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    Method for synthesizing (+) and (-)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane
    5.
    发明专利
    Method for synthesizing (+) and (-)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexane 有权
    合成（+）和（ - ） - 1-（3,4-二氯苯基）-3-亚甲基[[3.1.0] HEXANE的方法

    公开(公告)号：JP2014040422A

    公开(公告)日：2014-03-06

    申请号：JP2013181165

    申请日：2013-09-02

    申请人： Euthymics Bioscience Inc ,  ユーシミクス バイオサイエンス インコーポレイテッド

    发明人： CORLEY EDWARD G ,  SIMMONS BRYON ,  FENG SUE ,  JERRY A MURRY

    IPC分类号： C07D209/52 ,  C07C211/29 ,  C07C215/38 ,  C07C255/46

    CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C211/29 ,  C07C215/20 ,  C07C215/38 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/52

    摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a simple and highly efficient method for producing (+) and (-)-1-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexanes which are useful as active ingredients of therapeutic agents for depression, anxiety disorders, eating disorders, and urinary incontinence, or their pharmaceutically acceptable salts.SOLUTION: A method for producing (+) and (-)-l-(3,4-dichlorophenyl)-3-azabicyclo[3.1.0]hexanes or a pharmaceutically acceptable salt thereof includes: (1) a step of making 3,4-dichlorophenylacetonitrile and an optically active epichlorohydrin react with each other to obtain a cyclopropyl compound; (2) a step of reducing the cyclopropyl compound with a reducing agent to obtain an amino alcohol compound; (3) a step of chlorinating the amino alcohol compound with a chlorinating agent to obtain a chloro compound; and (4) a step of cyclodehydrating the chloro compound with a base.

    摘要翻译： 要解决的问题：提供一种用于制备（+）和（ - ） - 1-（3,4-二氯苯基）-3-氮杂双环[3.1.0]己烷的简单且高效的方法，其可用作治疗剂的活性成分 抑制症，焦虑障碍，进食障碍和尿失禁药物或其药学上可接受的盐。方法：制备（+）和（ - ） - 1-（3,4-二氯苯基）-3-氮杂双环[3.1。 0]己烷或其药学上可接受的盐包括：（1）使3,4-二氯苯基乙腈和光学活性表氯醇彼此反应以获得环丙基化合物的步骤; （2）用还原剂还原环丙基化合物以获得氨基醇化合物的步骤; （3）用氯化剂氯化氨基醇化合物以获得氯化合物的步骤; 和（4）将氯化合物与碱进行环化脱水的步骤。

    Crystal composed of (2s)-2-propenyloctanoic acid or (2s)-2-propynyloctanoic acid and amine
    9.
    发明专利
    Crystal composed of (2s)-2-propenyloctanoic acid or (2s)-2-propynyloctanoic acid and amine 审中-公开
    （2S）-2-丙烯酰胺酸或（2S）-2-丙酰氨基酸和胺的晶体组成

    公开(公告)号：JP2007039413A

    公开(公告)日：2007-02-15

    申请号：JP2005227847

    申请日：2005-08-05

    申请人： Ono Pharmaceut Co Ltd ,  小野薬品工業株式会社

    发明人： HASEGAWA TOMOYUKI ,  KAWANAKA YASUSHI

    IPC分类号： C07C57/03 ,  C07C57/18 ,  C07C211/17 ,  C07C211/25 ,  C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07C215/30 ,  C07C215/38 ,  C07C229/26

    摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a crystal composed of a compound usable as a synthetic intermediate for (2R)-2-propyloctanoic acid and an amine.
    SOLUTION: The invention provides a crystal composed of (2S)-2-propenyloctanoic acid or (2S)-2-propynyloctanoic acid and an amine, keeping the pharmacological effect of (2R)-2-propyloctanoic acid and usable as a synthetic intermediate for a solid medicinal preparation for oral administration. The crystal gives (2R)-2-propyloctaoic acid having excellent handling property and strong pharmacological activity in high optical purity and chemical yield.
    COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

    摘要翻译： 要解决的问题：提供由可用作（2R）-2-丙基辛酸和胺的合成中间体的化合物组成的晶体。 解决方案：本发明提供由（2S）-2-丙烯辛酸或（2S）-2-丙炔辛酸和胺组成的晶体，保持（2R）-2-丙基辛酸的药理作用，可用作 用于口服给药的固体药物制剂的合成中间体。 该结晶得到（2R）-2-丙基邻苯二甲酸，具有优异的处理性能和强的药理活性，具有高的光学纯度和化学收率。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT