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公开(公告)号：CN105777776B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201610143388.X
申请日：2008-08-28
申请人： 梅特希尔基因公司
发明人： 斯蒂芬.W.克拉里奇 , 朱波米尔.伊萨科维克 , 迈克尔.曼尼恩 , 斯蒂芬.雷佩尔 , 奥斯卡.M.萨维德拉 , 弗雷德里克.高德特 , 战莉洁 , 南希.Z.周 , 弗兰克.雷佩尔 , 罗伯特.德齐尔 , 阿卡迪.瓦斯伯格 , 宇野哲之
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其抑制蛋白酪氨酸激酶活性的用途。在式(I)中，如所示基团M为噻吩并[3,2‑b]吡啶基且基团D为环或环体系，且基团Z、Ar和G如本文定义。本发明尤其涉及下述化合物，其抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导。本发明还提供了组合物和治疗细胞增殖性疾病和病症如癌症的方法，和治疗眼病的方法，包括与年龄相关的黄斑变性(AMD)和糖尿病性视网膜病(DR)。
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公开(公告)号：CN109970759A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910332646.2
申请日：2008-08-28
申请人： 梅特希尔基因公司
发明人： 斯蒂芬.W.克拉里奇 , 朱波米尔.伊萨科维克 , 迈克尔.曼尼恩 , 斯蒂芬.雷佩尔 , 奥斯卡.M.萨维德拉 , 弗雷德里克.高德特 , 战莉洁 , 南希.Z.周 , 弗兰克.雷佩尔 , 罗伯特.德齐尔 , 阿卡迪.瓦斯伯格 , 宇野哲之
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/444 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P27/02
摘要： 本发明涉及式(I)化合物及其抑制蛋白酪氨酸激酶活性的用途。在式(I)中，如所示基团M为噻吩并[3,2‑b]吡啶基且基团D为环或环体系，且基团Z、Ar和G如本文定义。本发明尤其涉及下述化合物，其抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导。本发明还提供了组合物和治疗细胞增殖性疾病和病症如癌症的方法，和治疗眼病的方法，包括与年龄相关的黄斑变性(AMD)和糖尿病性视网膜病(DR)。
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公开(公告)号：CN105481788A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201510481994.8
申请日：2007-10-26
申请人： 梅特希尔基因公司 , 福拉姆医药股份有限公司
IPC分类号： C07D267/20 , A61K31/553 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P21/00
CPC分类号： C07D498/04 , C07C259/06 , C07C259/10 , C07D209/02 , C07D209/08 , C07D209/52 , C07D209/94 , C07D221/12 , C07D223/16 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/24 , C07D223/26 , C07D223/28 , C07D225/08 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D243/24 , C07D243/38 , C07D265/38 , C07D267/14 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/22 , C07D279/26 , C07D281/16 , C07D285/36 , C07D291/08 , C07D295/155 , C07D313/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/14 , C07D491/08 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07H13/10
摘要： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供了式(I)化合物其中Q、J、L及Z均如本说明书中的定义。
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公开(公告)号：CN103275067B
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201310169400.0
申请日：2007-10-26
申请人： 梅特希尔基因公司 , 福拉姆医药股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D491/08 , C07D487/14 , C07D313/12 , C07D221/12 , C07D223/16 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/26 , C07D223/28 , C07D225/08 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D243/24 , C07D243/38 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/06 , C07D487/16 , C07D265/38 , C07D267/14 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D209/02 , C07D209/08 , C07D279/22 , C07D279/26 , C07D513/04 , C07D209/52 , C07D209/94 , C07D285/36 , C07D291/08 , C07C259/06 , C07C259/10 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61K31/506 , A61K31/407 , A61K31/166 , A61K31/165 , A61K31/55 , A61K31/5513 , A61K31/505 , A61K31/335 , A61K31/551 , A61P25/28 , A61P21/00
CPC分类号： C07D498/04 , C07C259/06 , C07C259/10 , C07D209/02 , C07D209/08 , C07D209/52 , C07D209/94 , C07D221/12 , C07D223/16 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/24 , C07D223/26 , C07D223/28 , C07D225/08 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D243/24 , C07D243/38 , C07D265/38 , C07D267/14 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/22 , C07D279/26 , C07D281/16 , C07D285/36 , C07D291/08 , C07D295/155 , C07D313/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/14 , C07D491/08 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07H13/10
摘要： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供了式(I)化合物其中、Q、J、L及Z均如本说明书中的定义。
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公开(公告)号：CN103179961A
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：CN201180049138.5
申请日：2011-08-19
申请人： 梅特希尔基因公司
发明人： J.M.贝斯特曼
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/351 , A61K31/404 , A61P31/10
CPC分类号： A61K31/165 , A61K31/137 , A61K31/351 , A61K31/404 , A61K31/4196 , A61K31/496 , A61K45/06 , C07D209/04 , C07D309/10 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及新型抗真菌剂、其组合物以及抑制参与诸如甲癣的角化组织感染和疾病的真菌生长的方法。本发明还涉及新型抗真菌剂、其组合物以及治疗和/或预防诸如甲癣的角化组织真菌感染和/或疾病的方法。本发明进一步涉及包含所述抗真菌剂的试剂盒以及所述试剂盒在治疗诸如甲癣的角化组织真菌感染和/或疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN103025740A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201180029735.1
申请日：2011-04-08
申请人： 梅特希尔基因公司
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P27/02
CPC分类号： C07D495/04 , A61K38/005 , C07D519/00 , C07F9/6561 , C07K5/06
摘要： 本发明涉及作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的化合物及其组合物。所述化合物用于治疗眼科疾病、障碍或病症的方法。所述化合物具有式(I)、(II)或(III)的结构，其中R=(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)、(X)、(XI)或(XII)。
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公开(公告)号：CN101573333A
公开(公告)日：2009-11-04
申请号：CN200780048664.3
申请日：2007-10-26
IPC分类号： C07D209/22 , C07D209/70 , C07D221/12 , C07D223/26 , C07D225/08 , C07D239/28 , A61K31/55 , A61K31/554 , A61K31/5513 , A61P43/00 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D243/14 , C07D243/24 , A61K31/553
CPC分类号： C07D498/04 , C07C259/06 , C07C259/10 , C07D209/02 , C07D209/08 , C07D209/52 , C07D209/94 , C07D221/12 , C07D223/16 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/24 , C07D223/26 , C07D223/28 , C07D225/08 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D243/24 , C07D243/38 , C07D265/38 , C07D267/14 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/22 , C07D279/26 , C07D281/16 , C07D285/36 , C07D291/08 , C07D295/155 , C07D313/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D487/14 , C07D491/08 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07H13/10
摘要： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体而言，本发明提供了式(I)化合物，其中式(1)、Q、J、L及Z均如本说明书中的定义。
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公开(公告)号：CN100540547C
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200480001769.X
申请日：2004-02-04
申请人： 梅特希尔基因公司
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4015 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/513 , A61K31/53 , A61K31/537 , C07C233/44 , C07C233/80 , C07C235/38 , C07C235/42 , C07C235/56 , C07C235/84 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C237/40 , C07C237/42 , C07C255/58 , C07C255/59 , C07C275/34 , C07C275/36 , C07C311/42 , C07C323/32 , C07C323/36 , C07C323/44 , C07C323/60 , C07C381/00 , C07D213/30 , C07D213/74 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D239/91 , C07D249/08 , C07D251/18 , C07D251/52 , C07D251/54 , C07D263/14 , C07D263/24 , C07D265/36 , C07D271/06 , C07D277/42 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/155 , C07D307/12 , C07D307/28 , C07D311/56 , C07D311/58 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/12 , C07D473/40 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07F7/081 , C07F7/0812
摘要： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰化酶。本发明提供了涉及抑制组蛋白脱乙酰化酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。
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公开(公告)号：CN101466670A
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN200780021147.7
申请日：2007-04-05
申请人： 梅特希尔基因公司
发明人： 奥斯卡·莫拉戴 , 伊莎贝尔·帕奎因 , 西尔维·弗雷谢特 , 塔米·马莱斯 , 西蒙·罗伊 , 罗杰·麦查拉尼 , 阿卡迪·维斯伯格 , 杰弗里·M·贝斯特曼 , 皮埃尔·特希尔 , 约翰·曼库索 , 戴维·斯米尔 , 西尔瓦纳·利特 , 罗伯特·德齐尔
IPC分类号： C07D207/32 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D295/14 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/28 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D333/36 , C07C235/56 , C07C237/40 , C07C271/28 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/325 , C07D209/08 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/89 , C07D267/08 , C07D277/28 , C07D277/36 , C07D295/155 , C07D307/52 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D333/28 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要： 本发明涉及组蛋白脱乙酰酶的抑制。本发明提供了适合用在抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性方法中的化合物，该化合物是苯甲酰胺衍生物。本发明还提供了用于治疗细胞增殖疾病和病症的组合物和方法。
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公开(公告)号：CN101296910A
公开(公告)日：2008-10-29
申请号：CN200680039567.3
申请日：2006-08-25
申请人： 梅特希尔基因公司
IPC分类号： C07D243/14 , C07D241/44 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D241/44 , C07D223/16 , C07D241/50 , C07D243/10 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D243/30 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： 本发明涉及用于抑制组蛋白脱乙酰酶的化合物。更具体地，本发明提供式(I)的化合物。其中A、B、D、E、X1、X2、X3、X4和n如说明书中所定义。本发明还公开了一种在细胞中抑制组蛋白脱乙酰酶的方法，该方法包括将细胞与足以抑制组蛋白脱乙酰酶的量的式(I)化合物接触。
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