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    STEROID DERIVATIVE
    55.
    发明公开
    STEROID DERIVATIVE 失效
    STEROIDDERIVAT

    公开(公告)号：EP0735047A4

    公开(公告)日：1996-11-27

    申请号：EP95902957

    申请日：1994-12-14

    申请人： TAISHO PHARMA CO LTD

    发明人： YOKOO CHIHIRO ,  WADA HISAYA ,  MITOME HIDEMICHI ,  SANO TATSUHIKO ,  HATAYAMA KATSUO ,  YAMADA YASUJI

    IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  A61K31/58

    CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J7/002 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00

    摘要： To provide a novel antitumor steroid compound which can be synthesized efficiently and stereoselectively by the technique of organic synthetic chemistry. A steroid derivative represented by general formula (I) or a salt thereof, wherein R represents C1-C13 alkyl; A represents hydroxyl or a group which can readily be hydrolyzed into a hydroxyl group; and X and Y represent in combination oxo or C2-C3 alkylenedioxy, or separately X represents hydroxyl, C1-C5 alkoxy or a group which can readily be hydrolyzed into a hydroxyl group, and Y represents hydrogen or C1-C5 alkoxy, provided Y represents hydrogen when X represents hydroxyl or a group which can readily be hydrolyzed into a hydroxyl group, while Y represents C1-C5 alkoxy when X represents C1-C5 alkoxy.

    Steroids with a 17-spiromethylene lactone or lactol group
    56.
    发明公开
    Steroids with a 17-spiromethylene lactone or lactol group 失效
    类固醇维生素17-螺甲基-Lakton-oder乳杆菌

    公开(公告)号：EP0709394A2

    公开(公告)日：1996-05-01

    申请号：EP95202865.2

    申请日：1995-10-24

    申请人： Akzo Nobel N.V.

    发明人： Hamersma, Johannes Antonius Maria ,  van der Louw, Jaap

    IPC分类号： C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  A61K31/58

    CPC分类号： C07J21/006 ,  C07J1/0092 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005 ,  C07J17/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0016 ,  C07J51/00

    摘要： A steroid with a 17-spiromethylene lactone group having formula I

    wherein R₁ is O, (H,H), (H,OR), or NOR, R being selected from H, (1-6C) alkyl and (1-6C) acyl; R₂ is H, (1-6C) alkyl optionally substituted by a halogen, (2-6C) alkenyl optionally substituted by a halogen, (2-6C) alkynyl optionally substituted by a halogen, or halogen; R₂' is H; or R₂' together with R₂ is a (1-6C) alkylidene group or a (2-6C) alkenylidene group; or R₂' together with R₃ is a bond; R₃ is H if not together with R₂' a bond; R₄ is (1-6C) alkyl; one of R₅ and R₆ is hydrogen and the other is hydrogen or (1-6C) alkyl; X is (CH₂) n or (C n H 2n-2 ) wherein n is 2 or 3, which is optionally substituted with hydroxy, halogen, (1-6C) alkyl, (1-6C) acyl, (7-9C) phenylalkyl, the phenyl group of which may be substituted with (1-6C) alkyl, (1-6C) alkoxy, hydroxy or halogen; Y is O or (H,OH); and the dotted lines indicate optional bonds, at least one of bonds 4-5, 5-10, and 9-10 being a double bond.
    The steroids of the invention have progestational activity and can be used as contraceptives.

    摘要翻译： 具有式I 的17-间甲酰亚胺内酯类固醇，其中R 1为O，（H，H），（H，OR）或NOR，R选自H，（1-6C）烷基和（1 -6C）酰基; R2是H，任选被卤素取代的（1-6C）烷基，（2-6C）任选被卤素取代的链烯基，（2-6C）任选被卤素取代的炔基或卤素; R2'是H; 或R 2'与R 2一起为（1-6C）亚烷基或（2-6C）亚烯基; 或R 2'与R 3一起为键; 如果不与R2'一起键合，则R3为H; R4是（1-6C）烷基; R5和R6之一是氢，另一个是氢或（1-6C）烷基; X为（CH 2）n或（C n H 2n-2），其中n为2或3，其任选被羟基，卤素，（1-6C）烷基，（1-6C）酰基，（7-9C）苯基烷基取代， 苯基可被（1-6C）烷基，（1-6C）烷氧基，羟基或卤素取代; Y为O或（H，OH）; 并且虚线表示任选的键，键4-5-5-10和9-10中的至少一个是双键。 本发明的类固醇具有促孕活性，可用作避孕药。

    Nouveau procédé de préparation d'un stéroide 16bêta-méthyl et nouveaux intermédiaires
    57.
    发明公开
    Nouveau procédé de préparation d'un stéroide 16bêta-méthyl et nouveaux intermédiaires 失效
    对于它们的16-β-甾族化合物和新的中间体的制备新方法。

    公开(公告)号：EP0685487A1

    公开(公告)日：1995-12-06

    申请号：EP95401273.8

    申请日：1995-06-01

    申请人： ROUSSEL-UCLAF

    发明人： Geurts, Catherine ,  Vivat, Michel

    IPC分类号： C07J7/00 ,  C07J41/00 ,  C07J21/00 ,  C07J71/00

    CPC分类号： C07J13/005 ,  C07J7/0055 ,  C07J21/006 ,  C07J41/0094 ,  C07J71/001 ,  Y02P20/55

    摘要： L'invention concerne la préparation d'un intermédiaire de bétamétasone de formule (I) :

    au départ de la cyanhydrine de formule (II) :

    dans laquelle les cycles A et B représentent :

    ou

    où K est un radical oxo ou un groupe protecteur du radical oxo et R₁ un reste éther ou ester, ainsi que des intermédiaires nouveaux.

    摘要翻译： Prodn。 的16β-甲基-17阿尔法 - 羟基-4,9（11）式（I）的-pregnadiene -3,20-二酮包括：（a）治疗17的α-羟基 - 17的β腈与脱水剂 以得到16,17-脱氢-17-腈; （B）保护氧代GP。 如果必要的; （C）与有机金属甲基化试剂和水解所得亚胺，得到甲基酮反应; （D）在碱性介质中与环氧化剂处理，得到16α，17个阿尔法环氧化物; （E）保护20氧代GP。 （F）与有机金属甲基化试剂反应，得到一个16的β - 甲基DERIV; 及（g）脱保护氧代GPS。 给（我）。