公开(公告)号：EP2348857A4

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：EP09822430

申请日：2009-10-12

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  METABASIS THERAPEUTICS INC

发明人： BOOKSER BRETT C ,  DANG QUN ,  GIBSON TONY S ,  JIANG HONGJIAN ,  CHUNG DE MICHAEL ,  BAO JIANMING ,  JIANG JINLONG ,  KASSICK ANDY ,  KEKEC AHMET ,  LAN PING ,  LU HUAGANG ,  MAKARA GERGELY M ,  ROMERO F ANTHONY ,  SEBHAT IYASSU ,  WILSON DAVID ,  WODKA DARIUSZ

IPC分类号： C07F9/6506 ,  A61K31/415 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6571

CPC分类号： C07F9/65068 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/657181

公开(公告)号：EP3083573A4

公开(公告)日：2017-08-02

申请号：EP14870698

申请日：2014-12-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： CHOBANIAN HARRY ,  PIO BARBARA ,  GUO YAN ,  DING FA-XIANG ,  DONG SHUZHI ,  WALSH SHAWN P ,  JIANG JINLONG ,  KIM DOOSEOP

IPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) (Formula (I)) including pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）（式（I））的化合物，包括它们的药学上可接受的盐，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。 这些化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病如高血压，心力衰竭和慢性肾病以及与过量的盐和水潴留有关的病症。

公开(公告)号：EP2538784A4

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：EP11747910

申请日：2011-02-21

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： JIANG JINLONG ,  KASSICK ANDREW J ,  KEKEC AHMET ,  SEBHAT IYASSU K

IPC分类号： A01N43/50 ,  A01N43/52 ,  A61K31/415 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/366 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D235/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP1450801A4

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：EP02789837

申请日：2002-11-22

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DEVITA ROBERT J ,  CHANG LEHUA ,  CHAUNG DANNY ,  HOANG MYLE ,  JIANG JINLONG ,  LIN PETER ,  SAILER ANDREAS W ,  YOUNG JONATHAN R

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/00 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D495/10 ,  C07D215/44

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D495/10

公开(公告)号：EP2968288B1

公开(公告)日：2018-07-04

申请号：EP14770645

申请日：2014-03-10

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  DING FA-XIANG ,  DONG SHUZHI ,  TANG HAIFENG ,  JIANG JINLONG ,  GU XIN ,  YANG CANGMING ,  BISWAS DIPSHIKHA

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/24 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K45/06 ,  A61P9/12 ,  C07D471/20 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/24 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/444 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61K31/585 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D471/20 ,  C07D498/20 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：EP3212616A4

公开(公告)日：2018-05-16

申请号：EP15854604

申请日：2015-10-26

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  DONG SHUZHI ,  GU XIN ,  JIANG JINLONG ,  SHI ZHI-CAI ,  WALSH SHAWN P ,  WU ZHICAI ,  YU YANG ,  FERGUSON RONALD II ,  GUO ZHIQIANG ,  FRIE JESSICA ,  SUZUKI TAKAO ,  BLIZZARD TIMOTHY A ,  FU QINGHONG ,  VANGELDER KELSEY F

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61P3/14 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07D497/10

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/585 ,  A61K31/675 ,  A61P3/14 ,  A61P7/10 ,  A61P9/12 ,  C07D471/10 ,  C07D497/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：EP3096754A4

公开(公告)日：2017-06-07

申请号：EP15740828

申请日：2015-01-16

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： MANDAL MIHIR ,  TANG HAIFENG ,  XIAO LI ,  SU JING ,  LI GUOQING ,  YANG SHU-WEI ,  PAN WEIDONG ,  TANG HAIQUN ,  DEJESUS REYNALDA ,  HICKS JACQUELINE ,  LOMBARDO MATTHEW ,  CHU HONG ,  HAGMANN WILLIAM ,  PASTERNAK ALEX ,  GU XIN ,  JIANG JINLONG ,  DONG SHUZHI ,  DING FA-XIANG ,  LONDON CLARE ,  BISWAS DIPSHIKHA ,  YOUNG KATHERINE ,  HUNTER DAVID N ,  ZHAO ZHIQIANG ,  YANG DEXI

IPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/197 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.

摘要翻译： 本发明涉及属于金属-β-内酰胺酶抑制剂的式（I）化合物，这些化合物的合成，以及这些化合物与β-内酰胺抗生素一起用于克服抗性的用途。

公开(公告)号：EP2968288A4

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：EP14770645

申请日：2014-03-10

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  DING FA-XIANG ,  DONG SHUZHI ,  TANG HAIFENG ,  JIANG JINLONG ,  GU XIN ,  YANG CANGMING ,  BISWAS DIPSHIKHA

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/24 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/444 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61K31/585 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D471/20 ,  C07D498/20 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：EP2144503A4

公开(公告)日：2011-06-15

申请号：EP08742645

申请日：2008-04-07

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DEVITA ROBERT J ,  MILLS SANDER G ,  JIANG JINLONG ,  KASSICK ANDREW J ,  BAO JIANMING

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61P1/08 ,  A61P13/02 ,  A61P25/24 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D209/44 ,  C07D413/04

公开(公告)号：EP3250204A4

公开(公告)日：2018-07-18

申请号：EP16743895

申请日：2016-01-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DEJESUS REYNALDA K ,  FU QINGHONG ,  JIANG JINLONG ,  TANG HAIFENG

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61P9/12 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/46 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D451/00 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.