公开(公告)号：CN104788410B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201410030074.X

申请日：2014-01-22

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  江南大学

发明人： 李佳 ,  王文龙 ,  冯柏年 ,  沈佳汇 ,  黄超 ,  高立信 ,  陈立 ,  杨天训 ,  李亚楠 ,  苗冉冉

IPC分类号： C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07C233/65 ,  C07C235/56 ,  C07C233/58 ,  C07C233/66 ,  C07C233/04 ,  C07C231/02 ,  C07D211/62 ,  C07D405/14 ,  C07D213/75 ,  C07D207/34 ,  C07D277/56 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及下面通式I所示的可作为蛋白酪氨酸磷酸酶亚型抑制剂的苯‑芳香环串联小分子有机化合物，该类化合物可作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶家族各亚型在细胞信号转导过程中的生物学功能，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病以及神经性疾病提供新的手段。本发明还涉及所述化合物的制备方法和医药用途。

公开(公告)号：CN104788410A

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201410030074.X

申请日：2014-01-22

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  江南大学

发明人： 李佳 ,  王文龙 ,  冯柏年 ,  沈佳汇 ,  黄超 ,  高立信 ,  陈立 ,  杨天训 ,  李亚楠 ,  苗冉冉

IPC分类号： C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07C233/65 ,  C07C235/56 ,  C07C233/58 ,  C07C233/66 ,  C07C233/04 ,  C07C231/02 ,  C07D211/62 ,  C07D405/14 ,  C07D213/75 ,  C07D207/34 ,  C07D277/56 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

摘要： 本发明涉及下面通式I所示的可作为蛋白酪氨酸磷酸酶亚型抑制剂的苯-芳香环串联小分子有机化合物，该类化合物可作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶家族各亚型在细胞信号转导过程中的生物学功能，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病以及神经性疾病提供新的手段。本发明还涉及所述化合物的制备方法和医药用途。

公开(公告)号：CN104945416B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201410112206.3

申请日：2014-03-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  江南大学

发明人： 李佳 ,  王文龙 ,  李静雅 ,  冯柏年 ,  陈霞 ,  唐春兰 ,  高立信

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，主要涉及一类如下通式I所示的螺异噁唑啉衍生物、其制备方法及医药用途。所述螺异噁唑啉衍生物具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。

公开(公告)号：CN104418811B

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201310365517.6

申请日：2013-08-20

申请人： 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王文龙 ,  李佳 ,  冯柏年 ,  杨东霖 ,  高立信 ,  叶慧华 ,  许浩杰 ,  赵雅楠 ,  张思琪

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类如下通式I所示的2，3‑二氢萘嵌间二氮杂苯类似物及其制备方法，该类化合物具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶家族（PTPases）中不同亚型的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶家族（PTPases）各亚型在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病以及神经性疾病提供新的手段。

公开(公告)号：CN104418811A

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：CN201310365517.6

申请日：2013-08-20

申请人： 江南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王文龙 ,  李佳 ,  冯柏年 ,  杨东霖 ,  高立信 ,  叶慧华 ,  许浩杰 ,  赵雅楠 ,  张思琪

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一类如下通式I所示的2，3-二氢萘嵌间二氮杂苯类似物及其制备方法，该类化合物具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶家族（PTPases）中不同亚型的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶家族（PTPases）各亚型在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病、心血管病以及神经性疾病提供新的手段。

公开(公告)号：CN104945416A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201410112206.3

申请日：2014-03-24

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  江南大学

发明人： 李佳 ,  王文龙 ,  李静雅 ,  冯柏年 ,  陈霞 ,  唐春兰 ,  高立信

IPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D519/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，主要涉及一类如下通式I所示的螺异噁唑啉衍生物、其制备方法及医药用途。所述螺异噁唑啉衍生物具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。

公开(公告)号：CN108484613B

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN201810494219.X

申请日：2018-05-22

申请人： 江南大学

发明人： 唐春雷 ,  曹凯 ,  赵辉 ,  胡小霞 ,  范为正 ,  冯柏年 ,  廖含悦

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

摘要： 本发明公开了一种吡唑并[1,5‑a]嘧啶类化合物及其应用，属于医药领域。本发明的部分吡唑并[1,5‑a]嘧啶类化合物对CDK2的抑制活性达到40％以上，因此，本发明的化合物呈现较好的CDK2的抑制活性，可以被用作CDK2的抑制剂。本发明要求保护的化合物具有较强的对CDK2的抑制活性。对于开发适于用作CDK2抑制剂的药物方面具有重要的指导意义。

公开(公告)号：CN105806820B

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201610308732.6

申请日：2016-05-11

申请人： 江南大学

发明人： 田思蕾 ,  陈禹绮 ,  张宇 ,  王建 ,  陈可璇 ,  王文龙 ,  冯柏年

IPC分类号： G01N21/64

摘要： 本发明公开了一种糖蛋白荧光探针分子的连续流合成方法，属于有机合成应用技术领域。本发明的反应是在连续流动的管道式反应器中进行，其比表面面积非常大，具有极好的换热和传质效率，可以使原料按精确的配比瞬间混合，有利提高产品的产率和质量。本发明的合成方法，具有易纯化、转化率高、连续安全、反应条件精确控制等特点，能安全、环保、高效地生产目标荧光分子XC‑DAPOL‑CPBA。本发明的反应体系安全可控，在常压下反应，反应产率20～61％，纯度可达到95％。

公开(公告)号：CN105481765A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201510179507.2

申请日：2015-04-15

申请人： 江苏艾凡生物医药有限公司 ,  江南大学 ,  南京鼓楼医院

发明人： 冯柏年 ,  颜桂军 ,  唐春雷 ,  王古平 ,  解德升

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D211/62 ,  C07D409/12 ,  C07D213/53 ,  C07C251/86 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/445 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4406 ,  A61P9/04

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C251/86 ,  C07D211/62 ,  C07D213/53 ,  C07D409/12

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及如下通式I所示的一类酰腙类衍生物的设计及制备方法，可用于治疗包括充血性心力衰竭的收缩性心力衰竭。

公开(公告)号：CN105330602A

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201510889423.8

申请日：2015-12-07

申请人： 江南大学 ,  江苏省血吸虫病防治研究所

发明人： 王文龙 ,  余传信 ,  冯柏年 ,  宋丽君 ,  张峻彦 ,  田思蕾 ,  陈禹绮 ,  王建 ,  陈可璇 ,  张宇 ,  杨俊杰 ,  吴思敏 ,  刘之鸣 ,  陈实

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/06 ,  A61P33/12

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/06

摘要： 本发明公开了一种癸氧喹酯类似物及其应用，属于药物化学领域。本发明的癸氧喹酯类似物，是小分子活性化合物，具有杀死血吸虫的作用。本发明可为寻找新的抗血吸虫病药物的先导化合物或抗血吸虫病新药开辟途径。