公开(公告)号：CN1891687A

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN200510082974.X

申请日：2005-07-08

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 李元 ,  朱凤昌 ,  吴剑波 ,  陈晶 ,  张洋 ,  郭连宏 ,  石莲英 ,  姜蓉

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D319/22 ,  C12P17/06 ,  C12P17/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/366 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P7/00 ,  A61P31/00

摘要： 本发明涉及微生物来源的炎症因子受体拮抗活性化合物，特别是肿瘤坏死因子受体(TNFR)和白细胞介素－6受体(IL－6R)的拮抗活性化合物或其药学可接受的衍生物。本发明还涉及上述化合物用于制备治疗与天然肿瘤坏死因子受体(TNFR)和白细胞介素－6受体(IL－6R)的配基过量相关的疾病的药物的用途。此外，本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN1675154A

公开(公告)日：2005-09-28

申请号：CN03818936.4

申请日：2003-06-06

申请人： 科蒂科股份有限公司

发明人： E·F·莫兰德 ,  M·N·伊斯坎德 ,  B·丹勒

IPC分类号： C07C43/205 ,  C07C49/84 ,  C07C65/24 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C309/47 ,  C07C69/94 ,  C07C57/50 ,  C07C205/59 ,  C07C323/43 ,  C07C215/50 ,  C07C219/22 ,  C07C69/76 ,  C07C211/57 ,  C07C43/23 ,  C07C43/225 ,  C07C255/37 ,  C07C65/28 ,  C07D319/22 ,  A61K31/075 ,  A61K31/12 ,  A61K31/185 ,  A61K31/192 ,  A61K31/205 ,  A61K31/216 ,  A61K31/255 ,  A61K31/277 ,  A61K31/357 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C59/58 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C205/59 ,  C07C229/70 ,  C07C255/37 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C333/04 ,  C07D235/26 ,  C07D307/83 ,  C07D319/18 ,  C07H13/10 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/411 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84

摘要： 本发明提供式(II)化合物及抑制巨噬细胞移动抑制因子(MIF)细胞因子或生物活性的方法，所述方法包括用式(I)化合物与MIF接触，其中Y、R1－R8和R101－R108同本说明书中定义。本发明也涉及治疗与MIF细胞因子或生物活性有关的疾病或病症的方法，所述方法包括独给予或作为联合疗法的部分给予式(I)化合物。

公开(公告)号：CN117209381A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202310600327.1

申请日：2023-05-25

申请人： 四川大学

发明人： 余达刚 ,  章炜 ,  陈珍 ,  蒋元旭 ,  廖黎丽 ,  刘利莎

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/757 ,  C07C69/753 ,  C07C227/16 ,  C07C229/50 ,  C07D295/155 ,  C07C231/12 ,  C07C233/65 ,  C07C233/54 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07D317/70 ,  C07D319/22 ,  C07D209/26 ,  C07D311/80 ,  C07C51/15 ,  C07C57/40 ,  C07D487/04 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06

摘要： 本发明提供了一种含碳环和杂环的羧酸类化合物及其合成方法，该方法为：将烯烃化合物、光催化剂和碱混合，然后在CO2气氛下加入有机溶剂、氢原子转移试剂和添加剂，得到反应液；将所得反应液在光照和室温条件下搅拌反应，然后对反应产物进行酸化和分离纯化，得到含碳环和杂环的羧酸类化合物；该方法可以有效解决现有技术中的方法存在的需要使用牺牲阳极、当量金属还原剂的问题，同时该方法具有操作方便、原料廉价易得、反应条件温和、底物普适性广和产物收率良好的特点。

公开(公告)号：CN116003260A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202310307448.7

申请日：2023-03-27

申请人： 广州国家实验室

发明人： 廖矿标 ,  苏乐斌

IPC分类号： C07C209/00 ,  C07C209/24 ,  C07C211/58 ,  C07C211/59 ,  C07C213/02 ,  C07C217/94 ,  C07D333/16 ,  C07D239/94 ,  C07D319/22 ,  G16C20/70

摘要： 本发明提供了由尿素衍生物制备1‑萘胺类化合物的方法及其预测模型。在碱性条件下，使用廉价的铜催化剂，以稳定易得的尿素衍生物作胺源，与2‑溴苯乙酮和末端炔烃类化合物反应合成1‑萘胺类化合物。该方法使用廉价易得的原料，不使用配体、微波辐射等特殊反应条件，底物适用性范围广，能兼容重要官能团，如氨基、噻吩、嘧啶等，反应条件温和，操作简单，产物产率都很高，在农药和生物活性药物上具有潜在的应用前景。同时利用高通量实验和机器学习技术，建立了一个基于MAF‑XGB的产率预测模型，可以对未出现的底物进行精准的预测，产率误差为±7.6%。

公开(公告)号：CN118307411A

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202410415923.7

申请日：2024-04-08

申请人： 西北工业大学

发明人： 周书光 ,  刘欣 ,  由可昕 ,  樊皓祥 ,  孙金涵 ,  滕卓至 ,  田杰生

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/94 ,  C07D319/22

摘要： 本发明公开了一种2‑酰基萘酚类化合物的制备方法，包括以下步骤：以化学结构通式如(I)所示的烯胺酮类化合物和(Ⅱ)所示的1，3‑二羰基类化合物为原料，在小分子催化剂、添加剂和碱的作用下，于有机溶剂中90～120℃下反应20～24h，得到反应产物，纯化，得到结构通式如(III)所示的2‑酰基萘酚类化合物。本发明以烯胺酮类化合物和1,3‑二羰基类化合物为原料，上述原料为合成工艺简单、转化率高的原料，底物适用范围广，原料和催化剂成本低廉、污染小，具有绿色环保的特点；另外，本发明制备方法还具有反应步骤少、操作简单安全、高选择性、高收率的特点。

公开(公告)号：CN116003260B

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310307448.7

申请日：2023-03-27

申请人： 广州国家实验室

发明人： 廖矿标 ,  苏乐斌

IPC分类号： C07C209/00 ,  C07C209/24 ,  C07C211/58 ,  C07C211/59 ,  C07C213/02 ,  C07C217/94 ,  C07D333/16 ,  C07D239/94 ,  C07D319/22 ,  G16C20/70

摘要： 本发明提供了由尿素衍生物制备1‑萘胺类化合物的方法及其预测模型。在碱性条件下，使用廉价的铜催化剂，以稳定易得的尿素衍生物作胺源，与2‑溴苯乙酮和末端炔烃类化合物反应合成1‑萘胺类化合物。该方法使用廉价易得的原料，不使用配体、微波辐射等特殊反应条件，底物适用性范围广，能兼容重要官能团，如氨基、噻吩、嘧啶等，反应条件温和，操作简单，产物产率都很高，在农药和生物活性药物上具有潜在的应用前景。同时利用高通量实验和机器学习技术，建立了一个基于MAF‑XGB的产率预测模型，可以对未出现的底物进行精准的预测，产率误差为±7.6%。

公开(公告)号：CN110092724B

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN201810089860.5

申请日：2018-01-30

申请人： 湖南大学

发明人： 周永波 ,  苏乐斌 ,  潘能 ,  刘立鑫 ,  董建玉 ,  尹双凤

IPC分类号： C07C209/60 ,  C07C211/57 ,  C07C211/59 ,  C07C213/02 ,  C07C217/94 ,  C07D333/20 ,  C07D319/22 ,  C07B43/04

摘要： 本发明提供了一种由末端炔烃、邻溴苯乙酮、N,N‑二甲基酰胺类化合物制备N,N‑二甲基‑1‑萘胺类化合物的方法。该方法使用廉价易得的原料和铜催化剂，官能团兼容性强，所得目标产物易分离，反应操作简便，安全可靠，产物产率都很高，该方法解决了其他合成方法中所存在的低产率、底物需要预官能团化及适用性不广、操作复杂、配体、贵重金属、毒害作用的有机溶剂的使用等问题，在荧光探针、染料和生物活性药物上具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN1891687B

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：CN200510082974.X

申请日：2005-07-08

申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所

发明人： 李元 ,  朱凤昌 ,  吴剑波 ,  陈晶 ,  张洋 ,  郭连宏 ,  石莲英 ,  姜蓉

IPC分类号： C07D207/06 ,  C07D319/22 ,  C12P17/06 ,  C12P17/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/366 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P7/00 ,  A61P31/00

摘要： 本发明涉及微生物来源的炎症因子受体拮抗活性化合物，特别是肿瘤坏死因子受体(TNFR)和白细胞介素-6受体(IL-6R)的拮抗活性化合物或其药学可接受的衍生物。本发明还涉及上述化合物用于制备治疗与天然肿瘤坏死因子受体(TNFR)和白细胞介素-6受体(IL-6R)的配基过量相关的疾病的药物的用途。此外，本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN118479973A

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN202410594398.X

申请日：2024-05-14

申请人： 西北工业大学

发明人： 周书光 ,  刘欣 ,  武子昂 ,  魏熙蕊 ,  雷骐尔 ,  邬佳华

IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07D319/22

摘要： 本发明公开了一种1‑萘胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：以化学结构通式如(I)所示的烯胺酮类化合物和(Ⅱ)所示的乙炔类化合物为原料，在催化剂、添加剂和碱的作用下，于有机溶剂中60～130℃反应10～24h，得到结构通式如(III)所示的1‑萘胺类化合物。本发明以烯胺酮类化合物和乙炔类化合物为原料，上述原料为合成工艺简单、转化率高的原料，底物适用范围广，原料成本低廉、催化剂使用量少、污染小的特点；另外，本发明制备方法还具有反应条件温和、合成步骤少、操作简单安全、高收率的特点。

公开(公告)号：CN110092724A

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：CN201810089860.5

申请日：2018-01-30

申请人： 湖南大学

发明人： 周永波 ,  苏乐斌 ,  潘能 ,  刘立鑫 ,  董建玉 ,  尹双凤

IPC分类号： C07C209/60 ,  C07C211/57 ,  C07C211/59 ,  C07C213/02 ,  C07C217/94 ,  C07D333/20 ,  C07D319/22 ,  C07B43/04

摘要： 本发明提供了一种由末端炔烃、邻溴苯乙酮、N,N-二甲基酰胺类化合物制备N,N-二甲基-1-萘胺类化合物的方法。该方法使用廉价易得的原料和铜催化剂，官能团兼容性强，所得目标产物易分离，反应操作简便，安全可靠，产物产率都很高，该方法解决了其他合成方法中所存在的低产率、底物需要预官能团化及适用性不广、操作复杂、配体、贵重金属、毒害作用的有机溶剂的使用等问题，在荧光探针、染料和生物活性药物上具有潜在的应用前景。