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    一种去甲文拉法辛的合成方法
    1.
    发明授权
    一种去甲文拉法辛的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN113402400B

    公开(公告)日：2023-12-08

    申请号：CN202110474503.2

    申请日：2021-04-29

    申请人： 深圳市新浩瑞医药科技有限公司

    发明人： 金鹏

    IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/64 ,  C07C253/30 ,  C07C255/36 ,  C07D301/12 ,  C07D303/48

    摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种去甲文拉法辛的合成方法。该合成方法为：第一步：采用对羟基苯乙腈为原料，在无水条件下，加入活化剂，与环己酮反应，得到2‑环亚己基‑2‑(4羟基苯)乙腈；第二步：2‑环亚己基‑2‑(4羟基苯)乙腈用过氧乙酸氧化，得到环氧化合物；第三步：环氧化合物加入催化剂雷尼镍，氢氧化钾助催化，高压加氢，得到氨基物；第四步：氨基物再经过Eschweiler–Clarke反应，即氨基物在甲酸‑甲醛体系反应，得到去甲文拉法辛。利用本发明的方法来制备去甲文拉法辛，环境友好性高，能降低生产成本，步骤简单，反应条件温和，总收率达74％以上，适合大规模工业生产。

    一种高收率的DL-扁桃酸的合成工艺
    2.
    发明授权
    一种高收率的DL-扁桃酸的合成工艺 有权

    公开(公告)号：CN113336636B

    公开(公告)日：2023-11-10

    申请号：CN202110571955.2

    申请日：2021-05-25

    申请人： 湖州柏特生物科技有限公司

    发明人： 刘凤能 ,  熊攀 ,  陈璐 ,  韩立峰 ,  许娇 ,  王云峰

    IPC分类号： C07C51/08 ,  C07C59/50 ,  C07C303/32 ,  C07C309/24 ,  C07C303/44 ,  C07C253/00 ,  C07C255/36

    摘要： 本发明提供了一种高收率的DL‑扁桃酸的合成工艺，具体地包括以下步骤：1、使用亚硫酸氢钠处理苯甲醛得到苯甲醛亚硫酸氢钠盐；2、使用有机溶剂对苯甲醛亚硫酸氢钠盐进行萃取，回收其中未反应的苯甲醛，萃取完成后加入氰化钠制得扁桃腈；3、加入无机酸后升温保压处理，使扁桃腈水解得到扁桃酸；4、对扁桃酸进行纯化。本发明通过加入了对苯甲醛亚硫酸氢钠盐的萃取步骤，不仅降低了因为安息香缩合导致产品纯度下降的概率，且回收的苯甲醛可以返回原料中使用，在多轮反应中能够提高产率，扁桃腈的水解过程采用升温保压处理，可以减少无机酸的消耗量以及提高水解效率。

    一种可被碱性磷酸酶和可见光激活的有机小分子及其制备方法和应用
    3.
    发明公开
    一种可被碱性磷酸酶和可见光激活的有机小分子及其制备方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN116836196A

    公开(公告)日：2023-10-03

    申请号：CN202210298507.4

    申请日：2022-03-24

    申请人： 中国科学院化学研究所

    发明人： 张德清 ,  黄嫣嫣 ,  战驰 ,  杨阳 ,  张关心 ,  赵睿

    IPC分类号： C07F9/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/661 ,  C07C255/36 ,  C12P13/00 ,  A61K31/277 ,  A61K41/00

    摘要： 本发明公开了一种可被碱性磷酸酶和可见光激活的有机小分子及其制备方法和应用。本发明有机小分子的结构式如式Ⅰ所示。本发明有机小分子及其顺反异构体，在黑暗情况下以稳定的顺式或反式构型存在，无细胞毒性。在可见光照射下，有机小分子发生顺‑反异构，且异构的效率受环境中血清白蛋白浓度的调控。基于此，可以利用生物相容性好的可见光和生物体内广泛存在的白蛋白作为双重调控手段，使有机小分子在高血清白蛋白生理条件下，没有毒副作用。在肿瘤细胞环境中，通过可见光照射和白蛋白浓度去除，使有机小分子处于反式构型，经碱性磷酸酶反应，发挥高效的肿瘤细胞杀伤能力，达到在时间和空间上控制药物活性，在肿瘤按需精准治疗中具有应用前景。#imgabs0#

    2-（环己-2-烯-1-亚基）丙二腈衍生物及其合成方法和应用
    5.
    发明公开
    2-（环己-2-烯-1-亚基）丙二腈衍生物及其合成方法和应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN115894294A

    公开(公告)日：2023-04-04

    申请号：CN202211485929.9

    申请日：2022-11-24

    申请人： 山西大学

    发明人： 晏湖明 ,  阴彩霞 ,  霍方俊

    IPC分类号： C07C255/40 ,  C07C253/30 ,  C07C255/31 ,  C07C255/36 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

    摘要： 本发明提供了一种2‑(环己‑2‑烯‑1‑亚基)丙二腈衍生物及其合成方法和应用，所述衍生物的具体中文名称为(E)‑4‑(2‑(3‑(二氰基甲基)‑5,5‑二甲基环己‑1‑烯‑1‑基)乙烯基)‑2‑甲酰基苯基‑4‑硝基苯甲酸酯。本发明同时提供了该衍生物的合成方法，以及用该衍生物可视化监测去甲肾上腺素释放与再摄取的荧光标记方法，该方法基于所述2‑(环己‑2‑烯‑1‑亚基)丙二腈衍生物，在磷酸缓冲液和二甲基亚砜混合溶液(pH＝5.0，体积比1:1)中通过荧光分光光度计定性与定量检测去甲肾上腺素浓度变化。该方法实现了高钾离子刺激下PC12细胞中去甲肾上腺素释放与再摄取过程同步荧光可视化监测。

    一种CYP 1A1酶激活反应型荧光探针及其制备方法与应用
    6.
    发明公开
    一种CYP 1A1酶激活反应型荧光探针及其制备方法与应用 有权

    公开(公告)号：CN115745843A

    公开(公告)日：2023-03-07

    申请号：CN202211408282.X

    申请日：2022-11-10

    申请人： 大连理工大学

    发明人： 孙文 ,  柳婷 ,  夏祥 ,  王然 ,  樊江莉 ,  彭孝军

    IPC分类号： C07C271/12 ,  C07C269/02 ,  C07C253/30 ,  C07C255/36 ,  C07C255/40 ,  C07C255/37 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

    摘要： 本发明公开了一种CYP 1A1酶激活反应型荧光探针及其制备方法与应用，属于精细化工技术领域。所述的荧光探针化合物结构通式如式Ⅰ所示。该荧光探针能够实现对CYP 1A1酶的原位特异性识别，本发明所述的荧光探针对CYP1A1酶具有高选择性的荧光响应和低的检测限(1.66ng/mL)，并在CYP 1A1酶高表达的肿瘤细胞进行长期监测和体内追踪两方面表现出优良性质：在体外细胞中可保持长达36h的荧光存续时间；而在体内该荧光标记可保持4天，表现出优良的荧光持久性；用本发明所述荧光探针标记的MCF‑7细胞可以追踪到它的转移和侵袭路径为“肠道‑肝脏‑肺部‑肾脏”。

    一种δ-羟基取代芳乙腈衍生物的制备方法
    7.
    发明公开
    一种δ-羟基取代芳乙腈衍生物的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN115745718A

    公开(公告)日：2023-03-07

    申请号：CN202211453833.4

    申请日：2022-11-21

    申请人： 浙江工业大学台州研究院 ,  浙江工业大学

    发明人： 钟为慧 ,  吴华鑫 ,  宋定国 ,  王仕梁 ,  凌飞

    IPC分类号： C07B37/02 ,  C07C255/36 ,  C07C253/30 ,  C07C255/37 ,  C07C255/43 ,  C07D333/24 ,  B01J31/24

    摘要： 本发明公开了一种δ‑羟基取代芳乙腈衍生物的制备方法，具体包括如下步骤：在氩气气氛下，以如式(Mn‑L)所示的P‑N‑P为骨架的钳形三齿配体锰配合物Mn‑L为催化剂，在碱性物质和溶剂中促进如式(II)所示的芳乙腈与如式(III)所示的烯丙醇衍生物的δ‑羟基化反应，反应结束后经分离纯化得到如式(I)所示的δ‑羟基取代芳乙腈衍生物。本发明使用烯丙醇衍生物作为烷基化试剂，无副产物生成，符合原子经济性和环境友好的理念，同时该方法具有使用催化量的碱，反应时间短，反应效率高等优点，式中：R为氢原子、甲基或苄基；Ar为芳基或杂环芳基；R1、R2、R3独立为氢原子、C1～C3烷基、芳基或杂环芳基。

    一种去甲文拉法辛的合成方法
    8.
    发明公开
    一种去甲文拉法辛的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN113402400A

    公开(公告)日：2021-09-17

    申请号：CN202110474503.2

    申请日：2021-04-29

    申请人： 深圳市新浩瑞医药科技有限公司

    发明人： 金鹏

    IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/64 ,  C07C253/30 ,  C07C255/36 ,  C07D301/12 ,  C07D303/48

    摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种去甲文拉法辛的合成方法。该合成方法为：第一步：采用对羟基苯乙腈为原料，在无水条件下，加入活化剂，与环己酮反应，得到2‑环亚己基‑2‑(4羟基苯)乙腈；第二步：2‑环亚己基‑2‑(4羟基苯)乙腈用过氧乙酸氧化，得到环氧化合物；第三步：环氧化合物加入催化剂雷尼镍，氢氧化钾助催化，高压加氢，得到氨基物；第四步：氨基物再经过Eschweiler–Clarke反应，即氨基物在甲酸‑甲醛体系反应，得到去甲文拉法辛。利用本发明的方法来制备去甲文拉法辛，环境友好性高，能降低生产成本，步骤简单，反应条件温和，总收率达74％以上，适合大规模工业生产。