氟比洛芬美普他酚酯药用化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN109096191B

    公开(公告)日:2022-03-08

    申请号:CN201811250880.2

    申请日:2018-10-25

    IPC分类号: C07D223/04

    摘要: 本发明公开了一种氟比洛芬美普他酚酯药用化合物及其制备方法,用于解决现有美普他酚中羟基稳定性差的技术问题。技术方案是氟比洛芬美普他酚酯药用化合物不改变氟比洛芬和美普他酚的药效结构部位。制备方法根据药物拼接原理,将氟比洛芬的羧基和美普他酚的羟基结合成酯,可以降低氟比洛芬中羧基的刺激性和美普他酚中羟基的不稳定性。由于通过酯化反应,将羧基与羟基结合成酯,使化合物中不存在游离的羧基和羟基,克服了这两个基团的不良反应。该化合物水解为止痛消炎药物氟比洛芬和镇痛药物美普他酚,动物实验表明,该化合物具有镇痛和消炎双重功效。

    一种新型环己亚胺类离子液体及催化柠檬酸丁酯和双酚F合成的方法

    公开(公告)号:CN112574007A

    公开(公告)日:2021-03-30

    申请号:CN202011468094.7

    申请日:2020-12-14

    申请人: 江南大学

    摘要: 本发明提供了一种新型环己亚胺类离子液体及催化柠檬酸丁酯和双酚F合成的方法,其能解决传统环己亚胺类离子液体在催化柠檬酸丁酯和双酚F合成时,反应产率有待进一步提高的技术问题。一种新型环己亚胺类离子液体,其特征在于:由以下方法制备得到,S1,将1,3‑丙烷磺酸内酯、甲苯混合、溶解,溶液降温后加入Mn(OAc)2、还己亚胺,升温至65 oC下反应12 h;S2,将S1的反应液过滤得到白色沉淀,润洗、烘干,获得白色的中间体;S3、将中间体溶于水中,搅拌、滴加浓硫酸,再升温至80 oC,反应16 h,得到黄色的透明液体,S4、将透明液体用旋蒸除去水,润洗,洗涤后干燥,得到所述新型环己亚胺类离子液体。

    制备光学纯(+)-或(-)-N-去甲基美普他酚的方法

    公开(公告)号:CN106316954B

    公开(公告)日:2018-11-20

    申请号:CN201510354529.8

    申请日:2015-06-24

    IPC分类号: C07D223/04

    摘要: 本发明涉及制备光学纯(+)‑或(-)‑N‑去甲基美普他酚的方法,包括(a)在惰性溶剂中、碱存在下,使光学纯单体美普他酚和氯甲酸‑2,2,2‑三氯乙酯反应,然后加入冰乙酸和水的混合溶剂及锌粉,反应制得光学纯的(+)‑或(-)‑N‑去甲基美普他酚。本发明的制备方法与现有技术中的方法相比,步骤(a)所得的中间体化合物不需纯化,可直接经一步水解反应得到目标产物。其缩短了反应步骤,简化了后处理操作;极大地提高了反应总收率(从原来的40~51%提高到80%以上),大幅度降低了生产成本。