摘要:
Compounds which are 3-arylsulfonyl-2-methyl propanoic acid derivatives of formula (I): wherein X is HO-NH- or HO-, R1 is selected from phenyl, 4-chlorophenyl, 4-fluorophenyl, 4-cyanophenyl, benzamido (i.e., -NH-CO-Ph) and benzamido substituted on the terminal phenyl ring by C1-C4 alkyl, fluoro, chloro, cyano or C1-4 alkoxy; R2 is selected from (a) -S-Ar or -S-CH2-Ar wherein Ar is an aromatic moiety; (b) -O-Ar wherein Ar is as defined above; (c) -S-Het or -S-CH2-Het wherein Het is a heterocyclic ring; and (d) 2,5-dioxo-1-imidazolidinyl or 2,4-dioxo-1-imidazolinyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof; have potent and selective inhibitory activity against matrix metalloproteinases (MMPs) and can thus be used in the treatment and prevention of diseases mediated by MMPs.
摘要:
The present invention relates to a compound of the formula [1' ] wherein R 2 is lower alkyl optionally substituted by hydroxy, amino and the like, ring B is phenyl, thienyl and the like, E is a single bond, -O-,-S- and the like, ring G is aryl, heterocyclic group and the like, R 5 is halogen atom, hydroxy, lower alkyl optionally substituted by halogen atom etc., and the like, t is 0 or an integer of 1 to 5, when t is an integer of 2 to 5, each R 5 may be the same or different, m is 0 or an integer of 1 to 8, and n is 0 or an integer of 1 to 4, and a nociceptin antagonist containing compound [1' ] as an active ingredient The compound [1' ] shows, due to nociceptin antagonistic action, analgesic effect against sharp pain such as postoperative pain and the like. The present invention also relates to the use of certain amide derivative inclusive of compound [1' ] as a nociceptin antagonist or analgesic.
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft heteroverknüpfte Phenylglycinolamide, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel, insbesondere als anti-atherosklerotische Arzneimittel.
摘要:
Antiviral nucleoside analogues contain a substituted benzimidazole base attached to a carbocyclic ring in a place of the conventional sugar residue. Particularly preferred compounds include those in which the 2-,5- and 6- positions of the benzimidazole base are substituted by halogen. The compounds have activity against herpes virus especially cytomegalovirus and also hepatitis B virus infections.
摘要:
Heteroverknüpfte Phenylglycinolamide der allgemeinen Formel (I) in welcher
A für Aryl mit 6 bis 10 Kohlenstoffatomen, Benzyl oder für einen, gegebenenfalls benzokondensierten 5- bis 7-gliedrigen gesättigten oder ungesättigten, partiell ungesättigten oder ungesättigten Heterocyclus mit bis zu 3 Heteroatomen aus der Reihe S, N und/oder O steht, wobei die Ringsysteme gegebenenfalls - auch über die N-Funktion - bis zu 3-fach gleich oder verschieden durch Halogen, Trifluormethyl, Carboxy, Hydroxyl, Nitro, Cycloalkyl mit 3 bis 7 Kohlenstoffatomen, Benzyl, Phenyl, Benzyloxy oder durch geradkettiges oder verzweigtes Alkyl, Alkoxy oder Alkoxycarbonyl mit jeweils bis zu 6 Kohlenstoffatomen substituiert sind, oder für einen Rest der Formel R 5 F 4 N- oder steht, D für ein Sauerstoffatom oder für einen Rest der Formel -CO-, -(CO) a -NR 7 , -(CH 2 ) b S-, -(CH 2 ) c -NR 8 oder -CH=CH- steht, und die übrigen Substituenten die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben.
Die heteroverknüpften Phenylglycinolamide werden hergestellt durch Umsetzung der entsprechenden heteroverknüpften Phenylessigsäuren mit entsprechenden Phenylglycinolen. Die heteroverknüpften Phenylglycinolamide eignen sich als Wirkstoffe in Arzneimitteln.
摘要:
2-Mercaptobenzimidazole derivatives represented by formulae (a) and (b), and analogs and salts thereof, useful as medicines, such as an antihyperlipemic or antiarteriosclerotic agent, and also usable as an additive for photosensitive silver halide materials, a liquid crystal, and so forth.
in welchen R₁, R₂ und R₃ unabhängig voneinander je Wasserstoff, eine C₁-C₁₂-Alkylgruppe, eine C₁-C₁₂-Alkoxygruppe, eine C₁-C₁₂-Alkylthiogruppe, eine C₅-C₈-Cycloalkylgruppe, eine C₅-C₈-Cycloalkoxygruppe, eine C₅-C₈-Cycloalkylthiogruppe, eine C₆-C₁₀-Arylgruppe, eine C₆-C₁₀-Aryloxygruppe, eine C₆-C₁₀ -Arylthiogruppe, Nitro, Halogen, Cyano, -COOH, -COOR₇, -NR₈R₉ oder -CONR₈R₉ bedeuten, wobei R₇ C₁-C₂₀-Alkyl, C₅-C₈-Cycloalkyl, Phenyl oder Phenyl-C₁-C₄-alkyl bedeutet, und R₈ und R₉ unabhängig voneinander je Wasserstoff, C₁-C₈-Alkyl, Phenyl oder Phenyl-C₁-C₄-alkyl darstellen, X Stickstoff oder CR₄, Y Stickstoff oder CR₅ und Z Stickstoff oder CR₆ bedeuten, wobei R₄, R₅ und R₆ unabhängig voneinander je Wasserstoff, eine geradkettige oder verzweigte C₁-C₁₂-Alkylgruppe oder eine C₆-C₁₀ -Arylgruppe bedeuten und wobei, wenn X CR₄ und Y CR₅ bedeuten und Z für Stickstoff oder CR₆ steht, oder wenn Y CR₅ und Z CR₆ bedeuten und X für Stickstoff oder CR₄ steht, R₄ und R₅ bzw. R₅ und R₆ jeweils zusammen auch eine Gruppe -CH=C(R₁₀)-C(R₁₁)=CH- oder eine Tetramethylengruppe bilden, in welcher R₁₀ und R₁₁ unabhängig voneinander Wasserstoff, C₁-C₆-Alkyl, Phenyl oder Phenyl-C₁-C₄-alkyl darstellen, offenbart. Die Verbindungen eignen sich als Aktivbestandteile in thermischen Informationsaufzeichnungsverfahren, besonders für laseroptische Informationsspeicher.