公开(公告)号：CN114728954B

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202080080614.9

申请日：2020-11-11

申请人： 广东东阳光药业股份有限公司

发明人： 张杰 ,  廖伟龙 ,  邝润桥 ,  徐巾超 ,  陈勇 ,  罗忠华 ,  黄芳芳

IPC分类号： C07D451/06

摘要： 本发明提供了Tropifexor的新晶型及其制备方法，属于药物化学领域。所述晶型为晶型II。所述晶型II的XRPD图含有如下2θ(误差±0.2度)值的特征峰：5.7,6.9,9.1,10.0,11.1,12.0,14.4,16.4,17.4,20.5,20.9,21.6,23.1,23.8,25.3和26.2度。所述晶型II均具有较好的溶解性和稳定性，有利于储存、转移、生产工艺中操作，适于制备成制剂。

公开(公告)号：CN110563720B

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN201910480312.X

申请日：2019-06-04

申请人： 中国医药研究开发中心有限公司

发明人： 殷惠军 ,  闫旭 ,  宗利斌 ,  刘春艳 ,  史建新 ,  王斌 ,  米帧 ,  司春枫 ,  孙荣华

IPC分类号： C07D451/06 ,  A61K31/46 ,  A61K31/444 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及磺酰胺类化合物及其制备方法和医药用途。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为法尼醇衍生物X受体(Farnesoid X receptor，FXR)激动剂的用途，该化合物及含有该化合物的药物组合物可以用于治疗和/或预防与FXR活性相关的疾病，例如胆汁郁积病症、糖尿病及其并发症、如非酒精性脂肪肝(NAFLD)、非酒精性脂肪肝炎(NASH)、肥胖或代谢综合征(血脂障碍、糖尿病和体重指数异常高的合并病症)、心血管疾病等。其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN114195776A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202010988297.2

申请日：2020-09-18

申请人： 凯思凯迪(上海)医药科技有限公司

发明人： 赵一爽 ,  张振伟 ,  吴国辉 ,  杨生生

IPC分类号： C07D451/06 ,  A61K31/46 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种FXR(法尼醇X受体)小分子激动剂及其制备方法，结构如式I所示。式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点，能够用于治疗FXR相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN107108595B

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN201580069222.1

申请日：2015-12-14

申请人： 吉利德科学公司

发明人： O.金泽尔 ,  C.克雷莫泽 ,  P.A.布洛姆格伦 ,  K.S.柯里 ,  J.E.克洛普 ,  A.施密特 ,  W.J.沃特金斯 ,  J.徐 ,  C.盖格

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D451/06 ,  C07D401/14 ,  C07D261/08 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/46 ,  A61P3/04 ,  A61K31/445 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00

摘要： 本发明涉及结合至NR1H4受体(FXR)并用作FXR的激动剂的化合物。本发明还涉及所述化合物用于制备用于通过用所述化合物结合核受体治疗疾病和/或病症的药物中的用途，以及涉及合成所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN112074504A

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN201980030361.1

申请日：2019-05-05

申请人： 上海长森药业有限公司

发明人： 王喆 ,  曾志宏

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D403/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/454 ,  A61P31/20

摘要： 本发明涉及一种双并环类核衣壳抑制剂和其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途。具体地，本发明公开了一种可作HBV抑制剂的具有化学式(A)所示结构的化合物、或其立体异构体或互变异构体、或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，各基团的定义详见说明书。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物及其在治疗乙型肝炎中的用途。

公开(公告)号：CN110357876A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910274332.1

申请日：2019-04-08

申请人： 浙江海正药业股份有限公司

发明人： 吕贺军 ,  晏青燕 ,  赵雯雯 ,  王成喜 ,  陈磊 ,  白骅

IPC分类号： C07D451/06 ,  A61K31/46 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06

摘要： 本发明涉及氮杂双环[3.2.1]辛烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的氮杂双环[3.2.1]辛烷类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是FXR激动剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN108137600A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201680057229.6

申请日：2016-09-28

申请人： UCB生物制药私人有限公司 ,  勒芬天主教大学研发中心

发明人： D·J·福特 ,  H·T·豪斯勒 ,  J·T·茹比尔森

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D451/06 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04

摘要： 如本文中定义的式(I)的一系列被取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶和吡唑并[1,5-a][1,3,5]-三嗪衍生物是磷脂酰肌醇-4-激酶IIIβ(PI4KIIIβ)活性的选择性抑制剂，在多种人疾病的治疗和/或预防中是有益的，所述疾病包括炎症性障碍、自身免疫性障碍和肿瘤学障碍；病毒性疾病和疟疾；和器官和细胞移植排斥。

公开(公告)号：CN104918935B

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201380070479.X

申请日：2013-11-15

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： B·A·埃尔斯沃斯 ,  史俊 ,  W·R·尤因 ,  E·A·尤里卡 ,  A·S·埃尔南德斯 ,  吴锡茂 ,  Z·古 ,  Z·洪 ,  S·P·奥康纳

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D403/12 ,  C07D401/10 ,  C07D487/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4155 ,  A61P3/10 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： 本申请提供式(I)化合物或其立体异构体或药用盐，其中所有变量如在本申请中定义。这些化合物为可用作药物的GRP40G蛋白偶联受体调节剂。

公开(公告)号：CN103889951B

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201280052958.4

申请日：2012-10-25

申请人： 大正制药株式会社

发明人： 吉永光周 ,  桑田刚志 ,  宫腰直树 ,  石坂知子 ,  若杉大介 ,  城川伸一 ,  服部信隆 ,  岛崎洋一

IPC分类号： A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D207/444 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D451/06 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08

摘要： 本申请的发明提供情绪障碍、焦虑障碍、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿 可药用盐。【化1】舞蹈病、摄食障碍、高血压、消化器官疾病、药物依赖症、癫痫、脑梗塞、脑缺血、脑浮肿、头部外伤、炎症、免疫相关疾病、脱发症等疾病的治疗或

公开(公告)号：CN105622459A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201610015028.1

申请日：2016-01-11

申请人： 中国科学院化学研究所

发明人： 俞初一 ,  王洪耀 ,  贾月梅 ,  李意羡

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07D451/06

CPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07D451/06

摘要： 本发明涉及天然产物的合成领域，公开了一种制备打碗花精及其中间体的方法，该打碗花精具有式I所示的结构，该方法包括以下步骤：在保护剂存在下，将式II所示的伯醇中的羟基进行保护反应；将式III所示的烯与臭氧进行反应；将式IV所示的醛进行叶立德反应；将式V所示的烯基碘进行脱保护反应；将式VI所示的醇与第一氧化剂进行反应；将式VII所示的醛进行NHK反应；将式VIII所示的醇与第二氧化剂进行反应；将式IX所示的不饱和酮进行还原反应。本发明通过易得且廉价的原料以简洁的路线高效合成了打碗花精。这为calystegine系列化合物的合成提供了新的路线，为筛选有生物活性以及药用价值的化合物提供了坚实的基础。 。