A production method for sulfamide
    7.
    发明公开
    A production method for sulfamide 失效
    Verfahren zur Herstellung von Sulfamid。

    公开(公告)号:EP0557122A1

    公开(公告)日:1993-08-25

    申请号:EP93301235.3

    申请日:1993-02-19

    摘要: The method for producing a sulfamide according to the present invention includes the step of reacting an alcohol and an oxycarbonylsulfamide compound in the presence of a trivalent phosphorus compound and an azodicarboxylic acid derivative. In one embodiment, the sulfamide is represented by Formula I, the alcohol is represented by Formula II, and the oxycarbonylsulfamide compound is represented by Formula III:

            R³NHSO₂NR¹R²   (I)


    wherein R¹ and R² are independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aralkyl, aryl, a heterocyclic group, and alkyl substituted with the heterocyclic group, respectively, said heterocyclic group being selected from the group consisting of pyranosyl, furanosyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, an azetidinone ring, a cephem ring, a penem ring, and a carbapenem ring; R³ is selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, aralkyl, a heterocyclic group, alkyl substituted with the heterocyclic group, and pyrrolidinyl-methyl, said heterocyclic group being selected from the group consisting of pyranosyl, furanosyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, an azetidinone ring, a cephem ring, a penem ring, and a carbapenem ring;

            R³OH   (II)


    wherein R³ is defined as above;

            R⁴OOC-NHSO₂NR¹R²   (III)


    wherein R¹ and R² are defined as above; and R⁴ is a carboxy protecting group.

    摘要翻译: 根据本发明的磺酰胺的制备方法包括在三价磷化合物和偶氮二羧酸衍生物的存在下使醇和氧羰基磺酰胺化合物反应的步骤。 在一个实施方案中,磺酰胺由式I表示,醇由式II表示,氧羰基磺酰胺化合物由式III表示:R 3 NHSO 2 NR 1 R 2(I)其中R 1, R 2独立地选自氢,烷基,环烷基,烯基,炔基,芳烷基,芳基,杂环基和被杂环基取代的烷基,所述杂环基选自 吡喃糖基,哌啶基,吡咯烷基,氮杂环丁酮环,头孢烯环,青霉烯环和碳青霉烯环; R 3选自烷基,烯基,炔基,芳烷基,杂环基,被杂环基取代的烷基和吡咯烷基 - 甲基,所述杂环基选自吡喃糖基,呋喃糖基,哌啶基 吡咯烷基,氮杂环丁酮环,头孢烯环,青霉烯环和碳青霉烯环; R 3 OH(II)其中R 3如上定义; R 4 OOC-NHSO 2 NR R 2(III)其中R 1和R 2如上定义; R 4为羧基保护基。

    Verfahren zur Herstellung von Sulfonylharnstoffen
    8.
    发明公开
    Verfahren zur Herstellung von Sulfonylharnstoffen 失效
    维尔法赫恩·赫斯特伦·冯·磺酰基哈斯特

    公开(公告)号:EP0507277A1

    公开(公告)日:1992-10-07

    申请号:EP92105614.9

    申请日:1992-04-01

    摘要: Das erfindungsgemäße Verfahren zur Herstellung von Verbindungen der Formel (I) oder deren Salzen,

    worin X = -O-, -O-NR²- oder -SO₂-NR²-, Y N oder CH,
    R¹ ein (subst.) Alkyl-, (subst.) Alkenyl- oder (subst.) Alkinyl-Rest, oder, im Falle von X = O, auch (subst.) Phenyl und
    R²H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl oder Cycloalkyl bedeuten sowie R³, R⁴, R⁵ und R⁶ wie in Formel I nach Anspruch 1 definiert sind,
    ist dadurch gekennzeichnet, daß man Verbindungen der Formel II,

    worin Z -S-, -NR⁸- und R⁷, R⁸ = H, Alkyl, (subst.) Phenyl oder (subst.) Benzyl oder, im Falle Z = NR⁸, R⁷ und NR⁸ auch einen 5- bis 7-gliedrigen Heterocyclus bedeuten, mit Verbindungen der Formel III umsetzt.

    摘要翻译: 根据本发明的制备式(I)化合物或其盐的方法,其中X = -O-,-O-NR 2 - 或-SO 2 -NR 2 - ,Y (取代的)烷基,(取代的)烯基或(取代的)炔基,或者如果X = O,也是(取代的)苯基,R 2是H,烷基, 烯基,炔基或环烷基,R 3,R 4,R 5和R 6如权利要求1所述的式I中所定义,其特征在于式II化合物 其中Z是-S-,-NR 8 - ,R 7和R 8是H,烷基,(取代的)苯基或(取代的)苄基,或者如果Z = NR 8, 7>和NR 8也表示5至7元杂环,与式III化合物反应。