公开(公告)号：EP2267144A2

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：EP10188509.3

申请日：2007-12-04

申请人： DSM IP Assets B.V.

发明人： Rusnak-Müller, Monika ,  May, Oliver ,  Hermsen, Petrus Johannes ,  Straatman, Henricus Martinus Maria Gerardus ,  Skranc, Wolfgang ,  Boesten, Wilhelmus Hubertus Joseph ,  Heemskerk, Dennis ,  De Lange, Ben ,  Sarakinos, Georgios

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P13/22 ,  C12P41/00 ,  C12P17/10 ,  C07C229/30 ,  C07C229/32 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76

CPC分类号： C12P13/04 ,  C07C229/30 ,  C07C229/32 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D233/74 ,  C07D233/78 ,  C12P13/22 ,  C12P13/222 ,  C12P17/10 ,  C12P41/00 ,  C12P41/009

摘要： The present invention relates to a whole cell catalytic system for the preparation of an enantiomerically enriched a-amino acid from a corresponding hydantoin wherein hydantoinase, L-carbamoylase and hydantoin racemase are coexpressed in a recombinant micro-organism wherein the genes coding for these three enzymes are located on a single replicon.
The present invention further relates to the use of such a whole cell catalytic system according in the preparation of an enantiomerically enriched L-α-amino acid from a corresponding hydantoin.

公开(公告)号：EP2218722A2

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：EP10163547.2

申请日：2000-09-07

申请人： Daiichi Sankyo Company, Limited

发明人： The designation of the inventor has not yet been filed

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D265/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07C227/06 ,  C07C227/34 ,  C07C215/16 ,  C07C213/00 ,  C12P13/00 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D498/06 ,  C07B57/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/00 ,  C07C227/08 ,  C07C227/34 ,  C07C227/36 ,  C07C229/18 ,  C07C229/30 ,  C07D265/36 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P13/04 ,  C12P41/005 ,  Y02P20/55 ,  C07C215/16

摘要： A processes which is industrially advantageous in producing antibacterial agents. An industrially advantageous process for producing an intermediate useful in producing antibactrial agents is provided by producing compound (VI-a) in accordance with the following reaction schema.

A process for producing the compound represented by the above formulae and production intermediates thereof.

摘要翻译： 一种工业上有利于生产抗菌剂的方法。 通过根据以下反应方案制备化合物（VI-a），提供了用于制备可用于生产抗菌剂的中间体的工业上有利的方法。 一种制备由上式表示的化合物及其制备中间体的方法。

公开(公告)号：EP2195284A1

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：EP08802162.1

申请日：2008-09-13

申请人： Bayer CropScience AG

发明人： PAZENOK, Sergii ,  LUI, Norbert

IPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/30

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/30

摘要： The present invention relates to a process for preparing hydrochloride-free 2-dihaloacyl-3-aminoacrylic esters by reacting acid fluorides with dialkylaminoacrylic acid derivatives.

公开(公告)号：EP2061449A1

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：EP07785739.9

申请日：2007-08-16

申请人： LEO PHARMA A/S

发明人： LIANG, Xifu ,  HØYER, Thomas ,  FENSHOLDT, Jef ,  HAVEZ, Sophie Elisabeth ,  NØRREMARK, Bjarne

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/357 ,  C07C211/30 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C229/30 ,  C07C255/58 ,  C07D209/20 ,  C07D231/38 ,  C07D317/58 ,  C07D333/58 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/0818 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/29 ,  C07C211/30 ,  C07C211/49 ,  C07C215/24 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/50 ,  C07C215/54 ,  C07C217/46 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C229/38 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/62 ,  C07C235/10 ,  C07C235/60 ,  C07C237/16 ,  C07C255/30 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/12 ,  C07D209/08 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D295/13 ,  C07D295/182 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/28 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856

摘要： The invention relates to novel compounds according to formula Ia and Ib; (Formula Ia and Ib) wherein A represents substituted or unsubstituted C1-10heteroaryl, C6-14aryl or C6- 10heterocycloalkylaryl; R1 is C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6hydroxyalkyl, C1-6haloalkyl, C1-6amino, C3-6 cycloalkyl, or C1-6heterocycloalkyl, each of which are optionally substituted; X represents -CR3R4-(CR5R6)n-(CR7=CR8)m-(C6-14aryl)r-(C1-10heteroaryl)s-(CR9R10)p- (CR11 = CR12)q, R2 represents C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6hydroxyalkyl, C1-6haloalkyl, C1-6amino, C1-12alkylsilyl, C6-30alkylarylsilyl, C1-10heteroaryl, C6-14aryl, C1-10heterocycloalkyl, C1-10heterocycloalkenyl, C1-8cycloalkyl, C1-18cycloalkenyl, each of which is optionally substituted, or R2 represents hydrogen, carboxy, or hydroxy; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or ester thereof; to processes for the preparation thereof, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, wherein said compounds being useful, e.g. in the treatment of diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism.

摘要翻译： 本发明涉及根据式Ia和Ib的新化合物; （式Ia和Ib）其中A表示取代或未取代的C1-10杂芳基，C6-14芳基或C6-10杂环烷基芳基; R 1是C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，C 1-6羟基烷基，C 1-6卤代烷基，C 1-6氨基，C 3-6环烷基或C 1-6杂环烷基，其各自任选被取代; X表示-CR3R4-（CR5R6）n-（CR7 = CR8）m-（C6-14芳基）r-（C1-10杂芳基）s-（CR9R10）p-（CR11 = CR12）q，R2表示C1-6烷基，C2 6-烯基，C 2-6炔基，C 1-6羟烷基，C 1-6卤代烷基，C 1-6氨基，C 1-12烷基甲硅烷基，C 6-30烷基芳基甲硅烷基，C 1-10杂芳基，C 6-14芳基，C 1-10杂环烷基，C 1-10杂环烯基，C 1-8环烷基， ，其各自任选被取代，或R 2表示氢，羧基或羟基; 或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯; 其制备方法，所述用于治疗的化合物，包含所述化合物的药物组合物，其中所述化合物是有用的。 治疗与CaSR活动相关的疾病，如甲状旁腺功能亢进。

公开(公告)号：EP1192125B1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：EP00938022.1

申请日：2000-05-31

申请人： Warner-Lambert Company LLC

发明人： BELLIOTTI, Thomas, Richard ,  BRYANS, Justin, Stephen ,  EKHATO, Ihoezo, Victor ,  OSUMA, Augustine, Tobi ,  SCHELKUN, Robert, Michael ,  THORPE, Andrew, John ,  WISE, Lawrence, David ,  WUSTROW, David, Juergen ,  YUEN, Po-Wai ,  SCHWARZ, Jacob,Bradley

IPC分类号： C07C229/08 ,  A61K31/197 ,  C07C229/30 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C229/32 ,  C07C229/20 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07C229/34 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/08 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： The instant invention is a series of novel mono- and disubstituted 3-propyl gamma aminobutyric acids of Formula (I). The compounds are useful as therapeutic agents in the treatment of epilepsy, faintness attacks, hypokinesia, cranial disorders, neurodegenerative disorders, depression, anxiety, panic, pain, neuropathological disorders, arthritis, sleep disorders, IBS, and gastric damage. Methods of preparing the compounds and useful intermediates are also part of the invention.

公开(公告)号：EP1893246A2

公开(公告)日：2008-03-05

申请号：EP06785079.2

申请日：2006-06-19

申请人： EMORY UNIVERSITY

发明人： GOODMAN, Mark M. ,  YU, Weiping

IPC分类号： A61K51/02 ,  C07B59/00 ,  C07C229/30 ,  C07F13/00

CPC分类号： C07D235/02 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0402 ,  C07C61/04 ,  C07C227/20 ,  C07C233/81 ,  C07C233/84 ,  C07C271/24 ,  C07C303/28 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C309/73 ,  C07C229/48 ,  C07C309/65

摘要： The radiolabeled non-natural amino acid 1-amino-3- cyclobutane-1-carboxylic acid (ACBC) and its analogs are candidate tumor imaging agents useful for positron emission tomography and single photon emission computed tomography due to their selective affinity for tumor cells. The present invention provides methods for stereo-selective synthesis of syn-ACBC analogs. The disclosed synthetic strategy is reliable and efficient and can be used to synthesize a gram quantity of various syn-isomers of the ACBC analogs, particularly, syn- [18F]-1-amino-3-fluorocyclobutane-1-carboxylic acid (FACBC) and syn- [123I]-1-amino-3-iodocyclobutane-1-carboxylic (IACBC) acid analogs.

公开(公告)号：EP1282420A4

公开(公告)日：2004-12-29

申请号：EP01928546

申请日：2001-04-13

申请人： PHARMACIA CORP

发明人： HANSEN DONALD W JR ,  PITZELE BARNETT S ,  WEBBER RONALD KEITH ,  TOTH MIHALY V ,  AWASTHI ALOK K ,  TRIVEDI MAHIMA ,  MANNING PAMELA T ,  SIKORSKI JAMES A

IPC分类号： A61P1/04 ,  A61K31/198 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/30 ,  C07C257/14 ,  C07D209/48 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/22 ,  C07C61/16 ,  C07C69/74 ,  C07C229/00 ,  C07C251/00 ,  C07C269/00 ,  C07C315/00 ,  C07C321/00 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C257/14 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D413/06

公开(公告)号：EP0965589B1

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：EP99304198.7

申请日：1999-05-28

申请人： BASF AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Wu, Wen-Xue

IPC分类号： C07D213/803 ,  C07C229/30 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C229/30 ,  Y02P20/582

公开(公告)号：EP0888267A4

公开(公告)日：2004-09-22

申请号：EP97915150

申请日：1997-03-18

申请人： UNIV CASE WESTERN RESERVE

发明人： BRUNENGRABER HENRI ,  DUGAS HERMANN ,  QUNIZE KHADIJA ,  BOMONT CATHERINE ,  DAVID FRANCE ,  HALLOWELL PETER T

IPC分类号： A61P39/02 ,  A01N1/02 ,  A61K31/215 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C327/34 ,  C07C31/22 ,  C07C59/245 ,  C07C59/285 ,  C07C69/66 ,  C07C229/30

CPC分类号： A01N1/0226 ,  A01N1/021 ,  C07C69/716 ,  C07C327/34

公开(公告)号：EP0952997B1

公开(公告)日：2004-08-11

申请号：EP98902510.1

申请日：1998-01-13

申请人： E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

发明人： JOHNSON, Lynda, Kaye ,  BENNETT, Alison, Margaret, Anne ,  ITTEL, Steven, Dale ,  WANG, Lin ,  PARTHASARATHY, Anju ,  HAUPTMAN, Elisabeth ,  SIMPSON, Robert, D. ,  FELDMAN, Jerald ,  COUGHLIN, Edward, Bryan

IPC分类号： C08F10/00 ,  C08F4/70 ,  C08F4/82 ,  C07F15/04 ,  C07D207/335 ,  C07C225/14 ,  C07C229/30 ,  C07C237/16 ,  C07C327/44

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07C225/22 ,  C07C251/86 ,  C07F15/04 ,  C08F10/00 ,  C08F12/04 ,  C08F110/02 ,  C08F110/14 ,  C08F210/02 ,  C08F210/16 ,  C08F2410/03 ,  C08F4/80 ,  C08F2500/04 ,  C08F2500/03 ,  C08F210/14 ,  C08F210/06 ,  C08F4/7006 ,  C08F4/7022 ,  C08F4/7004 ,  C08F4/7021 ,  C08F4/7019

摘要： Selected olefins such as ethylene and α-olefins are polymerized by nickel [II] complexes of certain monoanionic ligands. The polyolefins are useful in many applications such as molding resins, film, fibers and others. Also described are many novel nickel compounds and their precursors, as well as novel ligands.