公开(公告)号：JP2015527351A

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：JP2015527679

申请日：2013-08-16

申请人： オハイオ・ステイト・イノベーション・ファウンデーション ,  リサーチ インスティテュート アット ネイションワイド チルドレンズホスピタルResearch Institute At Nationwide Children’S Hospital ,  リサーチ インスティテュート アット ネイションワイド チルドレンズ ホスピタルResearch Institute At Nationwide Children’S Hospital

发明人： リー、チェンロン ,  ユ、ウェンイン ,  リン、ジアユ

IPC分类号： C07C311/37 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C311/58 ,  C07D211/26 ,  C07D213/74 ,  C07D233/61 ,  C07D295/12 ,  C07D295/20 ,  C07D309/06 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D275/06 ,  C07C307/02 ,  C07C311/39 ,  C07C311/58 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/26 ,  C07D213/74 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205 ,  C07D309/04 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： 一つの側面では、本発明は、STATタンパク質活性の阻害剤として有用である置換された6−アミノ−5,8−ジヒドロナフタレン−1−スルホンアマイド類似体およびその誘導体、置換された4−アミノ−5H−ナフト[1,8−cd]イソチアゾール−5−オン、1,1−ジオキシド類似体およびその誘導体、および関連化合物;該化合物を製造するための合成方法;該化合物を含有する薬学的組成物;並びに、該化合物および組成物を用いて、STATタンパク質機能障害と関連する、制御されない細胞増殖の障害を処置する方法に関する。この要約は、特定の技術において調査目的の為の選別手段として意図されるものであり、本発明を限定することを意図するものではない。【選択図】無し

摘要翻译： 在一个方面，本发明提供了6-氨基-5,8-二氢萘-1-磺酸及其被取代的酰胺类似物和衍生物是作为STAT蛋白活性，它取代的4-氨基的抑制剂 - 5H-萘并[1,8-CD]异噻唑-5-酮，1,1-二氧化物类似物和衍生物，和相关化合物;含有该化合物的药物组合物，用于制备所述化合物的合成方法 对象;以及使用所述化合物和组合物，以及相关的STAT蛋白功能障碍，治疗不受控制的细胞增殖的病症的方法。 本发明内容旨在作为选择装置，用于研究目的以特定的技术，而不是意在限制本发明。 背景技术无一

公开(公告)号：JP2015520197A

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：JP2015517568

申请日：2013-06-20

申请人： フランク・グー ,  リンドン・ウィリアム・ジェームズ・ジョーンズ ,  シェンヤン・(サンディー)・リウ

发明人： フランク・グー ,  リンドン・ウィリアム・ジェームズ・ジョーンズ ,  シェンヤン・（サンディー）・リュウ

IPC分类号： A61K9/51 ,  A61K31/335 ,  A61K31/382 ,  A61K31/542 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/30 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/40 ,  A61K47/42 ,  A61K49/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P1/16 ,  A61P3/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P5/00 ,  A61P5/30 ,  A61P5/38 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/04 ,  A61P11/06 ,  A61P11/10 ,  A61P11/14 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/02 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P33/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K9/5161 ,  A61K9/006 ,  A61K9/5123 ,  A61K9/5153 ,  A61K9/5192 ,  A61K31/131 ,  A61K31/69 ,  A61K31/78 ,  A61K38/13 ,  A61K45/06 ,  A61K47/26 ,  A61K47/54 ,  A61K47/549 ,  A61K47/6935 ,  A61K47/6937 ,  A61K47/6939 ,  A61K49/0002 ,  Y10T428/2982

摘要： 本開示は全般的に、粘膜付着性ナノ粒子送達系に関する。ナノ粒子は、ナノ粒子の表面が標的化部分でコーティングされているような様式で、粘膜標的化部分にコンジュゲートした両親媒性巨大分子から形成される。標的化部分の表面密度は、粒子の安定性を実質的に損なうことなしに、粘膜部位へのナノ粒子の調節可能な標的化のために微調整することができる。粒子は、粘膜部位において高い添加効率性および持続放出特性を有することが見出された。本開示はまた、粘膜付着性ナノ粒子の調製において有用なポリマーおよび巨大分子、ならびにそれに関連する組成物、方法、商業的パッケージ、キットおよび使用に関する。

摘要翻译： 本公开总体上涉及纳米颗粒的粘膜粘附递送系统。 纳米颗粒，以这样的方式的纳米颗粒的表面被涂覆有靶向部分，从偶联至粘膜靶向部分的两亲性大分子形成。 靶向部分的表面密度，而基本上不损害颗粒的稳定性可微调为纳米粒子至粘膜部位的可调节定位。 发现颗粒具有高附加效率和粘膜部位的缓释特性。 本发明也是有用的聚合物和在粘膜粘附的纳米颗粒的制备大分子，以及与其相关的组合物，该方法中，商业包装，试剂盒和使用。

公开(公告)号：JP2015091842A

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：JP2014261934

申请日：2014-12-25

申请人： ACUCELA INC

发明人： SCOTT IAN L ,  VLADIMIR A KUKSA ,  ORME MARK W ,  HONG FENG ,  LITTLE THOMAS L JR ,  KUBOTA MAKOTO

IPC分类号： C07C211/27 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4406 ,  A61K35/12 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  C07C211/30 ,  C07C215/28 ,  C07C215/30 ,  C07C215/34 ,  C07C215/38 ,  C07C215/42 ,  C07C215/68 ,  C07C217/10 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/48 ,  C07C217/72 ,  C07C219/22 ,  C07C225/16 ,  C07C233/18 ,  C07C233/65 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C237/30 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C279/08 ,  C07C317/30 ,  C07C317/32 ,  C07C323/30 ,  C07C323/32 ,  C07D213/30 ,  C07D309/06 ,  C07D333/16 ,  C07D335/02

摘要： 【課題】眼の疾患及び障害、例えば、加齢黄斑変性及びシュタルガルト病の治療に有用なアミン誘導体及びそれを用いた医薬組成物の提供。【解決手段】下式(A)で示されるアミン誘導体及びそれを用いた医薬組成物。[Zは、結合、水酸基やオキソ基等で置換されていてもよいアルキレン基、−X−アルキレン基等;Xは、−O−、−S−、−S(=O)2−、−NH−等;Gは、水酸基やフェニル基等で置換されていてもよいアルキル基等;R3、R4、R11及びR12は、H、アルキル基等;各R33は、ハロゲン原子、アルコキシ基、アルキル基、フルオロアルキル基等;nは、0〜4の整数]【選択図】なし

公开(公告)号：JP2015071643A

公开(公告)日：2015-04-16

申请号：JP2015000430

申请日：2015-01-05

申请人： わかもと製薬株式会社

发明人： 中谷 清吾 ,  大山 祐賀子 ,  鈴木 秀一

IPC分类号： A61P27/02 ,  A61K31/05 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/353 ,  A61K31/138 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/382 ,  A61K31/542 ,  A61K31/222 ,  A61K31/137 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4168 ,  A61K47/04 ,  A61K9/08 ,  A61P27/06 ,  A61K45/00

CPC分类号： A61K9/0048 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K47/02

摘要： 【課題】保存剤を添加しなくても、保存効力を持つ点眼用水性組成物を提供することを課題とする。 【解決手段】本発明の点眼用水性組成物は、チモロールやカルテオロールなどに代表されるβ遮断薬又はブナゾシン等のα遮断薬とホウ酸もしくはその薬学的に許容される塩を含有し、保存剤を含有しない。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种具有保护作用而不添加防腐剂的滴注用水性组合物。溶液：本发明的滴注用水性组合物含有由噻吗洛尔，卡替洛尔等表示的β-阻滞剂， 阻滞剂如布那唑嗪和硼酸，或其药学上可接受的盐，不含防腐剂。

公开(公告)号：JP5660094B2

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：JP2012191753

申请日：2012-08-31

申请人： 大正製薬株式会社

发明人： 禎介 高橋 ,  禎介 高橋 ,  さえこ 内田 ,  さえこ 内田

IPC分类号： A61K31/382 ,  A61K31/155 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/155 ,  A61K31/382 ,  A61K31/64 ,  A61K31/7034 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：JP5590560B2

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：JP2010548807

申请日：2009-02-20

申请人： スペクトラム・ファーマシューティカルス・インコーポレーテッド

发明人： レディ，グル ,  レナズ，ルイジ

IPC分类号： A61K31/382 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/522 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：JP2014062101A

公开(公告)日：2014-04-10

申请号：JP2013229579

申请日：2013-11-05

申请人： Paloma Pharmaceuticals Inc ,  パロマ ファーマシューティカルズ,インク.

发明人： DAVID I SHERRIS

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/121 ,  A61K31/235 ,  A61K31/37 ,  A61K31/382 ,  A61K31/473 ,  A61K31/517 ,  A61K47/48 ,  A61L31/00 ,  A61P1/04 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D311/80 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/366 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/473 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07C65/40 ,  C07C69/78 ,  C07D239/90 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  A61K2300/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compositions and methods for preventing and/or treating diseases caused by abnormal cellular proliferation, abnormal angiogenesis or a combination thereof.SOLUTION: Described herein are compositions and methods for preventing and/or treating diseases caused by abnormal angiogenesis employing a series of benzo[c]chromen-6-one derivatives, demonstrating enhanced anti-proliferative effects against human endothelial cells for the treatment of a variety of diseases, including, but not limited to, cancer.

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于预防和/或治疗由异常细胞增殖，异常血管生成或其组合引起的疾病的组合物和方法。解决方案：本文描述了用于预防和/或治疗由异常血管生成引起的疾病的组合物和方法， 一系列苯并[c]色烯-6-酮衍生物，证明对人内皮细胞的增强的抗增殖作用用于治疗各种疾病，包括但不限于癌症。

公开(公告)号：JP5374672B2

公开(公告)日：2013-12-25

申请号：JP2007539594

申请日：2005-11-04

申请人： クリスタル ファルマ、エセ、ア、ウCrystal Pharma,S.A.U.

发明人： ホセ、マリア、ゴルゴホ、ロバト ,  ルイス、オクタビオ、シルバ、ギサソラ ,  ホルヘ、マルティン、フアレス

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/382 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention is aimed at a compound of formula (I) wherein n is 0, 1 or 2, R 1 is a linear or branched alkyl group, R 2 is selected from a substituted or non substituted alkyl group, substituted or non substituted aryl group, substituted or non substituted aralkyl group, substituted or non substituted heterocyclyl group, or a substituted or non substituted heterocyclylalkyl group. Another object of the invention is a process for obtaining these compounds from the corresponding compound with a hydroxy group in position 4 by means of reacting with a sulfonamide in the presence of a phosphine and a dialkyl azadicarboxylate. The deprotection of the compound of formula (I) gives rise to the corresponding amine. The intermediate and the processes described are very useful in the synthesis of pharmaceutical products.

公开(公告)号：JP2013224339A

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：JP2013166807

申请日：2013-08-09

申请人： Tolmar Therapeutics Inc ,  トルマー セラピューティクス, インコーポレイテッド.

发明人： DADEY ERIC ,  MIDDLETON JOHN ,  NORTON RICHARD L

IPC分类号： A61K47/34 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/382 ,  A61K31/436 ,  A61K31/498 ,  A61K31/519 ,  A61K31/542 ,  A61K31/5575 ,  A61K38/00 ,  A61K47/16 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61P5/06 ,  A61P13/08 ,  A61P15/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K9/0024 ,  A61K38/12 ,  A61K47/34 ,  C08G63/08 ,  C08G63/90

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a PLG copolymer material.SOLUTION: A PLG copolymer material, termed a PLG(p) copolymer material, adapted for use in a controlled release formulation for a bioactive material is provided, wherein the formulation exhibits a reduced "initial burst" effect when introduced into the tissue of a patient in need thereof. A method of preparation of the PLG copolymer material is also provided. The invention provides a biocompatible, biodegradable PLG low-burst copolymer material, termed a PLGp or a PLG(p) copolymer, adapted for use in a controlled release formulation, wherein the low-burst copolymer material is characterized by a weight average molecular weight of about 10 kDa to about 50 kDa and a polydispersity index of about 1.4-2.0, and from which a copolymer fraction characterized by a weight average molecular weight of about 4 kDa to about 10 kDa and a polydispersity index of about 1.4 to 2.5 has been separated.

摘要翻译： 要解决的问题：提供PLG共聚物材料。解决方案：提供了适用于生物活性材料的控制释放制剂的称为PLG（p）共聚物材料的PLG共聚物材料，其中所述制剂表现出减少的“ 引入到有需要的患者的组织中的初始突发“效应。 还提供了制备PLG共聚物材料的方法。 本发明提供适用于控制释放制剂的生物相容的，可生物降解的PLG低爆破共聚物材料，称为PLGp或PLG（p）共聚物，其中低爆破共聚物材料的特征在于重均分子量 约10kDa至约50kDa的多分散指数和约1.4-2.0的多分散指数，并且分离了重均分子量为约4kDa至约10kDa和多分散指数为约1.4至2.5的共聚物级分 。

公开(公告)号：JP5305710B2

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：JP2008094363

申请日：2008-03-31

申请人： 株式会社ニデック

发明人： 功裕 河合 ,  雅彦 杉浦

IPC分类号： A61K9/08 ,  A61K31/382 ,  A61P27/06

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a dorzolamide hydrochloride ophthalmic solution with decreased eye irritancy. SOLUTION: In the ophthalmic solution which contains dorzolamide hydrochloride (its chemical name is (-)-(4S, 6S)-4-ethylamino-5,6-dihydro-6-methyl-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxide monohydrochloride) as an active constituent, the condition for decreasing eye irritancy is discovered. The ophthalmic solution prepared by dissolving dorzolamide hydrochloride in purified water, etc., causes eye irritancy at the time of instillation of drop. Though the pH of the ophthalmic solution, which is exemplified as one cause of eye irritant property, is generally confirmed to be 5.5-5.9 in the acidic region, the condition decreasing the eye irritancy during the instillation of a dorzolamide hydrochloride ophthalmic solution is found to be especially 6.5-8.5 in the neutral region of pH. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT