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    Nouveaux composés ayant une activité protectrice vis-à-vis de l'action de toxines et de virus au mode d'action intracellulaire
    22.
    发明公开
    Nouveaux composés ayant une activité protectrice vis-à-vis de l'action de toxines et de virus au mode d'action intracellulaire 审中-公开
    经由动作的胞内机制执行针对毒素和病毒的作用的保护活性的新化合物

    公开(公告)号：EP2145873A1

    公开(公告)日：2010-01-20

    申请号：EP08290570.4

    申请日：2008-06-17

    申请人： COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE

    发明人： Lopez, Roman ,  Hebbe, Séverine ,  Gillet, Daniel ,  Barbier, Julien

    IPC分类号： C07C211/27 ,  C07C211/38 ,  C07C215/10 ,  C07C215/44 ,  C07C217/16 ,  C07C229/14 ,  C07C233/06 ,  C07C237/40 ,  C07C251/24 ,  C07C271/56 ,  C07C275/28 ,  C07C311/20 ,  C07C335/16 ,  C07D209/04 ,  A61P39/02 ,  A61K31/137 ,  A61K31/166 ,  A61K31/17 ,  A61K31/404

    CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/5513 ,  C07C211/27 ,  C07C211/38 ,  C07C215/10 ,  C07C215/42 ,  C07C215/44 ,  C07C217/16 ,  C07C217/58 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/48 ,  C07C233/06 ,  C07C233/58 ,  C07C233/65 ,  C07C237/40 ,  C07C251/24 ,  C07C271/56 ,  C07C275/28 ,  C07C317/14 ,  C07C335/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/14 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D233/10 ,  C07D233/58 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D245/06 ,  C07D249/06 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473

    摘要： La présente invention a pour objet de nouvelles familles de composés dérivés de benzodiazépine, d'aminoadamantane, d'imine et d'amine aromatique, de médicament les comprenant et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs des effets toxiques des toxines à activité intracellulaire, comme par exemple la ricine, et des virus utilisant la voie d'internalisation pour infecter les cellules.

    摘要翻译： aminoadamantanes化合物（I）和苯并二氮杂化合物（II）及其用于制备组合物用于中毒作用毒素的胞内模式中的至少一个病毒使用内在化到所述路线的至少一个或预防和/或治疗的盐的使用 感染哺乳动物的真核细胞，声称。 （ - （ - CH 2）p-NR 2> -X 1> CY）（I）和式（II）的苯并二氮杂化合物及其在制备的组合物的用于预防的盐和/式aminoadamantanes化合物的使用 或中毒的至少一种毒素作用或至少使用内在化的途径感染哺乳动物的真核细胞的病毒的细胞内模式的处理，其特征在于。 CY：苯-1-基或式（a）的金刚烷组（任选地由W 1> substituiertem）; w ^ 1> H或卤素; Y 1> H或OH; Z：C或键（当Cy为降金刚烷基核心）; 要么X：键，或1-6C烷基（任选饱和和被苯基，酸和/或1-3C烷基酯substituiertem），其中该链由在任选的氧原子，-CO - ， - O-CO-中断， -CO-NH-或-S（= O）（= O） - ; 且R 1> 1-21C环状或支链基团，任选地饱和的，其中一个或多个碳原子可以通过在氮，氧和/或硫的原子替代（其中基团任选地被一或双substituiertem有卤素， 函数-COOH，-OH，-NO 2，1-3C烷基，1-3C烷氧基或酰氧基1-3C）; 和R 2> H，1-3C烷基（任选地饱和的），2-4C酰基，或1-溴-3-甲基 - 苯基部分; 或NXR 1> R 2>的环，优选为咪唑，恶唑，三唑，苯并咪唑，任选地部分饱和的，二氢咪唑，任选被苯基或吡啶基团substituiertem; 号码：0或1; A，B 1> C或N，条件事实上，如果A是N，则B 1>是C，并且如果A是C，则B为N; ，R 3>卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，1-6C酰氧基或（1-6C由烷氧基全部任选substituiertem），H，芳氧基或杂芳氧基; ，R 4>键，H，1-3C酰氧基，1-3C-酰氧基，或苯基; 及R 5>为H，1-3C烷基，1-3C烷氧基，1-3C酰氧基或苯基（被OH和/或卤素，1-3C-烷基，1-3C-烷氧基，1-3C-酰氧基，NO OPTIONALLY substituiertem 2 ，-CF 3，或式的基团（CH 3 CH = CH-O））。 前提条件是：当R 2>是键，该氮原子带有R 2>和X或相邻碳原子（当p是1）由双键连接; 当Cy是金刚烷基核心时，则链（ - （ - CH 2 - ）P-NR 2> -X-R 1>）被附接到的位置1或2; ，R 4>和R 5>不能是同时键且当R 4>或R 5>是键，然后A和B 1>通过双键相连; 和当B 1>是碳原子时，则R 5>由此可以形成与相邻的氢原子的含周期5-6原子（任选地被一个苯基substituiertem基团，以及由氮，氧或硫原子被任选被中断）。 独立权利要求中包括了：（1）化合物（I）（其中，（I）不包括：N-benzyladamantylamine，N-（3-羟基苄基）金刚烷基胺，N-（3-甲氧基苄基）金刚烷基胺，N-（4-硝基苄基） 金刚烷基胺，N - （（吡啶-4-基）甲基）金刚烷基胺，N-phenethyladamantylamine，N-（3-苯基丙基）金刚烷基胺，N-苄基-2-金刚烷基胺，N-（3-溴苄基）-2-甲基丙-2- 胺，N-（3-溴苄基）环己胺，N-苄基（3-溴苯基）甲胺，N-（3-氟苄基）甲胺（3-溴苯基），（E）-N-（3-溴亚苄基）金刚烷基，（ E）-N-（3-氟苯亚甲基）金刚烷基，（E）-N- benzylideneadamantylamine，N-1-adamantylbenzamide，N-2-adamantylbenzamide，N-金刚烷基 - 苯磺酰胺，苯磺酰胺N-2-金刚烷基，1-（金刚烷基） - 2,5- dihydrooxazoles，金刚烷基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑，或（E）-2-（2-（5-甲基 - 噻吩-2-基）乙烯基）-N-phenylbenzamides）; 和（2）的化合物（II）（其中，（II）不包括：5-苯基-2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂-2-酮，7-溴-5-苯基-2,3- 二氢-1H-1,4-苯并二氮杂-2-酮，7-溴-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-1,4-苯并二氮杂-2-酮，4-苯基-2， -1,3-二氢-1H-1,5-苯并二氮杂-2-酮，4-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-1,5-苯并二氮杂-2-酮，4,5-二氢-7- 甲氧基-5-苯基-1H-苯并[e] [1,4]二氮杂-2（3H） - 酮，5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-1,4-苯并二氮杂-2- 酮，7-氯-5-苯基-2,3-二氢-1H-1,4-苯并二氮杂-2-酮，7-氯-5-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-1， 4-苯并二氮杂-2-酮或7-溴-5-苯基-4-丙酰基-4,5-二氢-1H-苯并[e] [1,4]二氮杂-2（3H） - 酮）。 [图像] [图像] ACTIVITY：解毒剂。 作用机理：没有给出。

    Hypoglycemic imidazoline compounds
    29.
    发明公开
    Hypoglycemic imidazoline compounds 审中-公开
    低血糖咪唑啉

    公开(公告)号：EP1266897A2

    公开(公告)日：2002-12-18

    申请号：EP02020546.4

    申请日：1998-12-18

    申请人： ELI LILLY AND COMPANY

    发明人： Jirousek, Michael Robert ,  Paal, Michael ,  Ruhter, Gerd ,  Schotten, Theo ,  Takeuchi, Kumiko ,  Stenzel, Wolfgang

    IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D233/10 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4178 ,  A61P3/10

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/10 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to certain novel imidazoline compounds and analogues thereof, to their use for the treatment of diabetes, diabetic complications, metabolic disorders, or related diseases where impaired glucose disposal is present, to pharmaceutical compositions comprising them, and to processes for their preparation.
    The compounds have the following formula:
    wherein

    X is -O-, -S-, or -NR 5 -;
    R 5 is hydrogen, C 1-8 alkyl, or an amino protecting group;
    R 1 , R 1' , R 2 , and R 3 are independently hydrogen or C 1-8 alkyl;
    R 1 and R 2 optionally together form a bond and R 1' and R 3 are independently hydrogen or C 1-8 alkyl;
    R 1 and R 2 optionally combine together with the carbon atoms to which they are attached form a C 3-7 carbocyclic ring and R 1' and R 3 are independently hydrogen or C 1-8 alkyl;
    R 1 and R 1' together with the carbon atom to which they are attached optionally combine to form a C 3-7 spirocarbocyclic ring and R 2 and R 3 are independently hydrogen or C 1-8 alkyl;
    R 2 and R 3 together with the carbon atom to which they are attached optionally combine to form a C 3 . 7 spirocarbocyclic and R 1 and R 1' are independently hydrogen or C 1-8 alkyl;
    n is 0, 1, or 2;
    m is 1 or2; 2;
    m' is 0, 1, or 2;
    q' is 0,1,2,3,4, or 5;
    R 4 is


    Y is -O-, -S-, or -NR 8 -;
    Y' is -O- or -S-;
    R 6 and R 7 are independently hydrogen, C 1-8 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, C 1-8 alkoxy, C 1-8 alkylthio, halo C 1-8 alkylthio, C 1-8 alkylsulfinyl, C 1-8 alkylsulfonyl. C 3-7 cycloalkoxy, aryl-C 1-8 alkoxy, halo, halo-C 1-8 alkyl, halo-C 1-8 alkoxy, nitro, -NR 10 R 11 , -CONR 10 R 11 , aryl C 1-8 alkyl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted naphthyl, optionally halo substituted acylamino, cyano, hydroxy, COR 12 , halo C 1-8 alkylsulfinyl, or halo C 1-8 alkylsulfonyl, or alkoxyalkyl of the formula

            CH 3 (CH 2 ) p -O-(CH 2 ) q -O-;


    where

    p is 0, 1, 2, 3, or 4; and
    q is 1, 2, 3, 4, or 5;
    R 12 is C 1-8 alkyl or optionally substituted phenyl;
    R 8 is hydrogen, C 1-8 alkyl, halo-C 1-8 alkyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted heterocyclyl, COO C 1-8 alkyl, optionally substituted COaryl, COC 1-8 alkyl, SO 2 C 1-8 alkyl, optionally substituted SO 2 aryl, optionally substituted phenyl-C 1-8 alkyl, CH 3 (CH 2 ) p -O-(CH 2 ) q -O-;
    R 9 is hydrogen, halo, C 1-8 alkyl, halo C 1-8 alkyl, C 1-8 alkylthio, halo C 1-8 alkylthio, C 3-7 cycloalkylthio, optionally substituted arylthio or heteroarylthio, C 1-8 alkoxy, C 3-8 cycloalkoxy, optionally substituted aryloxy, optionally substituted heteroaryloxy, or optionally substituted aryl or heteroaryl, C 3-7 cycloalkyl, halo C 3-7 cycloalkyl, C 3-7 cycloalkenyl, cyano, COOR 10 ,CONR 10 R 11 or NR 10 R 11 ,C 2-6 alkenyl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted aryl C 1-8 alkyl, optionally substituted heteroaryl C 1-8 alkyl in which the alkyl group can be substituted by hydroxy, or C 1-8 alkyl substituted by hydroxy,
    R 10 and R 11 are independently hydrogen, C 1-8 alkyl, optionally substituted aryl C 1-8 alkyl, optionally substituted phenyl, or R 10 and R 11 together with the nitrogen atom to which they are attached may combine to form a ring with up to six carbon atoms which optionally may be substituted with up to two C 1-8 alkyl groups or one carbon atom may be replaced by oxygen or sulfur;
    R 14 and R 16 are independently hydrogen, halo, C 1-8 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, C 3-7 cycloalkoxy, C 3-7 cycloalkylC 1-8 alkoxy, halo-C 1-8 alkyl, halo-C 1-8 alkoxy, C 1-8 alkoxy, carbo(C 1-8 )alkoxy, optionally substituted aryl, or optionally substituted heteroaryl;
    R 15 and R 17 are independently hydrogen, halo, C 1-8 alkoxy, C 3-7 -cycloalkyl, C 3-7 cycloalkylC 1-8 alkoxy, C 1-8 alkyl, C 3-7 cycloalkoxy, hydroxy, halo C 1-8 alkoxy, carbo(C 1-8 )alkoxy, optionally substituted phenyl, optionally substituted phenyl-C 1-8 alkyl, optionally substituted phenyloxy, optionally substituted phenyl-C 1-8 alkoxy, (tetrahydropyran-2-yl)methoxy, C 1-8 alkyl-S(O) m -, optionally substituted aryl-C 1-8 alkyl-S(O) m ·-, CH 3 (CH 2 ) p -Z 1 -(CH 2 ) q -Z 2 -, or Z 3 -(CH 2 ) q' -Z 2 -;
    Z 1 and Z 2 are independently abond, O, S, SO, SO 2 , sulphoximino, or NR 10 ; and
    Z 3 is hydroxy, protected hydroxy, NR 10 R 11 , protected amino, SH or protected SH;
       provided that when R 1 , R 1 ', R 2 and R 3 are all hydrogen; n is 0; R 4 is naphthyl; and R 14 R 15 and R 16 , or R 15 , R 16 and R 17 are all hydrogen, then R 17 or R 14 , respectively, is other than halo, methoxy, or C 1-6 alkyl.
       or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及某些新的咪唑啉化合物及其类似物，其用于治疗糖尿病，糖尿病并发症，代谢紊乱或其中存在葡萄糖处置受损的相关疾病，其包含它们的药物组合物及其制备方法。 化合物具有下式：其中X是-O - ， - S-或-NR 5 - 的CHEM。 R 5是氢，C 1-8烷基或氨基保护基; R 4是CH，Y是-O - ， - S-或-NR 8 - 。 Y'为-O-或-S-;