公开(公告)号：JPS518933B1

公开(公告)日：1976-03-22

申请号：JP7407772

申请日：1972-07-24

IPC: A61K20060101 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/13 ,  A61K31/21 ,  A61K31/395 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  C07C20060101 ,  C07C31/02 ,  C07C43/00 ,  C07C43/04 ,  C07C43/20 ,  C07C43/30 ,  C07C43/32 ,  C07D20060101 ,  C07D265/28 ,  C07D295/04 ,  C07D295/08 ,  C07C93/04 ,  C07C93/06

公开(公告)号：JPS5046675A

公开(公告)日：1975-04-25

申请号：JP9045273

申请日：1973-08-11

IPC: C07D265/28 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  B01J23/00 ,  C07B61/00 ,  C07D265/30 ,  C07D295/00 ,  C07D303/36

公开(公告)号：JPS49124079A

公开(公告)日：1974-11-27

申请号：JP9045373

申请日：1973-08-11

IPC: C07D265/28 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  B01J23/00 ,  C07B61/00 ,  C07D265/30 ,  C07D295/00 ,  C07D303/36

公开(公告)号：JPS4911208B1

公开(公告)日：1974-03-15

申请号：JP4996470

申请日：1970-06-11

IPC: C09K3/16 ,  A62D1/02 ,  B01F17/00 ,  C07C67/00 ,  C07C209/00 ,  C07C209/20 ,  C07C211/62 ,  C07C211/63 ,  C07C211/64 ,  C07C301/00 ,  C07C303/22 ,  C07C303/32 ,  C07C309/06 ,  C07D213/20 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D265/28 ,  C07D295/02 ,  C07D521/00 ,  C08K5/19 ,  C10M169/00 ,  D06M13/02 ,  D06M13/322 ,  D06M13/46 ,  D06M13/463

公开(公告)号：JP6328170B2

公开(公告)日：2018-05-23

申请号：JP2016090584

申请日：2016-04-28

Applicant: ユニバーシティ オブ フロリダ リサーチ ファウンデーション,インコーポレイテッド

Inventor： ブース,レイモンド,ジー.

IPC: C07D211/06 ,  C07D265/28 ,  C07D279/12 ,  C07D241/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/495 ,  A61P1/04 ,  A61P9/12 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/04

CPC classification number: C07C211/42 ,  A61K31/13 ,  C07C217/74 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10

公开(公告)号：JP2014144968A

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：JP2014080739

申请日：2014-04-10

Applicant: Sinclair Pharmaceuticals Ltd ,  シンクレア ファーマシューティカルズ リミテッド

Inventor： ALEXANDER COMELY ,  LLORENC RAFECAS JANE ,  NICOLAS TESSON ,  ATONI RIERA ESCALE

IPC: C07D265/28 ,  A61K31/535 ,  A61P1/02 ,  C07C11/02 ,  C07C19/075 ,  C07C217/08 ,  C07D263/04 ,  C07D303/04

CPC classification number: C07D263/06 ,  C07C11/02 ,  C07C17/16 ,  C07C19/075 ,  C07D265/08 ,  C07D309/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a production process useful to prepare on an industrial scale 3-(4-propylheptyl)-4-morpholinethanol, namely delmopinol, or pharmaceutically acceptable salts and/or solvates thereof.SOLUTION: In the method, delmopinol is prepared by subjecting a novel intermediate compound represented by the formula (II) to a deprotection and a cyclization reaction. (R1 and R2 are H and (C1-C6) alkyl, or form (C5-C6) cycloalkyl together with C to which they are attached; and R3 is CF3, (C1-C4) alkyl, phenyl, or the like.)

Abstract translation: 要解决的问题：提供可用于制备工业规模的3-（4-丙基庚基）-4-吗啉代醇，即德莫霉醇或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物的制备方法。方法：在该方法中，德莫莫丁是 通过将由式（II）表示的新型中间体化合物进行脱保护和环化反应制备。 （R 1和R 2是H和（C 1 -C 6）烷基，或与它们所连接的C一起形成（C 5 -C 6）环烷基; R 3是CF 3，（C 1 -C 4）烷基，苯基等。

公开(公告)号：JP2006232844A

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：JP2006091926

申请日：2006-03-29

Applicant: Merck & Co Inc ,  メルク エンド カムパニー インコーポレーテッドMerck & Company Incoporated

Inventor： COLEMAN PAUL J ,  DUGGAN MARK E ,  HALCZENKO WASYL ,  HARTMAN GEORGE D ,  HUTCHINSON JOHN H ,  MEISSNER ROBERT S ,  PATANE MICHAEL A ,  PERKINS JAMES J ,  WANG JIABING ,  BRESLIN MICHAEL J

IPC: A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61K31/663 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/02 ,  C07D221/00 ,  C07D223/14 ,  C07D239/24 ,  C07D239/48 ,  C07D241/36 ,  C07D265/28 ,  C07D401/06 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new αV integrin receptor antagonist, specifically an antagonist for integrin receptors αVβ3 and αVβ5. SOLUTION: The new antagonist consists of a compound of formula(I)( wherein, X is 5,6,7,8-tetrahydro-5H-pyrido[2,3-b]azepine skeleton ). The αVβ3 antagonistic effects of this antagonist include the inhibition of bone resorption, restenosis, vascularization, diabetic retinopathy, macular degeneration, inflammation, inflammatory arthritis, viral diseases, cancer, and metastatic tumor growth. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI

Abstract translation: 要解决的问题：提供新的αV整联蛋白受体拮抗剂，特别是整合素受体αVβ3和αVβ5的拮抗剂。 解决方案：新拮抗剂由式（I）化合物（其中X为5,6,7,8-四氢-5H-吡啶并[2,3-b]吖庚因骨架）组成。 该拮抗剂的αVβ3拮抗作用包括抑制骨吸收，再狭窄，血管形成，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性，炎症，炎性关节炎，病毒性疾病，癌症和转移性肿瘤生长。 版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：JP2005522477A

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：JP2003582116

申请日：2003-04-07

Applicant: グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited

Inventor： アラン・ネイラー ,  イアン・レジナルド・キルフォード ,  エイドリアン・ホール ,  ジェラード・マーティン・ポール・ギブリン ,  シャオ・キン・レウェル ,  デイビッド・ナジェル・ハースト ,  リッカルド・ノヴェッリ

IPC: C07D295/14 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/45 ,  A61K31/455 ,  A61K31/465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/14 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C233/00 ,  C07C233/54 ,  C07C255/57 ,  C07C311/00 ,  C07C311/08 ,  C07C317/46 ,  C07C323/62 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D213/00 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D229/00 ,  C07D237/24 ,  C07D239/00 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D241/26 ,  C07D265/28 ,  C07D295/155

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07C65/28 ,  C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07C255/57 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/10 ,  C07D211/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D241/26 ,  C07D295/155

Abstract: 式（Ｉ）［式（Ｉ）中、Ａ、Ｒ
１ 、Ｒ
２ 、Ｒ
ｘ 、Ｒ
８ 、Ｒ
９ およびｎは、本明細書中で定義されるとおりである］の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の製法、かかる化合物を含んでなる医薬組成物、かかる化合物の医学における使用。
【化１】

公开(公告)号：JP2002513766A

公开(公告)日：2002-05-14

申请号：JP2000546789

申请日：1999-04-30

IPC: A61K31/197 ,  A61K31/277 ,  A61K31/352 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K38/05 ,  A61P1/04 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C233/47 ,  C07C255/29 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C323/59 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D211/14 ,  C07D213/40 ,  C07D215/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D265/28 ,  C07D307/33 ,  C07D311/14 ,  C07D405/12

公开(公告)号：JP2002512998A

公开(公告)日：2002-05-08

申请号：JP2000545826

申请日：1999-04-12

IPC: C07D249/08 ,  A01N37/44 ,  A01N37/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/88 ,  A01N47/02 ,  C07C251/88 ,  C07C317/32 ,  C07D213/61 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D241/12 ,  C07D265/28 ,  C07D265/38 ,  C07D273/00 ,  C07D273/01 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/28 ,  C07D521/00