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    Nouveaux inhibiteurs de métalloprotéases leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    1.
    发明公开
    Nouveaux inhibiteurs de métalloprotéases leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    金属蛋白酶，对于它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP0916671A1

    公开(公告)日：1999-05-19

    申请号：EP98402806.8

    申请日：1998-11-13

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Remond, Georges ,  Paladino, Joseph ,  Atassi, Ghanem ,  Pierre, Alain ,  Tucker, Gordon ,  Bonnet, Jacqueline ,  Sabatini, Massimo

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Composé de formule (I) :
    dans laquelle :

    m représente un entier compris entre 1 et 4 inclus, et n et p, un entier compris entre 0 et 4 inclus,
    X représente O, S ou une liaison simple,
    R 1 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement alkyle, alkoxy, hydroxy, trihalogénoalkyle ou trihalogénoalkoxy,
    R 2 , R 3 , R 4 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un radical alkyle,
    R 5 représente un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement alkoxy, aryloxy ou hétéroaryloxy,
    R 6 , R 7 , R 8 , identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un radical alkyle ou forment ensemble, avec les atomes les portant respectivement, un hétérocycle éventuellement substitué,
    R 9 représente un groupement SO 3 H, -CO 2 R 10 , -CONR 11 R 12 , -NR 13 R 14 dans lesquels R 10 , R 11 , R 12 , R 13 et R 14 représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou forment ensemble (R 11 /R 12 ; R 13 /R 14 ) un hétérocycle avec l'atome d'azote qui les porte,
    leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.

    摘要翻译： 式（I）及其从D-色氨酸衍生物制备的四水电咔啉衍生物。 式（I）它们的异构体和它们的盐M = 1，2,3，或4的四氢咔衍生物; n和p = 0，1，2，3，或4; X = O，S，或一个简单的键; R1 = H，卤素，1-6C-烷基或三卤代烷基，OH，烷氧基1-6C或三卤代烷氧; R2，R3，和R4 = H或1-6C烷基; R5 = H，卤素，1-6C-烷氧基，芳氧基或杂芳氧基; R6，R7和R8 = H，1-6C烷基，或R6和R7或R8与N-形成杂环; R9 = -SO 3 H，-COOR10，-CO-NR11R12，或-NR 13 R 14; R10 = H或1-6C烷基; R11和R12 = H或1-6C烷基或形式任选substituiertem杂环与N原子; R13和R14 = H或1-6C烷基或形式任选substituiertem杂环与N原子

    Nouveaux dérivés benzothiophéniques, benzofuraniques et indoliques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    4.
    发明公开
    Nouveaux dérivés benzothiophéniques, benzofuraniques et indoliques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    苯并噻吩，苯并呋喃和吲哚衍生物，它们的制备方法和药物组合物含有它们

    公开(公告)号：EP0955299A1

    公开(公告)日：1999-11-10

    申请号：EP99401010.6

    申请日：1999-04-26

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Lila, Christine ,  Verbeuren, Tony ,  Rupin, Alain

    IPC分类号： C07D333/64 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/38

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D333/64 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

    摘要： Composés de formule générale (I) :
    dans laquelle :

    X représente un atome d'oxygène, de soufre, ou un groupement NR 3 dans lequel R 3 est tel que défini dans la description,
    Y représente un atome d'oxygène, de soufre, un groupement NR 3 ou peut représenter une liaison simple quand X représente un groupement NR 3 ,
    Z représente un atome d'azote, un atome de carbone ou un groupement CH,
    A représente une liaison simple, un groupement alkylène (éventuellement substitué), un groupement arylène, cycloalkylène, un hétérocycle, ou un groupement -SO 2 -R 4 - dans lequel R 4 est tel que défini dans la description,
    W représente un groupement hydroxy, alkoxy, aryloxy, arylalkoxy, cycloalkyloxy, un hétérocycle lié à un atome d'oxygène, un groupement amino ou hydroxyamino,
    Ra, Rb, Rc, Rd, identiques ou différents, indépendamment l'un de l'autre, sont tels que définis dans la description,
    R 1 représente un groupement aryle substitué par un à cinq substituants, identiques ou différents, indépendamment l'un de l'autre, un hétéroaryle éventuellement substitué, ou un groupement tel que défini dans la formule (I),
    R 2 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, aryle, arylalkyle, cycloalkyle, un hétérocycle, un hétérocycloalkyle, ou peut représenter un autre groupement tel que défini dans la description,
    leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicament.

    摘要翻译： 苯并噻吩，苯并呋喃和吲哚衍生物（I）是新的。 苯并噻吩，苯并呋喃和式（I）的吲哚衍生物及其盐是新的：X = O，S或NR 3; R3 = H，1-6C烷基，1-6C酰基，芳基，芳烷基或1-6C 1-6C杂芳基烷基; Y = O，S，NR3或单键当X是NR 3且R 3为杂芳基烷基1-6C; Z“= N当键合到碳（i）是单一的，或C或CH当的键是单或双; A =单键，1-6C亚烷基（被一个或多个C 1-6烷基，芳基，芳基烷基1-6C，环烷基或杂环任选取代的），亚芳基，亚环烷基，杂环或-SO 2 R 4（Z“是 键SO 2）; R4 = 1-6C亚烷基，亚芳基，芳基亚烷基1-6C，亚环烷基或杂环; W1 = OH，1-6C烷氧基，芳氧基，芳基烷氧基1-6C，环烷氧基，杂环（键合到O或氨基（由1-6C烷基，芳基，芳烷基或1-6C环烷基，任选substituiertem）或羟氨基;镭路 = H，卤素，OH，CN，NO 2，1-6C烷基，1-6C烷氧基，1-6C酰基，羧基，烷氧基羰基1-6C，1-6C三卤代烷基，氨基（被一个或两个C 1-6任选地取代的 烷基）或1-6C芳基烷; R 1 =芳基（被1-5个卤素，OH，CN，NO 2，羧基，1-6C烷基，1-6C烷氧基，1-6C烷基三卤代，三卤代1-6C烷氧基，氨基取代的 芳基烷氧基，1-6C，1-6C氨基烷氧基（氨基被一个或两个C 1-6烷基任选取代的）或（任选地被一个或两个C 1-6烷基（任选地一种substituiertem被氨基，1-6C烷基氨基或二烷基氨基）取代） 杂芳基（任选地substituiertem）;和R 2 = H，1-6C烷基，芳基，芳基烷基1-6C，环烷基，杂环，杂环或1-6C烷基，当Z“是C或CH，1-6C烷基氨基或 1-6C arylalkoxycarbonylamino;提供做镭路不能是 LL H.一名独立claimsoft因此包括用于制备（I）。

    Dérivés de 1-phénylbicyclo[2.2.2]octane, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    6.
    发明公开
    Dérivés de 1-phénylbicyclo[2.2.2]octane, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    1-Phenybicyclo -2,2,2-辛烷衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号：EP0599732A1

    公开(公告)日：1994-06-01

    申请号：EP93402850.7

    申请日：1993-11-24

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Vincent, Michel ,  Lila, Christine ,  Bonnet, Jacqueline ,  Fradin, Armel

    IPC分类号： C07C59/72 ,  A61K31/00 ,  C07C65/26 ,  C07C59/54

    CPC分类号： C07D307/80 ,  C07C17/16 ,  C07C23/32 ,  C07C43/196 ,  C07C45/45 ,  C07C45/565 ,  C07C45/59 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/657 ,  C07C49/753 ,  C07C49/84 ,  C07C59/54 ,  C07C59/72 ,  C07C65/26 ,  C07C69/708 ,  C07C235/06 ,  C07C235/42 ,  C07C323/52 ,  C07C2602/44 ,  C07D215/50

    摘要： Composé de formule (I) :

    dans laquelle :

    R₁ représente un atome d'halogène, un groupement hydroxy, alkyle, alkoxy, cyano, amino, mercapto, alkylthio ou phénoxy,
    R₂ et R'₂ représentent deux atomes d'hydrogène quand le cycle est insaturé,
    ou bien
    identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, d'halogène, un groupement hydroxy, alkyle, alkoxy, cyano, amino ou oxo quand le cycle est saturé,
    R₃ représente l'un quelconque des groupements suivants :

    . -CO₂H
    . - CO - NH - CH₂ - CO₂H
    .

    . - (CH₂) m - CO₂H
    .
       dans lesquels :
    m  représente 1, 2 ou 3,
    X  représente un atome d'oxygène, de soufre ou un groupement N-R,
    R₅ ou R₆,  identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, trifluorométhyle ou forment un radical cycloalkyle (C₃-C₆),
    n  représente 0, 1 ou 2,
    R₇  représente un groupement hydroxy, alkoxy, amino,

            -O-CH₂-CO-NRR',


    . ou l'un quelconque des hétérocycles tels que définis dans la description,

    R₄ représente un atome d'hydrogène, d'halogène ou un groupement alkyle, alkoxy, trihalogénoalkyle.

    Médicaments.

    摘要翻译： 式的化合物（I）：其中：R 1表示卤原子或羟基，烷基，烷氧基，氰基，氨基，巯基，烷硫基或苯氧基，R 2和R'2表示两个氢原子当环是 不饱和的，否则，相同或不同，表示氢或卤原子或羟基，烷基，烷氧基，氰基，氨基或氧代基当环是饱和的，R 3表示下列基团中的任何一个：。 - CO2H。 - CO-NH-CH 2 CO 2 H. - <画面>。 - （CH 2）M-CO 2 H. - <画面>其中m表示1，2或3，X表示在氧原子或硫原子或基团NR，R5或R6，其是相同或不同，表示氢原子，在烷基或三氟甲基或形成C3 C6环烷基，n表示0，1或2，R 7表示羟基，烷氧基，氨基或-O-CH2-CO-NRR“基团。 或如本说明书中所定义的杂环中的任一项中，R 4表示氢或卤原子或烷基，烷氧基或三卤代烷基。 药物。

    Nouveaux dérivés de 2,3-methano-aminoacides, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    7.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de 2,3-methano-aminoacides, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    2,3-亚甲基 - 氨基酸衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1050534A1

    公开(公告)日：2000-11-08

    申请号：EP00401197.9

    申请日：2000-05-02

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Gloanec, Philippe ,  Verbeuren, Tony ,  Rupin, Alain

    IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/52 ,  C07D221/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/435 ,  C07D401/14

    CPC分类号： C07D221/04 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  Y02P20/55

    摘要： Composé de formule (I) :
    dans laquelle :

    n représente 2 ou 3,
    R 1 représente un groupement alkyle éventuellement substitué, cycloalkyle ou phényle éventuellement substitué,
    R 2 représente un groupement amino, amidino éventuellement substitué, guanidino éventuellement substitué ou isothiouréïdo éventuellement substitué,
    Ar représente un groupement aryle ou hétéroaryle,
    X 1 représente un groupement hydroxy ou amino éventuellement substitué,
    ses isomères ainsi que ses sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.

    摘要翻译： 2,3-亚甲基的氨基酸衍生物（I）及其异构体，它们的酸和碱加成盐，其制备方法，和组合物PHARMACEUT是新的。 这些新化合物是式（I）n = 2或3的; R1 = 3-8C环烷基，苯基（任选取代的）烷基1-6C（被一个或多个卤素，3-8C环烷基，或苯基，本身OPTIONALLY substituiertem任选取代的）; R2 =氨基，脒基，胍基（被烷基任选取代的），或异硫脲基（由1-6C烷基，其任选substituiertem）（任选地被一个或多个烷基或OH基团取代）; 的Ar =芳基或氮的单环杂芳基; X1 = OH，氨基或-NHR 3; R3 =炔丙基，亚氨基甲基，1-6C烷基磺酰基，芳基烷基磺酰基，或-CONR'3R3 1-6C烷基（任选地被-COOR'3，-CONR'3R3，杂环，氨基磺酰基，芳基，或杂芳基，substituiertem; R'3 和R 3 = H，烷基磺酰基，芳基，烷基1-6C（任选地通过substituiertem羧基，烷氧基羰基，或氨基甲酰基），或与N原子一起形成杂环。

    Nouveaux dérivés de benzimidazole, de benzoxazole et de benzothiazole, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    8.
    发明公开
    Nouveaux dérivés de benzimidazole, de benzoxazole et de benzothiazole, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 失效
    苯并咪唑，苯并恶唑和苯并噻唑衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP0894795A1

    公开(公告)日：1999-02-03

    申请号：EP98401920.8

    申请日：1998-07-28

    申请人： ADIR ET COMPAGNIE

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Portevin, Bernard ,  Bonnet, Jacqueline ,  Fradin, Armel

    IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/415 ,  C07D417/04 ,  A61K31/425 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/42 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/12 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

    摘要： Composé de formule (I) :
    dans laquelle :

    R 1 représente un atome d'halogène ou un groupement tel que défini dans la description,
    Ra, Rb, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène. un groupement alkyle ou hydroxy,
    X représente un atome d'oxygène ou de soufre ou un groupement NR,
    R 2 représente un groupement aryle éventuellement substitué,
    R' 2 représente un atome d'hydrogène ou groupement aryle éventuellement substitué,
    ses isomères ainsi que ses sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译： 式（I）的苯并咪唑，苯并恶唑和苯并噻唑类衍生物及其异构体和酸加成盐是新的。 R1 =卤素，OH，C 1-6烷基（任选被芳基substituiertem）三卤代甲基，芳基，甲基，CN，磺基，氨基（任选的单 - 或双取代的C 1-6烷基），任选取代的芳基，酰基，芳基 磺酰或烷基磺酰基，SH，1-6C烷硫基，三烷基1-6C铵，芳氧基，芳硫基，芳基氨基羰基，芳基磺酰基氨基，芳基氨基磺酰基，芳基脲基，硫脲基的芳基，芳基磺酰基，芳基磺酰氧基，环烷氧基3-7C ，3-7C环烷基，6-8C bicycloalkyloxy或6-8C bicycloalkylthio（两者任选被芳基substituiertem）中，所有的芳基任选被substituiertem; RA，RB = H，OH，或1-6C烷基（被芳基OPTIONALLY substituiertem）; X = O，S，或NR; R = H或1-6C烷基; R2 =咪唑基，苯并咪唑-1-基，萘基，吡啶基，噻唑基，恶唑基，苯并噻唑基，苯并恶唑基，吡咯基，呋喃基，噻吩基，咪唑并吡啶基，三唑基或四唑基（所有任选地被1或多个卤素，C 1-6烷基，1-取代的 图6C三卤代，1-6C烷氧基，NO2，CN，COOH，烷氧基羰基1-6C，OH，氨基（任选的单 - 或双取代的C 1-6烷基，酰基，芳基磺酰基，或烷基磺酰基），或苯基或双环（两者任选 取代）;以及R“= H或芳基（任选地substituiertem）。