香豆素-4-磺酸酯衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN108299369A

    公开(公告)日:2018-07-20

    申请号:CN201810034868.1

    申请日:2018-01-15

    IPC分类号: C07D311/52 C07D311/54

    摘要: 本发明公开了一种香豆素-4-磺酸酯衍生物及其制备方法,其中,所述香豆素-4-磺酸酯衍生物的结构如式(I)所示: 其中,R1选自H、C1-C5的烷基或C1-C5的烷氧基;R2选自C1-C5的烷基、苯基或如式(II)所示的基团;其中,式(II)所示的基团如下所示:其中,R3、R4和R5各自独立地选自H、C1-C5的烷基或卤素。通过上述设计,实现了操作方法简单,且反应原料安全,不会释放有毒有害气体,并且催化剂用量少,同时能够高效合成香豆素-4-磺酸酯衍生物,大大提高了生产效率,降低了生产成本。

    香豆素-4-磺酸酯衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN108299369B

    公开(公告)日:2021-07-30

    申请号:CN201810034868.1

    申请日:2018-01-15

    IPC分类号: C07D311/52 C07D311/54

    摘要: 本发明公开了一种香豆素‑4‑磺酸酯衍生物及其制备方法,其中,所述香豆素‑4‑磺酸酯衍生物的结构如式(I)所示:其中,R1选自H、C1‑C5的烷基或C1‑C5的烷氧基;R2选自C1‑C5的烷基、苯基或如式(II)所示的基团;其中,式(II)所示的基团如下所示:其中,R3、R4和R5各自独立地选自H、C1‑C5的烷基或卤素。通过上述设计,实现了操作方法简单,且反应原料安全,不会释放有毒有害气体,并且催化剂用量少,同时能够高效合成香豆素‑4‑磺酸酯衍生物,大大提高了生产效率,降低了生产成本。

    一种4-羟基香豆素类化合物的制备及其应用

    公开(公告)号:CN110437196A

    公开(公告)日:2019-11-12

    申请号:CN201810421967.5

    申请日:2018-05-04

    摘要: 本发明公开了一种4-羟基香豆素类化合物的制备及其应用,所述4-羟基香豆素类化合物通过下述方法制得的,氮气保护下将2.0 mmol 4-羟基香豆素、2.0 mmol 灭酸类非甾体抗炎药(甲灭酸、氟灭酸和托灭酸)和2.4 mmol 1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI.HCl),缓慢滴加0.2 mmol二甲氨基吡啶溶液作为催化剂,室温反应2h,浓缩后用硅胶柱纯化即得终产物;该4-羟基香豆素类化合物用于制备神经炎症抑制剂和治疗老年痴呆药物。