公开(公告)号：EP0986384A4

公开(公告)日：2004-09-15

申请号：EP98922122

申请日：1998-05-07

申请人： UNIV PITTSBURGH

发明人： SEBTI SAID M ,  HAMILTON ANDREW D ,  AUGERI DAVID J ,  BARR KENNETH J ,  DONNER BERNARD G ,  FAKHOURY STEPHEN A ,  JANOWICK DAVID A ,  KALVIN DOUGLAS M ,  LARSEN JOHN J ,  LIU GANG ,  O'CONNOR STEPHEN J ,  ROSENBERG SAUL H ,  SHEN WANG ,  SWENSON ROLF E ,  SORENSEN BRYAN K ,  SULLIVAN GERARD M ,  SZCZEPANKIEWICZ BRUCE G ,  TASKER ANDREW S ,  WASICK JAMES I

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/7028 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/36 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/16 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/14 ,  C07D209/40 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/90 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D217/26 ,  C07D231/38 ,  C07D231/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D261/14 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/66 ,  C07D279/12 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/66 ,  C07D307/81 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D317/66 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07F9/53 ,  C07H15/18 ,  A61K31/38 ,  A61K31/095 ,  A61K31/18 ,  A61K31/39 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00 ,  C07D209/10 ,  C07D239/24 ,  C07D263/02 ,  C07D307/00 ,  C07D333/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/36 ,  C07C239/20 ,  C07C271/22 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/267 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D277/30 ,  C07D277/36 ,  C07D277/48 ,  C07D277/50 ,  C07D277/587 ,  C07D279/12 ,  C07D295/084 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D307/81 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D487/08 ,  C07F9/5333

摘要： Compounds having formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1 is (a) hydrogen, (b) lower alkyl, (c) alkenyl, (d) alkoxy, (e) thioalkoxy, (f) halo, (g) haloalkyl, (h) aryl -L2-, and (i) heterocyclic -L2-; R2 is selected from (a) formula (1), (b) -C(O)NH-CH(R14)-C(O)OR15, (c) formula (2), (d) -C(O)NH-CH(R14)-C(O)NHSO2R16, (e) -C(O)NH-CH(R14)-tetrazolyl, (f) -C(O)NH-heterocyclic, and (g) -C(O)NH-CH(R14)-C(O)NR17R18; R3 is substituted or unsubstituted heterocyclic or aryl, substituted or unsubstituted cycloalkyl or cycloalkenyl, formula (3), and -P(W)R?R3RR3'; R¿4 is hydrogen, lower alkyl, haloalkyl, halogen, aryl, arylalkyl, heterocyclic, or (heterocyclic)alkyl; L1 is absent or is selected from (a) -L4-N(R5)-L5-, (b) -L4-O-L5-, (c) -L4-S(O)n-L5-, (d) -L4-L6-C(W)-N(R5)-L5-, (e) -L4-L6-S(O)m-N(R5)-L5-, (f) -L4-N(R5)-C(W)-L7-L5-, (g) -L4-N(R5)-S(O)p-L7-L5-, (h) optionally substituted alkylene, (i) optionally substituted alkenylene, (j) optionally substituted alkynylene, (k) a covalent bond, (1) formula (4), and (m) formula (5) are inhibitors of protein isoprenyl transferases. Also disclosed are protein isoprenyl transferase inhibiting compositions and a method of inhibiting protein isoprenyl transferases.