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公开(公告)号：JPWO2007123225A1
公开(公告)日：2009-09-10
申请号：JP2008512175
申请日：2007-04-23
申请人： アステラス製薬株式会社
发明人： 賢二 根来 , 賢二 根来 , 史良 岩▲崎▼ , 史良 岩▲崎▼ , 圭 大貫 , 圭 大貫 , 寿夫 黒崎 , 寿夫 黒崎 , 康博 米▲徳▼ , 康博 米▲徳▼ , 範夫 朝井 , 範夫 朝井 , 吉田 茂 , 茂 吉田 , 曽我 孝利 , 孝利 曽我
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P3/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
CPC分类号： C07D271/06 , C07D271/07 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： 【課題】医薬、殊にインスリン分泌促進剤、糖尿病等のGPR40が関与する疾患の予防・治療剤として用いることができる化合物の提供。【解決手段】オキサジアゾリジンジオン環の2位にリンカーを介して環状基と結合しているベンジル等の置換基を有することを特徴とするオキサジアゾリジンジオン化合物またはその製薬学的に許容される塩が、優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。また、本発明のオキサジアゾリジンジオン化合物は優れたインスリン分泌促進作用、血糖低下作用を示したことから、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤として有用である。【選択図】なし
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公开(公告)号：JP5309991B2
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：JP2008512175
申请日：2007-04-23
申请人： アステラス製薬株式会社
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P3/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
CPC分类号： C07D271/06 , C07D271/07 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： [Problem] A compound which can be used as a pharmaceutical, particularly a insulin secretion promoter or a agent for preventing/treating disease in which GPR40 is concerned such as diabetes or the like, is provided. [Means for resolution] It was found that an oxadiazolidinedione compound which is characterized by the possession of a benzyl or the like substituent binding to the cyclic group via a linker at the 2-position of the oxadiazolidinedione ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, has excellent GPR40 agonist action. In addition, since the oxadiazolidinedione compound of the present invention showed excellent insulin secretion promoting action and blood glucose level-lowering action, it is useful as an insulin secretion promoter or an agent for preventing/treating diabetes.
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公开(公告)号：JPWO2006040966A1
公开(公告)日：2008-05-15
申请号：JP2006540884
申请日：2005-10-05
申请人： アステラス製薬株式会社
发明人： 康博 米▲徳▼ , 康博 米▲徳▼ , 賢二 根来 , 賢二 根来 , 健一 恩田 , 健一 恩田 , 早川 昌彦 , 昌彦 早川 , 大輔 流石 , 大輔 流石 , 充啓 二川原 , 充啓 二川原 , 一彦 飯久保 , 一彦 飯久保 , 博幸 森友 , 博幸 森友 , 吉田 茂 , 茂 吉田 , 大石 崇秀 , 崇秀 大石
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P3/10 , C07D495/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： チオフェン、チアゾール、ピリジンから選択される芳香族へテロ環と縮合した、新規なピリミジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び該化合物を有効成分とする医薬組成物を提供する。これらの化合物は、優れたインスリン分泌促進作用及び血糖上昇抑制作用を示す。従って、これらの化合物を有効成分とする医薬組成物は、これらの作用に基づき、インスリン依存性糖尿病(1型糖尿病)、インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)、インスリン抵抗性疾患及び肥満の治療及び/又は予防に有用である。
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公开(公告)号：JPWO2010122968A1
公开(公告)日：2012-10-25
申请号：JP2011510309
申请日：2010-04-19
申请人： アステラス製薬株式会社
发明人： 友昭 河野 , 友昭 河野 , 康博 米▲徳▼ , 康博 米▲徳▼ , 毅 花澤 , 毅 花澤 , 充啓 二川原 , 充啓 二川原 , 裕樹 福留 , 裕樹 福留 , 浩史 盛谷 , 浩史 盛谷
IPC分类号： C07C235/46 , A61K31/343 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/402 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4365 , A61K31/439 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/4985 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P43/00 , C07C235/84 , C07C237/34 , C07C255/46 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C307/06 , C07C311/51 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07D207/06 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D211/16 , C07D211/34 , C07D211/44 , C07D211/60 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D231/22 , C07D239/42 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/48 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D275/02 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D295/14 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D307/79 , C07D309/06 , C07D317/46 , C07D319/18 , C07D333/38 , C07D333/54 , C07D333/68 , C07D333/70 , C07D451/02 , C07D495/04
CPC分类号： C07D207/06 , C07B2200/05 , C07C233/62 , C07C235/46 , C07C235/50 , C07C235/84 , C07C237/34 , C07C255/46 , C07C271/20 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C307/06 , C07C311/51 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/18 , C07C2602/42 , C07C2602/44 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07D211/32 , C07D211/34 , C07D211/38 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/52 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/64 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D215/54 , C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/26 , C07D231/14 , C07D231/22 , C07D239/28 , C07D239/42 , C07D241/04 , C07D241/42 , C07D257/04 , C07D263/32 , C07D263/34 , C07D263/48 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D275/02 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D277/68 , C07D295/14 , C07D295/155 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D295/205 , C07D307/79 , C07D309/06 , C07D317/46 , C07D317/72 , C07D319/18 , C07D333/38 , C07D333/54 , C07D333/68 , C07D333/70 , C07D409/12 , C07D451/02 , C07D495/04
摘要： 【課題】抗肥満薬として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、肥満、II型糖尿病、脂肪肝、及びそれらに起因する周辺疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有望な、DGAT1阻害作用を有する化合物について検討し、本発明のジアシルエチレンジアミン化合物が優れたDGAT1阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。即ち、本発明のジアシルエチレンジアミン化合物はDGAT1阻害作用を有し、肥満、II型糖尿病、脂肪肝、及びそれらの周辺疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。【選択図】なし
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公开(公告)号：JP4862654B2
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：JP2006540884
申请日：2005-10-05
申请人： アステラス製薬株式会社
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/54 , A61P3/10 , C07D495/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D495/04 , C07D513/04
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公开(公告)号：JP4775767B2
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：JP2006542955
申请日：2005-10-17
申请人： アステラス製薬株式会社
IPC分类号： C07D239/70 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P3/04 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P5/50 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D239/70 , C07D239/94 , C07D495/04
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公开(公告)号：JPWO2008066097A1
公开(公告)日：2010-03-11
申请号：JP2008547020
申请日：2007-11-29
申请人： アステラス製薬株式会社
发明人： 賢二 根来 , 賢二 根来 , 圭 大貫 , 圭 大貫 , 寿夫 黒崎 , 寿夫 黒崎 , 史良 岩▲崎▼ , 史良 岩▲崎▼ , 康博 米▲徳▼ , 康博 米▲徳▼ , 土屋 和之 , 和之 土屋 , 範夫 朝井 , 範夫 朝井 , 吉田 茂 , 茂 吉田 , 曽我 孝利 , 孝利 曽我 , 鈴木 大輔 , 大輔 鈴木
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/4375 , A61K31/454 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K31/541 , A61K31/5415 , A61P3/10 , A61P5/50 , A61P43/00 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/22 , C07D215/26 , C07D215/58 , C07D265/36 , C07D279/16 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/12 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D209/08 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D215/227 , C07D215/26 , C07D215/38 , C07D215/40 , C07D215/58 , C07D265/36 , C07D279/16 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D413/12
摘要： 【課題】医薬、殊にインスリン分泌促進剤、糖尿病等のGPR40が関与する疾患の予防・治療剤として用いることができる化合物の提供。【解決手段】カルボン酸が2つの原子を介して6員単環芳香環と結合し、さらに該芳香環がリンカーを介して含窒素二環式環と結合していることを特徴とする新規なカルボン酸誘導体又はその塩が、優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。また、本発明のカルボン酸誘導体は優れたインスリン分泌促進作用、血糖低下作用を示したことから、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤として有用である。【選択図】なし
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公开(公告)号：JPWO2006043490A1
公开(公告)日：2008-05-22
申请号：JP2006542955
申请日：2005-10-17
申请人： アステラス製薬株式会社
发明人： 康博 米▲徳▼ , 康博 米▲徳▼ , 賢二 根来 , 賢二 根来 , 健一 恩田 , 健一 恩田 , 早川 昌彦 , 昌彦 早川 , 大輔 流石 , 大輔 流石 , 充啓 二川原 , 充啓 二川原 , 一彦 飯久保 , 一彦 飯久保 , 博幸 森友 , 博幸 森友 , 吉田 茂 , 茂 吉田 , 大石 崇秀 , 崇秀 大石
IPC分类号： C07D239/70 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P3/04 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P5/48 , A61P5/50 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D239/70 , C07D239/94 , C07D495/04
摘要： ジヒドロチオフェン、ジヒドロフラン、シクロアルキル等から選択される非芳香環と縮合した、新規なピリミジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩、及び該化合物を有効成分とする医薬組成物を提供する。これらの化合物は、優れたインスリン分泌促進作用及び血糖上昇作用を示す。従って、これらの化合物を有効成分とする医薬組成物は、これらの作用に基づき、インスリン依存性糖尿病(1型糖尿病)、インスリン非依存性糖尿病(2型糖尿病)、インスリン抵抗性疾患及び肥満等の治療及び/又は予防に有用である。
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