公开(公告)号：JP5991313B2

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：JP2013504742

申请日：2012-03-13

申请人： アステラス製薬株式会社

发明人： 吉原 耕生 ,  鈴木 大輔 ,  山木 晋 ,  山田 弘美 ,  三原 久史 ,  関 規夫

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D217/06 ,  C07D237/20 ,  C07D239/34 ,  C07D239/48 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D307/24 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  A61P7/10 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P11/16 ,  A61P37/08 ,  A61P25/02 ,  A61P9/08 ,  A61P7/02 ,  C07D239/42 ,  C07D213/81 ,  C07D217/02 ,  A61K31/497 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/397 ,  C07D211/34 ,  C07D211/32 ,  C07D211/22 ,  A61K31/501 ,  C07D241/08 ,  A61K31/351 ,  A61K31/541 ,  C07D239/88 ,  A61K31/517 ,  C07D495/04 ,  C07D213/64 ,  C07D205/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4412 ,  C07D205/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D267/10 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

公开(公告)号：JP5831036B2

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：JP2011180509

申请日：2011-08-22

申请人： 東ソー株式会社

发明人： 阿山 義則 ,  長井 康行

IPC分类号： C07D295/20

CPC分类号： C07D295/20

公开(公告)号：JP5274470B2

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：JP2009533964

申请日：2007-10-27

申请人： リヒター ゲデオン ニルバーノシャン ミーケデーレスベニュタールシャシャーグ

发明人： ヴァーゴ，イストヴァン ,  ベケ，ギューラ ,  ボゾ，エヴァ ,  ファルカス，サンドル ,  ホルノック，カタリン ,  ケセル，ジェルギー ,  シュミット，エヴァ ,  スゼンティルマイ，エヴァ ,  ヴァスタグ，モニカ

IPC分类号： C07D207/09 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D217/04 ,  C07D239/42 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D295/16 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/68 ,  C07D211/76 ,  C07D219/06 ,  C07D223/10 ,  C07D239/42 ,  C07D241/06 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D487/08

公开(公告)号：JPWO2010122968A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：JP2011510309

申请日：2010-04-19

申请人： アステラス製薬株式会社

发明人： 友昭 河野 ,  友昭 河野 ,  康博 米▲徳▼ ,  康博 米▲徳▼ ,  毅 花澤 ,  毅 花澤 ,  充啓 二川原 ,  充啓 二川原 ,  裕樹 福留 ,  裕樹 福留 ,  浩史 盛谷 ,  浩史 盛谷

IPC分类号： C07C235/46 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C235/84 ,  C07C237/34 ,  C07C255/46 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C307/06 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D207/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/60 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D231/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D317/46 ,  C07D319/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D451/02 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D207/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C233/62 ,  C07C235/46 ,  C07C235/50 ,  C07C235/84 ,  C07C237/34 ,  C07C255/46 ,  C07C271/20 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C307/06 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/22 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D241/42 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D319/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D451/02 ,  C07D495/04

摘要： 【課題】抗肥満薬として有用な化合物を提供する。【解決手段】本発明者らは、肥満、II型糖尿病、脂肪肝、及びそれらに起因する周辺疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有望な、DGAT1阻害作用を有する化合物について検討し、本発明のジアシルエチレンジアミン化合物が優れたDGAT1阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。即ち、本発明のジアシルエチレンジアミン化合物はDGAT1阻害作用を有し、肥満、II型糖尿病、脂肪肝、及びそれらの周辺疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。【選択図】なし

公开(公告)号：JP2010509392A

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：JP2009536810

申请日：2007-11-01

申请人： ファイザー・プロダクツ・インク

发明人： テテッフ マグナス−アリテイ ジョージ ,  アーロン シューマ ベンジャミン ,  ベンジャミン ルゲリ ロジャー

IPC分类号： C07C237/30 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07D213/36 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D235/26 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/20 ,  C07D307/14 ,  C07D307/79 ,  C07D309/04 ,  C07D311/58 ,  C07D311/68 ,  C07D317/32

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/38 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/44 ,  C07D213/24 ,  C07D231/12 ,  C07D235/26 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D307/00 ,  C07D307/14 ,  C07D307/82 ,  C07D311/58 ,  C07D317/32

摘要： μ、κおよび／またはδオピオイド受容体でアンタゴニストとして作用し、したがって、動物においてこのような拮抗作用から利益を受ける疾患、状態および／または障害を治療する際に有用である式（Ｉ）の化合物が、本明細書には記載されている。 Ｒ、Ｒ
１ 、Ｒ
２ａ 、Ｒ
２ｂ 、Ｒ
３ 、Ｒ
４ 、Ｖ、Ｒ
６ 、Ｒ
７ 、Ｒ
８ 、Ｒ
９ 、ＷおよびＸは、本明細書に記載されている式（Ｉ）。
【化１】

公开(公告)号：JP2013503128A

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：JP2012526026

申请日：2010-08-24

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： コルツェヴスキ，サビーネ ,  ピナール，エマニュエル

IPC分类号： C07C235/62 ,  A61K31/166 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5395 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C233/79 ,  C07C319/20 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D265/30 ,  C07D295/04 ,  C07D295/12 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07C233/79 ,  C07C235/62 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D295/12 ,  C07D295/20 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D487/10

摘要： 本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ
１ ／Ｒ
２ は、各々独立して、水素、低級アルキル、−ＣＨ
２ ）
ｏ −シクロアルキル（ｏは０又は１である）又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか；あるいはＲ
１ 及びＲ
２ は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−（ＣＨ
２ ）
３ −、−（ＣＨ
２ ）
４ −、−（ＣＨ
２ ）
５ −、−（ＣＨ
２ ）
２ −Ｏ−（ＣＨ
２ ）
２ −、−（ＣＨ
２ ）
２ −Ｓ−（ＣＨ
２ ）
２ −、−（ＣＨ
２ ）
２ −ＮＲ−（ＣＨ
２ ）
２ −、−（ＣＨ
２ ）
２ −Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ
２ ）
２ −、−（ＣＨ
２ ）
２ −ＣＦ
２ −（ＣＨ
２ ）
２ −、−ＣＨ
２ −ＣＨＲ−（ＣＨ
２ ）
２ 、−ＣＨＲ−（ＣＨ
２ ）
３ 、ＣＨＲ−（ＣＨ
２ ）
２ −ＣＨＲ−を含む環であるか、又は２，６−ジアザ−スピロ［３．３］ヘプタン−２−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてＲは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルであり；Ｘは、−（ＣＨ
２ ）
４ −、−（ＣＨ
２ ）
３ −、−（ＣＨ
２ ）
２ −又は−ＣＨ
２ −であり；Ｒ
３ は、Ｓ−低級アルキル、ＣＦ
３ 、ＯＣＨＦ
２ 、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり；Ｒ
４ は、ＣＦ
３ 、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてｎは、１又は２である］の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体の使用に関する。

公开(公告)号：JP2010229021A

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：JP2010045818

申请日：2010-03-02

申请人： Mitsubishi Chemicals Corp ,  三菱化学株式会社

发明人： TANAKA KATSUTOMO ,  YANO TOMOMI ,  HASHIGUCHI MASAHIKO ,  TAKAGI MASATOSHI ,  KAWAKAMI KIMITOKU

IPC分类号： C01B31/02

CPC分类号： C07D295/08 ,  B82Y10/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00 ,  C01B32/152 ,  C07D295/20 ,  H01L51/0007 ,  H01L51/0046

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing a fullerene film using a fullerene derivative as a material, by which a fullerene film can be easily produced by the wet method, mass production is possible, the original properties of fullerene can be maintained without compromise, and further, the pyrolysis product generated by thermal decomposition is a gas free of nitrogen compounds at the decomposition temperature and does not remain in the film. SOLUTION: A coating film is obtained by applying a solution of the fullerene derivative, which pyrolyzes at 100-400°C and the pyrolysis product generated by the pyrolysis decomposition of which is a gas free of nitrogen compounds at the pyrolysis temperature, is applied to a substrate, and the resulting film is heated at a temperature that is higher than the pyrolysis temperature of the fullerene derivative but lower than the pyrolysis temperature of fullerene in order to at least partially pyrolyze the fullerene derivative. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：为了提供使用富勒烯衍生物作为材料制造富勒烯膜的方法，通过该方法可以容易地通过湿法制备富勒烯膜，可以批量生产，富勒烯的原始性能可以 保持不折不挠，此外，通过热分解产生的热解产物是在分解温度下不含氮化合物的气体，并且不残留在膜中。 解决方案：通过将在100-400℃下热解的富勒烯衍生物溶液和在其热分解产生的热解产物是在热解温度下不含氮化合物的气体来获得的涂膜， 施加到基板上，并且所得到的膜在比富勒烯衍生物的热解温度高但低于富勒烯的热分解温度的温度下被加热，以至少部分地将富勒烯衍生物热解。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010529085A

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：JP2010510806

申请日：2008-06-05

申请人： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： コーゼマン，エルビン ,  ダビデンコ，ペトル・ウラジミリビチ ,  ド・ベペナエル，カタリナ・アントニア・ジエルマニア・ジエイ・エム ,  バン・ロメン，ギ・ロザリア・ユージーン ,  ブイク，クリストフ・フランシス・ロベール・ネストル ,  ブレケン，ミリール ,  ベルベ，モニク・ジエニー・マリー ,  ボンガルツ，ジヤン−ピエール・アンドレ・マルク ,  メールポール，リーベン ,  リンダース，ヨアネス・テオドルス・マリア ,  ローベンス，ペーター・バルター・マリア

IPC分类号： C07D207/277 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D207/337 ,  C07D211/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D279/02 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D307/54 ,  C07D319/20 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： A61K31/4523 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D207/277 ,  C07D207/323 ,  C07D211/26 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D279/02 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D295/215 ,  C07D307/54 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to a DGAT inhibitor of formula (I), including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents —O—C(═O)—; —C(═O)—C(═O)—; —NRX—C(═O)—; —Z—C(═O)—; —Z—NRX—C(═O)—; —C(═O)—Z—; —NRX—C(═O)—Z—; —C(═S)—; —NRX—C(═S)—; —Z—C(═S)—; —Z—NRX—C(═S)—; —C(═S)—Z—; —NRX—C(═S)—Z—; Z represents a bivalent radical selected from C1-6alkanediyl, C2-6alkenediyl or C2-6alkynediyl; wherein each of said C1-6alkanediyl, C2-6alkenediyl or C2-6alkynediyl may optionally be substituted; and wherein two hydrogen atoms attached to the same carbon atom in C1-6alkanediyl may optionally be replaced by C1-6alkanediyl; Y represents —C(═O)—NRX— or —NRX—C(═O)—; R1 represents adamantanyl, C3-6cycloalkyl; aryl1 or Het1; R2 represents C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxolyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or a 6-membered aromatic heterocycle containing 1 or 2 N atoms, wherein said C3-6Cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxolyl or heterocycle may optionally be substituted; R7 represents hydrogen, halo, C1-4alkyl, C1-4alkyl substituted with hydroxyl; provided that the following compounds (II), (III) are excluded; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine, as a DGAT inhibitor, of said compounds.

公开(公告)号：JP2010526025A

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：JP2009546409

申请日：2008-01-16

申请人： サイガ・テクノロジーズ・インコーポレーテッド

发明人： ダイ，ドンチェン ,  フルービー，デニス・イー ,  ベイリー，トーマス・アール ,  ボルケン，トーベ

IPC分类号： C07D211/34 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K31/662 ,  A61P31/12 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C311/16 ,  C07C311/49 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D265/36 ,  C07D277/26 ,  C07D285/06 ,  C07D295/02 ,  C07D295/14 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18

CPC分类号： A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/675 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C311/49 ,  C07D213/70 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18

摘要： 特定の新規スルホニルセミカルバジド、カルボニルセミカルバジド、セミカルバジド、尿素および関連化合物を療法的有効量で投与することによって、ウイルス感染を治療するための化合物、方法および薬学的組成物を開示する。 化合物を調製するための方法、ならびに化合物およびその薬学的組成物を用いる方法もまた開示する。 特に、出血熱ウイルス、すなわち限定されるわけではないが、アレナウイルス科（フニン、マチュポ、グアナリト、サビア、ラッサ、タカリベ、ピチンデ、およびＶＳＶ）、フィロウイルス科（エボラおよびマールブルグウイルス）、フラビウイルス科（黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス）およびブニヤウイルス科（リフトバレー熱）を含むウイルスによって引き起こされるものなどのウイルス感染の治療および予防を提供する。
【選択図】図５

公开(公告)号：JP2008526755A

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：JP2007549603

申请日：2005-12-29

申请人： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： アポダカ，リチヤード ,  シアオ，ウエイ ,  セイアースタツド，マーク ,  パタビラマン，カナカ ,  ブライテンブヒヤー，ジエイ・ガイ

IPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/135 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/616 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/04 ,  A61P15/08 ,  A61P15/18 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/14 ,  C07D209/86 ,  C07D211/14 ,  C07D213/36 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D295/20 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D295/195 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/82 ,  C07D211/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Certain piperazinyl and piperidinyl urea compounds are useful as FAAH inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity. Thus, the compounds may be administered to treat, e.g., anxiety, pain, inflammation, sleep disorders, eating disorders, or movement disorders (such as multiple sclerosis).