公开(公告)号：CN105164108A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201480024563.2

申请日：2014-02-27

申请人： 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司

发明人： 洛艾德·F·麦肯齐 ,  托马斯·B·马克路瑞 ,  柯蒂斯·哈维格 ,  大卫·博古奇 ,  杰夫·R·雷蒙德 ,  杰里米·D·佩蒂格鲁

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07C35/21 ,  C07C35/32 ,  C07D215/227 ,  C07C275/22 ,  C07D221/18 ,  C07D333/20 ,  C07D231/54 ,  C07C215/26 ,  C07C215/38 ,  C07C335/10 ,  C07C233/23 ,  A61K31/047 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/416 ,  C07C35/21 ,  C07C35/23 ,  C07C215/26 ,  C07C215/38 ,  C07C233/23 ,  C07C255/30 ,  C07C275/22 ,  C07C335/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D221/16 ,  C07D221/18 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

摘要： 本文描述了式(II)化合物：其中R1、R2、R5和R13如本文所述，或其立体异构体、对映异构体或互变异构体或其混合物，或其药物可接受的盐或溶剂化物，以及其他化合物。这些化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，并因此可以用于治疗多种可受益于SHIP1调节的疾病、病症或疾病状况。还公开了包含本发明的化合物的组合物，同时公开了向有此需要的动物施用此类化合物的SHIP1调节的方法。

公开(公告)号：CN103508906A

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201210220466.3

申请日：2012-06-28

申请人： 上海迪赛诺化学制药有限公司

发明人： 李金亮 ,  赵楠 ,  王婷婷

IPC分类号： C07C215/26 ,  C07C213/00

摘要： 本发明公开了一种制备(1R,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的方法。所述方法包括如下还原反应：用还原剂硼氢化物和碘一步同时还原式I化合物：(1R,3S)-3-甲胺酰基-2,2-二甲基环丙甲酸烯丙基酯的酰胺基和酯基，具体反应式如下所示：或其盐。利用本发明技术可实现利用价廉易得的原料、简单操作、温和的反应条件、低毒、低危险及低成本合成高纯度博昔普韦关键中间体(1R,3S)-3-氨甲基-2,2-二甲基环丙烷基甲醇及其盐的目的，可满足博昔普韦的大规模工业化生产需求，适宜于工业应用，具有实用价值。

公开(公告)号：CN108892637A

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：CN201810634778.6

申请日：2014-02-27

申请人： 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司

发明人： 洛艾德·F·麦肯齐 ,  托马斯·B·马克路瑞 ,  柯蒂斯·哈维格 ,  大卫·博古奇 ,  杰夫·R·雷蒙德 ,  杰里米·D·佩蒂格鲁

IPC分类号： C07D213/82 ,  C07D211/58 ,  C07C255/30 ,  C07D213/75 ,  C07C275/22 ,  C07C335/10 ,  C07D231/54 ,  C07D215/227 ,  C07D221/16 ,  C07C215/42 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D493/10 ,  C07D333/20 ,  C07D213/38 ,  C07C215/26 ,  C07C35/32 ,  C07D277/28 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/64 ,  C07C35/21 ,  C07C233/23 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/277 ,  A61K31/17 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/435 ,  A61K31/135 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/426 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/047 ,  A61K31/164 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P19/06 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P13/10 ,  A61P1/18 ,  A61P25/16 ,  A61P9/14 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/416 ,  C07C35/21 ,  C07C35/23 ,  C07C215/26 ,  C07C215/38 ,  C07C233/23 ,  C07C255/30 ,  C07C275/22 ,  C07C335/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D221/16 ,  C07D221/18 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

摘要： 本文描述了式(II)化合物：其中 R1、R2、R5和R13如本文所述，或其立体异构体、对映异构体或互变异构体或其混合物，或其药物可接受的盐或溶剂化物，以及其他化合物。这些化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，并因此可以用于治疗多种可受益于SHIP1调节的疾病、病症或疾病状况。还公开了包含本发明的化合物的组合物，同时公开了向有此需要的动物施用此类化合物的SHIP1调节的方法。

公开(公告)号：CN104945334B

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201410119760.4

申请日：2014-03-27

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 惠子 ,  董金华 ,  张美慧 ,  夏明钰 ,  徐莉英

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/096 ,  C07D209/20 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07C215/26 ,  C07C213/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一系列紫苏醇衍生物及其制备和应用，具有如式Ⅰ结构特征。本发明还包括所述紫苏醇衍生物药学上可接受的盐和溶剂化物，含有所述紫苏醇衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物，并用于治疗癌症。本发明所述的紫苏醇衍生物及其药用盐类具有较好的抗癌活性，其制备方法简单可行，易操作。

公开(公告)号：CN105164108B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201480024563.2

申请日：2014-02-27

申请人： 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司

发明人： 洛艾德·F·麦肯齐 ,  托马斯·B·马克路瑞 ,  柯蒂斯·哈维格 ,  大卫·博古奇 ,  杰夫·R·雷蒙德 ,  杰里米·D·佩蒂格鲁

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07C35/21 ,  C07C35/32 ,  C07D215/227 ,  C07C275/22 ,  C07D221/18 ,  C07D333/20 ,  C07D231/54 ,  C07C215/26 ,  C07C215/38 ,  C07C335/10 ,  C07C233/23 ,  A61K31/047 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D493/10 ,  A61K31/416 ,  C07C35/21 ,  C07C35/23 ,  C07C215/26 ,  C07C215/38 ,  C07C233/23 ,  C07C255/30 ,  C07C275/22 ,  C07C335/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D221/16 ,  C07D221/18 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

摘要： 本文描述了式(II)化合物：其中R1、R2、R5和R13如本文所述，或其立体异构体、对映异构体或互变异构体或其混合物，或其药物可接受的盐或溶剂化物，以及其他化合物。这些化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，并因此可以用于治疗多种可受益于SHIP1调节的疾病、病症或疾病状况。还公开了包含本发明的化合物的组合物，同时公开了向有此需要的动物施用此类化合物的SHIP1调节的方法。

公开(公告)号：CN104945334A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201410119760.4

申请日：2014-03-27

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 惠子 ,  董金华 ,  张美慧 ,  夏明钰 ,  徐莉英

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D295/096 ,  C07D209/20 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07C215/26 ,  C07C213/00

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07C213/00 ,  C07C215/26 ,  C07D209/20 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D295/096

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一系列紫苏醇衍生物及其制备和应用，具有如式Ⅰ结构特征。本发明还包括所述紫苏醇衍生物药学上可接受的盐和溶剂化物，含有所述紫苏醇衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物，并用于治疗癌症。本发明所述的紫苏醇衍生物及其药用盐类具有较好的抗癌活性，其制备方法简单可行，易操作。