公开(公告)号：EP0682009A2

公开(公告)日：1995-11-15

申请号：EP95112524.4

申请日：1994-06-09

申请人： SHIONOGI & CO., LTD.

发明人： Konoike, Toshiro ,  Araki, Yoshitaka ,  Hayashi, Tetsuyoshi ,  Sakurai, Kensuke ,  Tozyo, Takehiko

IPC分类号： C07C223/06 ,  C07C235/76 ,  C07C235/74 ,  C07C235/72 ,  C07C307/02 ,  C07C229/18

CPC分类号： C07C233/33 ,  C07C271/18 ,  C07J63/008

摘要： Intermediate compounds for the preparation of endothelin-receptor antagonist triterpene compounds have the formula

wherein R 2 is hydrogen or -R 3- R 4 wherein R 3 is -SO 3 -, -CH 2 COO-, -COCOO-, or -COR 5 COO- wherein R 5 is C 1 - C 6 alkylene or up to C 6 alkenylene, R 4 is hydrogen, straight or branched C 1 - C 6 alkyl and R 6 is t-butoxycarbonyl or hydrogen, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 用于制备内皮素受体拮抗剂三萜化合物的中间体化合物具有式CHEM>其中R 2是氢或-R 3 - R 4，其中R 3是-SO 3 - ， - CH 2 COO -COCOO-或-COR 5 COO-，其中R 5为C 1 -C 6亚烷基或至多C 6亚烯基，R 4为氢，直链或支链C 1 -C 6烷基，R 6为 叔丁氧基羰基或氢，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：EP0982291B1

公开(公告)日：2003-03-26

申请号：EP99113979.1

申请日：1999-07-17

申请人： Clariant GmbH

发明人： Seebach, Michael, Dr. ,  Naumann, Peter, Dr. ,  Janitschek, Werner

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C237/22 ,  C07C235/72

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07C303/22 ,  C11D3/32 ,  C11D3/3917 ,  C07C309/41

公开(公告)号：EP0982291A2

公开(公告)日：2000-03-01

申请号：EP99113979.1

申请日：1999-07-17

申请人： Clariant GmbH

发明人： Seebach, Michael, Dr. ,  Naumann, Peter, Dr. ,  Janitschek, Werner

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C237/22 ,  C07C235/72

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07C303/22 ,  C11D3/32 ,  C11D3/3917 ,  C07C309/41

摘要： Beansprucht wird ein Verfahren zur Herstellung von Amidosäurephenylestern der Formel
durch Umsetzung einer Verbindung der Formel
mit einer Verbindung der Formel
in Gegenwart eines Säurehalogenids, wobei A, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X und M die in der Beschreibung angegebenen Bedeutungen haben. Die erhaltenen Amidosäurephenylester werden als Bleichaktivatoren in Wasch- und Reinigungsmitteln eingesetzt.

摘要翻译： 还要求保护的是用于通过式的化合物与在酰卤，其中A，R <1>，R <2>，R <的存在下使式的化合物反应制备式的酰氨基甲酸苯基酯的方法 3>，R <4> - [R <5>，X和M具有在说明书中给出的含义。 所获得的酰胺酸苯基酯被用作洗涤剂和清洁剂的漂白活化剂。

公开(公告)号：EP0801054A1

公开(公告)日：1997-10-15

申请号：EP95941835.1

申请日：1995-12-21

申请人： SHIONOGI & CO., LTD.

发明人： TAKASE, Akira ,  KAI, Hiroyuki ,  MURASHI, Takami

IPC分类号： C07C251/48 ,  C07C43/174 ,  C07C59/90 ,  C07C69/738 ,  C07C235/72 ,  C07C323/12 ,  C07D309/12 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C233/56 ,  C07C69/738 ,  C07C249/08 ,  C07C249/12 ,  C07C251/48 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55

摘要： A process for producing a compound of the formula (I):
wherein R 1 and R 2 are the same or different and are hydrogen or alkyl, and R is hydrogen or alkyl, which comprises removing the protective group (P) of hydroxyl of a compound of the formula (II):
wherein P is a protective group of hydroxyl, ∼ indicates an E-isomer, Z-isomer or a mixture thereof, and the other symbols are as defined above; and an intermediate for the production of the compound of the formula (I).

摘要翻译： 一种制备式（I）化合物的方法：其中R 1和R 2相同或不同，为氢或烷基，R为氢或烷基，其中包括除去保护基 （II）化合物的羟基的（P）：其中P是羟基的保护基，其中P表示E-异构体，Z-异构体或其混合物，其它符号如上所定义 ; 和用于制备式（I）化合物的中间体。

公开(公告)号：EP0537269B1

公开(公告)日：1997-10-15

申请号：EP91913236.5

申请日：1991-07-02

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： ARMISTEAD, David, M. ,  BOGER, Joshua, S. ,  MEYERS, Harold, V. ,  SAUNDERS, Jeffrey, O. ,  TUNG, Roger, D.

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D317/60 ,  C07C235/72 ,  A61K31/395 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/34 ,  C07D211/60 ,  C07D317/60 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  Y10S514/885

摘要： This invention relates to a novel class of immunosuppressive compounds having an affinity for the FK-506 binding protein (FKBP). Once bound to this protein, the immunosuppressive compounds inhibit the prolyl peptidyl cis-trans isomerase (rotamase) activity of the FKBP and inhibit T cell activation. As such, the compounds of this invention can be used as immunosuppressive drugs to prevent or significantly reduce graft rejection in bone marrow and organ transplantations and for use in the treatment of a wide variety of autoimmune diseases in humans and other mammals.

摘要翻译： 本发明涉及一类对FK-506结合蛋白（FKBP）具有亲和性的新型免疫抑制化合物。 一旦与该蛋白质结合，免疫抑制化合物抑制FKBP的脯氨酰肽基顺反异构酶（旋转异构酶）活性并抑制T细胞活化。 这样，本发明的化合物可以用作免疫抑制药物以预防或显着降低骨髓和器官移植中的移植排斥反应，并用于治疗人类和其他哺乳动物的各种自身免疫疾病。

公开(公告)号：EP0636117A4

公开(公告)日：1995-07-26

申请号：EP93905827

申请日：1993-02-09

申请人： ABBOTT LAB

发明人： MILLER ROBERT HAROLD ,  PARLET NICKKI LYNN ,  CIPOLLO KENT LEE ,  DHAON MADHUP KRISHNA ,  HOUBION JOHN ANDRE ,  LUNDELL EDWIN ORVILLE

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61P3/04 ,  C07C231/02 ,  C07C235/72 ,  C07C205/00 ,  A61K31/205 ,  C07C229/00 ,  C07C321/00

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/195 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

公开(公告)号：EP0538384A4

公开(公告)日：1995-04-12

申请号：EP91913597

申请日：1991-07-08

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORP

发明人： BENDER PAUL ELLIOT ,  CHRISTENSEN SIEGFRIED BENJAMIN ,  ESSER KLAUS MAX ,  FORSTER CORNELIA JUTTA ,  RYAN MICHAEL DOMINIC ,  SIMON PHILIP LEONARD

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/16 ,  A61K31/22 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07C20060101 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C233/36 ,  C07C233/43 ,  C07C233/47 ,  C07C233/56 ,  C07C235/72 ,  C07C237/22 ,  C07C255/44 ,  C07C259/06 ,  C07C271/20 ,  C07C317/32 ,  C07C323/41 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D237/08 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D307/12 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C233/36 ,  C07C233/43 ,  C07C233/47 ,  C07C237/22 ,  C07C255/44 ,  C07C259/06 ,  C07C271/20 ,  C07C317/32 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75

公开(公告)号：EP3057446B1

公开(公告)日：2017-12-06

申请号：EP13776678.8

申请日：2013-10-02

申请人： Givaudan S.A.

发明人： SHI, Feng ,  HAIBER, Stephan ,  LAM, An Minh ,  VAN OMMEREN, Esther ,  WANG, Yili

IPC分类号： A23L27/00 ,  A23L27/20 ,  C07C235/72 ,  C07D207/08 ,  C07D209/20

CPC分类号： A23L27/88 ,  A23L27/202 ,  A23L27/2022 ,  A23L27/203 ,  A23L27/204 ,  A23L27/2054 ,  A23V2002/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20

公开(公告)号：EP1546090B1

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：EP03798091.9

申请日：2003-09-25

申请人： NOVO NORDISK A/S

发明人： DÜNWEBER, Dorte, Lunöe ,  JENSEN, Inge, Holm ,  HANSEN, Louis, Brammer

IPC分类号： C07C235/72 ,  C07K1/06 ,  G01N33/68 ,  A61K38/28 ,  C07K14/605 ,  C07K14/62

CPC分类号： G01N33/6842 ,  C07K1/1077 ,  C07K14/57563 ,  C07K14/605 ,  C07K14/62 ,  G01N33/68

摘要： The present invention provides a method for acylating one or more amino groups of a peptide where the acylation reaction is to be performed in an aqueous mixture containing less than 10 %w/w aprotic polar solvent.

公开(公告)号：EP1163211A1

公开(公告)日：2001-12-19

申请号：EP00910573.5

申请日：2000-03-16

申请人： NOVO NORDISK A/S

发明人： HANSEN, Louis, Brammer

IPC分类号： C07C235/72 ,  C07K1/06

CPC分类号： C07K1/1077 ,  C07D207/46 ,  C07K14/605

摘要： The present invention provides a method for acylating one or more amino groups (typically arising from lysine) of a peptide (or protein), e.g. GLP-1, the method comprising (a) reacting a peptide (or protein) having at least one free amino group with an acylating agent of general formula (I) wherein n is 0-8; R1 is COOR4; R2 is a lipophilic moiety, e.g. selected from C¿3-39?-alkyl, C3-39-alkenyl, C3-39-alkadienyl and steroidal residues; R?3¿ together with the carboxyl group to which R3 is attached designa te a reactive ester or a reactive N-hydroxy imide ester; and R4 is selected from hydrogen, C¿1-12?-alkyl and benzyl,under basic conditions in a mixture of an aprotic polar solvent and water (e.g. N-methyl-2-pyrrolidone and water); and (b) if R?4¿ is not hydrogen, saponifying the acylated peptide ester group (COOR4) under basic conditions (e.g. at a pH in the range of 7-14); in order to obtain an N-acylated peptide (or an N-acylated protein).