一种缬沙坦的制备和纯化方法

    公开(公告)号:CN107056720A

    公开(公告)日:2017-08-18

    申请号:CN201611270555.3

    申请日:2016-12-30

    IPC分类号: C07D257/04 B01J31/22

    摘要: 本发明涉及药物化学领域,公开了一种缬沙坦的制备和纯化方法,S1. 采用L‑缬氨酸和醇加入到反应釜中,缓慢滴加完二氯亚砜后,升温回流反应,加入醋酸异丙酯打浆,抽滤,得到中间体1;S2. 中间体1在溶剂中与起始物料2在碱性条件下发生亲核反应,得到中间体2;S3. 中间体2在溶剂中与正戊酰氯在碱性条件下发生亲核反应,得到中间体3;S4. 中间体3在溶剂中与叠氮化钠和催化剂(‑)‑鹰爪豆碱‑Cu(Ⅱ)配合物,发生环合反应,洗涤后析晶,干燥得到缬沙坦。本发明环合反应中使用叠氮化钠和催化剂((‑)‑鹰爪豆碱‑Cu(Ⅱ)配合物),环合收率可达90%。本发明的纯化方法缬沙坦原料纯度>99.99%,溶剂残留(乙酸乙酯)