公开(公告)号：CN108689942B

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN201810314279.9

申请日：2018-04-10

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 钟雪 ,  王峰 ,  李旭珂 ,  何为 ,  管鸣宇 ,  刘兵 ,  张英俊 ,  郑常春

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D277/68 ,  C07D277/76 ,  C07D277/82 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/08 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08

摘要： 本发明涉及一类含氮双环化合物及其制备方法和用途。所述化合物或药物组合物可作为维甲酸相关孤核受体γt(Retinoid‑related orphan receptor gamma t，RORγt)的抑制剂。本发明还涉及制备该类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的由RORγt介导的炎症或自身免疫疾病的用途。

公开(公告)号：CN109575075B

公开(公告)日：2021-06-15

申请号：CN201811551667.5

申请日：2016-09-25

申请人： 扬州蓝色生物医药科技有限公司

发明人： 陈敏

IPC分类号： C07F9/54 ,  C07F9/40 ,  C07F9/60 ,  C07D277/76 ,  C07D257/04 ,  C07D215/22 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12

摘要： 本发明涉及一种制备喹啉酮生物碱的中间体，包括由式A化合物与R1OH反应制备式I‑1化合物的步骤：式A化合物与任选取代的氨基酸R1OH，在有机溶剂中，发生缩合反应，得到式I‑1化合物；其中R1为羧基端脱掉羟基的氨基酸残基，R2为H、C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷基酰基、C1‑C4卤代烷基酰基、C3‑C6环烷基酰基、C2‑C4烯基、C5‑C10芳基烷基，“‑‑‑‑‑”表示单键或不存在，“”表示指向纸面里的键“”或指向纸面外的键“”。

公开(公告)号：CN106916091B

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201510995960.0

申请日：2015-12-24

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 周平健 ,  王晓军 ,  阳传文 ,  林继华 ,  曹生田 ,  杨新业 ,  张英俊

IPC分类号： C07D207/27 ,  C07C255/46 ,  C07C317/32 ,  C07D311/04 ,  C07D335/06 ,  C07D307/82 ,  C07D333/66 ,  C07D333/62 ,  C07D277/76 ,  A61K31/402 ,  A61K31/277 ,  A61K31/382 ,  A61K31/352 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/428 ,  A61P19/10 ,  A61P19/00 ,  A61P1/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/14

摘要： 组织蛋白酶K抑制剂及其用途。本发明涉及一类用于治疗或预防组织蛋白酶依赖性病症的化合物及其药物组合物，这些化合物及包含这些化合物的组合物可以用作骨吸收抑制剂来治疗相关的疾病。其中，所述的组织蛋白酶包括但不限于组织蛋白酶K。

公开(公告)号：CN109810030B

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：CN201910123961.4

申请日：2019-02-19

申请人： 曲阜师范大学

发明人： 魏伟 ,  刘启顺 ,  吕玉芬 ,  王雷雷

IPC分类号： C07C315/00 ,  C07C317/22 ,  C07D285/125 ,  C07D277/76 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44

摘要： 本发明属于有机合成化学领域，具体涉及一种非对称亚砜类化合物的制备方法，尤其是一种基于可见光催化合成非对称亚砜类化合物的方法。将通式I所示的化合物和通式II所示的化合物加入到反应器中，加入有机溶剂和水的混合物为反应溶剂，反应器与空气相通，可见光灯照射下，室温反应16‑40小时。TLC薄层色谱板检测反应完成后，加入纯净水，然后萃取，合并萃取液，干燥萃取液后，对萃取液进行浓缩和纯化得到通式III所示的化合物即为非对称亚砜类化合物，本发明反应条件温和、能源清洁、不需要强氧化剂，提高了反应的安全性；避免使用金属试剂污染，节约了反应成本。

公开(公告)号：CN105777665B

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201410785431.3

申请日：2014-12-17

申请人： 上虞京新药业有限公司 ,  浙江京新药业股份有限公司 ,  上海京新生物医药有限公司

发明人： 黄悦 ,  文勇

IPC分类号： C07D277/76 ,  C07D257/04 ,  C07F7/18 ,  C07C401/00

摘要： 本发明公开了一种卡泊三醇的中间体化合物及其制备方法。该化合物结构如通式I所示；其中，R1选自苄氧羰基(Cbz)、三甲基硅基(TMS)、三乙基硅基(TES)、叔丁基二甲基硅基(TBDMS)、三异丙基硅基(TIPS)、叔丁基二苯基硅基(TBDPS)或甲氧基甲基(MOM)；R2为基团。

公开(公告)号：CN103601698B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201310635126.1

申请日：2013-11-29

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 王庆河 ,  程卯生 ,  王秀军

IPC分类号： C07D277/74 ,  C07D277/76 ,  C07D277/78 ,  A61K31/428 ,  A61P1/04

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种具有抑制胃酸分泌及抗幽门螺旋杆菌的新型苯并噻唑类化合物。该类化合物在体内与H+,K+?ATP酶有效结合，最终抑制胃酸的分泌，有很好的抑酸及抗胃溃疡活性。(I)其中R、m和n如权利要求1中所定义。

公开(公告)号：CN104710337A

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201510073762.9

申请日：2015-02-12

申请人： 领思科技(大连)有限公司

发明人： 杨永亮

IPC分类号： C07C331/22 ,  C07D277/76 ,  C07D257/04 ,  C07D235/28 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D239/74 ,  C07D311/14 ,  A61K31/26 ,  A61K31/428 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/517 ,  A61K31/366 ,  A61P1/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C331/24 ,  A61K31/26 ,  A61K31/428 ,  C07C331/22 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/28 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D235/28 ,  C07D239/74 ,  C07D257/04 ,  C07D277/76 ,  C07D295/096 ,  C07D311/14

摘要： 本发明提供一类异硫氰酸酯类化合物及其应用，所述化合物是芳基取代的异硫氰酸酯类化合物，具有通式I的结构。本发明所述异硫氰酸酯类化合物在水中的溶解度非常好，对XPO1蛋白的抑制活性远优于非芳基取代的其它同类化合物，并且副作用极小，生物安全度和生物利用度好，非常适合于临床应用，因此具有巨大的潜在的市场空间和经济效益。。

公开(公告)号：CN101466666A

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200780021256.9

申请日：2007-04-05

申请人： 武田药品工业株式会社

发明人： 池本朋己 ,  福田直弘

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C317/04 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/84 ,  C07D277/76 ,  C07D333/48 ,  C07B33/00

CPC分类号： C07C315/02 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/84 ,  C07D277/76 ,  C07D333/48

摘要： 本发明提供一种有机氧化物的制备方法，该方法是在催化剂量的式：R1－X1－NY－R2(I)所示化合物、以及水存在下，使用次卤酸、次卤酸盐、氯、溴或碘使底物氧化的方法，其中，式中X1表示－CO－或－SO2－，Y表示氢原子、钾原子、钠原子、氯原子、溴原子或碘原子，R1表示任选被取代的烃基、－NYR3基或－OR3基(式中R3表示任选被取代的烃基，Y表示与上述相同意义)，R2表示氢原子或－CO－R4基(式中R4表示任选被取代的烃基、－NYR5基或－OR5基(式中R5表示任选被取代的烃基，Y表示与上述相同意义))，或者R1与R4结合形成任选进一步被取代的含氮杂环。

公开(公告)号：CN116969863A

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202310947198.3

申请日：2023-07-31

申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司

发明人： 尹强 ,  张维冰 ,  曹蒙 ,  朱萍 ,  张凌怡 ,  张光明

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D257/04 ,  C07D277/76 ,  C07D277/74 ,  C07D285/125

摘要： 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种利用微通道法制备沙库巴曲中间体的方法。本发明通过微通道反应器将化合物II与化合物III在碱存在下反应得到目标化合物I。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升，从而有效解决了现有技术中反应时间长，副产物多，对设备要求高、收率和纯度低等难题。

公开(公告)号：CN112574077A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011452613.0

申请日：2020-12-12

申请人： 河南大学

发明人： 徐浩 ,  吴存落 ,  刘保英 ,  李建通 ,  张文凯 ,  任艳蓉 ,  王延鹏 ,  丁涛 ,  徐元清 ,  房晓敏

IPC分类号： C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07D213/71 ,  C07D277/76 ,  B01J31/18 ,  B01J31/02

摘要： 本发明属于化合物制备技术领域，具体涉及一种光催化条件下合成砜类化合物的方法。以芳肼和亚磺酸盐为原料，在碱和溶剂作用下，经可见光光照，在空气或者氧气条件下反应生成砜类化合物。本发明方法以芳肼作为芳基化试剂，以多酸盐为催化剂或者有机光敏剂为催化剂，在室温条件下经可见光照射，便可实现与亚磺酸盐偶联高效合成砜类化合物。该方法具有较好的底物普适性和相对温和的反应条件，不仅是目前报道从简单底物出发经偶联合成砜类化合物的一种替代，而且还拓宽了多酸盐在光催化领域的新应用。