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公开(公告)号：CN113651738A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110951286.1
申请日：2021-08-18
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07C319/14 , C07C323/09 , C07C323/62 , C07C323/20 , C07D295/096 , C07D333/76
摘要： 本发明公开了一种苯硫醚化合物的制备方法，以硫酚与邻二碘苯为底物，在金属氢化物存在下、溶剂中反应，得到含碘苯硫醚；含碘苯硫醚可分子内反应，得到苯硫醚化合物；或者含碘苯硫醚可与其他原料反应，得到苯硫醚化合物。本发明制备的邻位碘化合物具有很大的应用价值，可以进一步进行广泛的转化，在Pd催化下与苯硼酸、苯硫酚、苯乙炔等发生偶联反应，制备多样的2‑取代苯硫酚，在材料学和药物合成中具有重要意义。
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公开(公告)号：CN112979400A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110194859.0
申请日：2021-02-21
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07B41/04 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C41/16 , C07C43/29 , C07C201/12 , C07C205/38 , B01J23/04
摘要： 本发明公开了一种在碱金属氢化物作用下制备2‑碘代芳醚的方法，将碱金属氢化物和酚加入溶剂中，然后加入1,2‑二碘芳烃，0～100℃下进行反应，得到2‑碘代芳醚产物。本发明偶联过程不需要添加过渡金属催化剂，不会对产物造成金属污染；本发明的方法可以在室温进行，官能团兼容性高，解决了现有金属催化的偶联成芳醚反应需要在较高温度进行的问题。
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公开(公告)号：CN113683559A
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202110951282.3
申请日：2021-08-18
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07D213/70 , C07D239/38 , C07D333/34 , C07D277/36 , C07D277/74 , C07D263/58 , C07D233/84 , C07D257/04 , C07D417/04
摘要： 本发明公开了一种制备杂环邻碘硫醚的方法，以杂环硫酚与邻二碘苯为底物，在金属氢化物存在下、溶剂中反应，制备杂环邻碘硫醚。传统的无金属C‑S偶联反应，需要预先制备碘鎓、硫鎓前体等活性物种，制备成本高、难度大。本发明在氢化钠作用下，邻二碘苯能够与硫酚反应合成杂环邻碘硫醚。邻二碘苯原料价廉易得、反应温和；同时，杂环邻碘硫醚可以进行下一步广泛转化，制备多样的1,2‑二取代苯，为复杂的天然产物和药物分子合成提供了一条简捷途径。
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公开(公告)号：CN113620848A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110950016.9
申请日：2021-08-18
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07C319/14 , C07C323/09 , C07C323/20 , C07C323/62 , C07C323/41
摘要： 本发明公开了一种硫酚与邻二碘苯的反应方法，以硫酚与邻二碘苯为底物，在金属氢化物存在下、溶剂中反应，完成硫酚与邻二碘苯的反应，得到邻碘苯硫醚。本发明在NaH作用下，利用邻二碘苯与苯硫酚发生亲核反应生成邻碘苯硫醚产物。该方法无需过渡金属参与即完成了C‑S键偶联，操作简便，无金属试剂残留、污染等问题；同时，与现有前体相比，邻二碘苯价格便宜，方便制备，具有更好的原子经济性；其生成的产物苯硫醚邻位有一个碘，能够很方便的进行其他转化得到各种各样的1,2‑取代苯，特别的，只需要3当量的金属氢化物就可取得优异收率。
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公开(公告)号：CN115043735A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202210813920.X
申请日：2022-07-12
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07C209/10 , C07C211/56 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D213/38 , C07D217/04 , C07D209/08 , C07D213/68 , C07D209/86 , C07C211/52 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D257/04 , C07D223/22 , C07D219/02 , C07D279/22 , C07D295/073 , C07D513/04 , C07D209/80 , C07C211/59
摘要： 本发明公开了一种仲胺与邻二碘苯的反应方法，在碱金属氢化物或者格式试剂存在下，将仲胺与邻二碘苯反应，完成仲胺与邻二碘苯的反应。本发明中公开了邻二碘苯在氢化钠作用下与仲胺快速制备芳胺类化合物，这类反应快速、简捷而且温和，是一种快速实现N‑芳基化的新颖方法，反应主产物为2‑碘代芳胺类化合物，易于转化，具有更大的应用价值，尤其是解决了现有技术N‑芳基化方法需要用到高温、金属催化等条件，具有反应时间长、制备成本高、环境污染严重等缺点。
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公开(公告)号：CN115043735B
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202210813920.X
申请日：2022-07-12
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07C209/10 , C07C211/56 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D213/38 , C07D217/04 , C07D209/08 , C07D213/68 , C07D209/86 , C07C211/52 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D257/04 , C07D223/22 , C07D219/02 , C07D279/22 , C07D295/073 , C07D513/04 , C07D209/80 , C07C211/59
摘要： 本发明公开了一种仲胺与邻二碘苯的反应方法，在碱金属氢化物或者格式试剂存在下，将仲胺与邻二碘苯反应，完成仲胺与邻二碘苯的反应。本发明中公开了邻二碘苯在氢化钠作用下与仲胺快速制备芳胺类化合物，这类反应快速、简捷而且温和，是一种快速实现N‑芳基化的新颖方法，反应主产物为2‑碘代芳胺类化合物，易于转化，具有更大的应用价值，尤其是解决了现有技术N‑芳基化方法需要用到高温、金属催化等条件，具有反应时间长、制备成本高、环境污染严重等缺点。
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公开(公告)号：CN112979400B
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202110194859.0
申请日：2021-02-21
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07B41/04 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C41/16 , C07C43/29 , C07C201/12 , C07C205/38 , B01J23/04
摘要： 本发明公开了一种在碱金属氢化物作用下制备2‑碘代芳醚的方法，将碱金属氢化物和酚加入溶剂中，然后加入1,2‑二碘芳烃，0～100℃下进行反应，得到2‑碘代芳醚产物。本发明偶联过程不需要添加过渡金属催化剂，不会对产物造成金属污染；本发明的方法可以在室温进行，官能团兼容性高，解决了现有金属催化的偶联成芳醚反应需要在较高温度进行的问题。
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公开(公告)号：CN113683559B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202110951282.3
申请日：2021-08-18
申请人： 苏州大学
IPC分类号： C07D213/70 , C07D239/38 , C07D333/34 , C07D277/36 , C07D277/74 , C07D263/58 , C07D233/84 , C07D257/04 , C07D417/04
摘要： 本发明公开了一种制备杂环邻碘硫醚的方法，以杂环硫酚与邻二碘苯为底物，在金属氢化物存在下、溶剂中反应，制备杂环邻碘硫醚。传统的无金属C‑S偶联反应，需要预先制备碘鎓、硫鎓前体等活性物种，制备成本高、难度大。本发明在氢化钠作用下，邻二碘苯能够与硫酚反应合成杂环邻碘硫醚。邻二碘苯原料价廉易得、反应温和；同时，杂环邻碘硫醚可以进行下一步广泛转化，制备多样的1,2‑二取代苯，为复杂的天然产物和药物分子合成提供了一条简捷途径。
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