一种比拉斯汀中间体2-甲基-2-{4-[2-甲基-4-磺酰氧基-乙基]苯基}丙酸甲酯的合成方法

    公开(公告)号:CN117024313B

    公开(公告)日:2024-08-30

    申请号:CN202310995949.9

    申请日:2023-08-09

    IPC分类号: C07C303/30 C07C309/73

    摘要: 本发明涉及医药化学技术领域,特别涉及一种比拉斯汀中间体2‑甲基‑2‑{4‑[2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基]苯基}丙酸甲酯的合成方法。包括以下步骤:步骤1:苄卤与镁经过引发制备得到格式试剂,格式试剂与甲醛进行格式反应得到2‑苯乙醇;步骤2:2‑苯乙醇在缚酸剂的作用下与对甲苯磺酰氯发生磺酰化反应得到2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基苯;步骤3:2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基苯和2‑卤异丁酸甲酯在催化剂的作用下发生傅克烷基化反应,然后在氯化亚砜的酰氯化下酯化得到比拉斯汀中间体2‑甲基‑2‑{4‑[2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基]苯基}丙酸甲酯;能够解决现有的2‑甲基‑2‑{4‑[2‑甲基‑4‑磺酰氧基‑乙基]苯基}丙酸甲酯的苛刻条件、三废较大、反应剧烈的问题,同时避免使用危险试剂环氧乙烷。

    一种盐酸安罗替尼中间体的合成方法

    公开(公告)号:CN118146123A

    公开(公告)日:2024-06-07

    申请号:CN202410158040.2

    申请日:2024-02-04

    摘要: 本发明涉及医药领域,具体提供一种盐酸安罗替尼中间体的合成方法,包括以下步骤:(3)将化合物02加入溶剂A中并加入还原剂,反应完毕后浓缩,加入水,调节pH值,萃取,收集有机相,减压浓缩后降温析晶过滤得到化合物03;(4)将化合物03加入溶剂B中并加入碱和氯代物,反应完毕后,用碳酸钠洗涤,收集有机相,浓缩后得到盐酸安罗替尼中间体化合物04。本发明提供的合成方法工艺路线简单、成本低廉、适宜工业化生产。