张冬梅

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/048 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可

公开(公告)号：CN112313213B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN201980022751.4

申请日：2019-03-26

申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  段云鑫 ,  戴阳 ,  涂正超 ,  陆小云

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。

公开(公告)号：CN108473434B

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN201680058335.6

申请日：2016-08-18

申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 丁克 ,  耿美玉 ,  谈理 ,  丁健 ,  张章 ,  艾菁 ,  任小梅 ,  高冬林 ,  涂正超 ,  陆小云 ,  张冬梅

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中