公开(公告)号：JP2010265292A

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：JP2010155442

申请日：2010-07-08

Applicant: Nicox Sa ,  ニコックス エスエー

Inventor： EARL RICHARD A ,  EZAWA MAIKO ,  FANG XINQIN ,  GARVEY DAVID S ,  GASTON RICKY D ,  KHANAPURE SUBHASH P ,  LETTS GORDON L ,  LIN CHIA-EN ,  RANATUNGE RAMANI R ,  RICHARDSON STEWART K ,  SCHROEDER JOSEPH D ,  STEVENSON CHERI A ,  WEY SHIOW-JYI

IPC: C07C203/04 ,  C07D295/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/21 ,  A61K31/216 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/405 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C205/40 ,  C07C205/56 ,  C07C215/16 ,  C07C219/10 ,  C07C229/42 ,  C07C235/08 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C237/08 ,  C07C239/18 ,  C07C243/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/64 ,  C07C291/02 ,  C07C311/17 ,  C07C317/18 ,  C07C317/32 ,  C07C317/46 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07D209/18 ,  C07D209/28 ,  C07D211/22 ,  C07D211/56 ,  C07D295/18 ,  C07D319/06 ,  C07D493/04 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07C291/02 ,  C07C311/17 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07D209/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/56

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new nitrosated nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAIDs) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for treating inflammation, pain and fever, for treating gastrointestinal disorders, and for facilitating wound healing. SOLUTION: A compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided wherein R m is a hydrogen or a lower alkyl group, R n is 6-methoxynaphthalen-2-yl and the like, and X is 2-(nitroxy)ethylthioethyl and the like. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供新的亚硝化非甾体抗炎药（NSAID）及其药学上可接受的盐，以及治疗炎症，疼痛和发热，治疗胃肠道疾病和促进伤口愈合的方法。 解决方案：提供由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R SB是氢或低级烷基，R SB是n 6-甲氧基萘-2-基等，X为2-（硝基氧基）乙硫基乙基等。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010280665A

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：JP2010155441

申请日：2010-07-08

Applicant: Nicox Sa ,  ニコックス エスエー

Inventor： EARL RICHARD A ,  EZAWA MAIKO ,  FANG XINQIN ,  GARVEY DAVID S ,  GASTON RICKY D ,  KHANAPURE SUBHASH P ,  LETTS GORDON L ,  LIN CHIA-EN ,  RANATUNGE RAMANI R ,  RICHARDSON STEWART K ,  SCHROEDER JOSEPH D ,  STEVENSON CHERI A ,  WEY SHIOW-JYI

IPC: C07C203/04 ,  C07D295/08 ,  A61K31/21 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/405 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C205/40 ,  C07C205/56 ,  C07C219/10 ,  C07C229/42 ,  C07C235/08 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/42 ,  C07C237/08 ,  C07C243/28 ,  C07C271/16 ,  C07C271/64 ,  C07C291/02 ,  C07C311/17 ,  C07C317/18 ,  C07C317/32 ,  C07C317/46 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07D209/18 ,  C07D209/28 ,  C07D211/22 ,  C07D211/40 ,  C07D211/56 ,  C07D295/00 ,  C07D319/06 ,  C07D493/04 ,  C07F9/40

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07C291/02 ,  C07C311/17 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C327/28 ,  C07D209/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/56

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new NSAID (nitrosated nonsteroidal antiinflammatory drug), a composition and a method for using the same. SOLUTION: There are provided an NSAID of the formula, its pharmaceutically acceptable salt, and a new composition containing at least one nitrosated NSAID and optionally at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived blood vessel relaxing factor or is a substrate for a nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. There are further provided a new kit containing the therapeutic agent and a method for treatment and/or prevention. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供新的NSAID（亚硝化非甾体抗炎药），组合物及其使用方法。 提供了一种具有下式的NSAID及其药学上可接受的盐，以及含有至少一种亚硝化NSAID和任选的至少一种捐赠，转移或释放一氧化氮的化合物的新组合物，其刺激一氧化氮的内源性合成 提高内皮源性血管松弛因子的内源性水平，或者是一氧化氮合酶的底物和/或至少一种治疗剂。 还提供了含有治疗剂的新试剂盒和治疗和/或预防的方法。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010248226A

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：JP2010145153

申请日：2010-06-25

Applicant: Nicox Sa ,  ニコックス エスエー

Inventor： GARVEY DAVID S

IPC: C07D311/22 ,  A61F2/06 ,  A61F2/24 ,  A61F2/82 ,  A61F2/84 ,  A61K31/04 ,  A61K31/095 ,  A61K31/198 ,  A61K31/353 ,  A61K31/355 ,  A61K31/375 ,  A61K31/50 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61K47/48 ,  A61L29/00 ,  A61L31/00 ,  A61P3/06 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P39/00 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07D311/58

CPC classification number: A61K31/353 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel nitrosated and/or nitrosylated nebivolols or the like for treating cardiovascular diseases. SOLUTION: The invention describes novel compositions comprising: a nitrosated and/or nitrosylated metabolite of nebivolol, at least one nitrosated and/or nitrosylated nebivolol and/or at least one nitrosated and/or nitrosylated metabolite of nebivolol, at least one nitric oxide donor and/or at least one antioxidant or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and/or at least one nitrosated compound used to treat cardiovascular diseases; and nebivolol and/or at least one metabolite of nebivolol and at least one nitric oxide donor, and at least one antioxidant or the pharmaceutically acceptable salt thereof. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供用于治疗心血管疾病的新型亚硝基化和/或亚硝基化的内比洛尔等。 解决方案：本发明描述了新颖的组合物，其包含：奈比洛尔的亚硝基化和/或亚硝基化代谢物，至少一种亚硝基化和/或亚硝基化的奈必洛尔和/或至少一种亚硝基和/或亚硝基化的奈必洛尔代谢物，至少一种硝酸 氧化物供体和/或至少一种抗氧化剂或其药学上可接受的盐，和/或用于治疗心血管疾病的至少一种亚硝化化合物; 奈比洛尔和/或至少一种奈比洛尔和至少一种一氧化氮供体的代谢物，和至少一种抗氧化剂或其药学上可接受的盐。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010248209A

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：JP2010130637

申请日：2010-06-08

Applicant: Nicox Sa ,  ニコックス エスエー

Inventor： BANDARAGE UPUL K ,  DONG QING ,  FANG XINQIN ,  GARVEY DAVID S ,  MERCER GREGORY J ,  RICHARDSON STEWART K ,  SCHROEDER JOSEPH D ,  WANG TIANSHENG

IPC: C07C313/36 ,  C07D295/12 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/357 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  C07C327/12 ,  C07C381/00 ,  C07D207/08 ,  C07D209/28 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D239/38 ,  C07D239/46 ,  C07D241/06 ,  C07D241/18 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/32 ,  C07D319/12 ,  C07D401/12 ,  C07F9/40

CPC classification number: C07D207/08 ,  A61K45/06 ,  C07C381/00 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/28 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D239/47 ,  C07D241/06 ,  C07D263/20 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/32 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4075

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a nonsteroidal antiinflammatory compound which does not have a side effect which accompanies a compound of prior art, and to provide a novel and improved method for treating inflammatory disease states and disorders, and for treating and/or preventing ophthalmic diseases or disorders. SOLUTION: A nitrogen monoxide group (NO) and/or a nitrogen dioxide group (NO2) are bonded with the nonsteroidal antiinflammatory compound, and the obtained compound has an excellent bioavailability, and an efficacy as an analgesic and antiphlogistic, and has a possibility of forming a gastroenteric damage (ulcer) which is reduced unexpectedly. Moreover, the obtained compound has an unexpected aspect in treating and/or preventing ophthalmic diseases and disorders. The nitrosated and/or nitrosylated nonsteroidal antiinflammatory compounds provide methods for treating, preventing and/or reducing inflammation, pain, and fever; decreasing or reversing the gastrointestinal, renal and other toxicities resulting from the use of nonsteroidal antiinflammatory drugs. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供不伴随现有技术化合物的副作用的非甾体抗炎化合物，并提供治疗炎性疾病状态和病症的新颖和改进的方法，以及用于治疗和/ 或预防眼科疾病或病症。 解决方案：一氧化氮基（NO）和/或二氧化氮基（NO2）与非甾族抗炎化合物结合，所得化合物具有优异的生物利用度，作为止痛和消炎的功效，并具有 形成胃肠损伤（溃疡）的可能性，其意外地减少。 此外，所得化合物在治疗和/或预防眼科疾病和病症方面具有意想不到的方面。 亚硝化和/或亚硝化的非甾体抗炎化合物提供治疗，预防和/或减少炎症，疼痛和发烧的方法; 减少或逆转由使用非甾体抗炎药引起的胃肠道，肾脏和其他毒性。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT