公开(公告)号：JP6324925B2

公开(公告)日：2018-05-16

申请号：JP2015101975

申请日：2015-05-19

申请人： イシューティカ ピーティーワイ リミテッド

发明人： アーロン・ドッド ,  フェリックス・メイザー ,  マーク・ノレット ,  エイドリアン・ラッセル ,  エイチ ウィリアム・ボッシュ

IPC分类号： A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P11/06 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D263/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1694 ,  A61K31/421 ,  Y10T428/2978

公开(公告)号：JP2017538760A

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：JP2017533268

申请日：2015-12-18

申请人： ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント

发明人： ブラニスラフ・ミュシッキ ,  ジル・ウーヴリー ,  エティエンヌ・ソロー ,  クレール・ブイ−ピーター

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/18 ,  A61K31/337 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D261/08 ,  C07D279/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/77 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07C311/29 ,  C07C381/10 ,  C07D207/26 ,  C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D261/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D271/08 ,  C07D279/16 ,  C07D295/096 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/93 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02

摘要： 本発明は、式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体、医薬として許容できるその付加塩、その水和物及び/又は溶媒和物、並びにレチノイド関連オーファン受容体ガンマ(RORγt)のインバースアゴニストとしてのそれらの使用に関する。本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物に関し、並びに、RORγt受容体媒介性炎症性疾患、詳細には座瘡、乾癬及び/又はアトピー性皮膚炎の局所及び/又は経口的処置のためのその使用にも関する。

公开(公告)号：JP2012530748A

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：JP2012516643

申请日：2010-06-15

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： ディロン，マイケル・ピー ,  チェン，リ ,  フェン，リーチュン ,  ヤン，ミンミン

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P15/08 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P39/02 ,  C07D413/12

CPC分类号： A61K31/497 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D263/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D473/00

摘要： 式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ
１ 、Ｒ
２ 、Ｒ
３ 、Ｒ
４ 、Ｒ
５ 、Ｒ
６ 及びＲ
７ は、本明細書において定義されているとおりである］で示される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩。 さらに、開示されたものは、Ｐ２Ｘ
３ 及び／又はＰ２Ｘ
２／３ 受容体アンタゴニストに関連する疾患を処置するために本化合物を使用する方法、ならびに本化合物を作製する方法である。

摘要翻译： 式I：或其药学上可接受的盐，其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所定义。

公开(公告)号：JP4695139B2

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：JP2007519533

申请日：2005-07-01

申请人： メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション

发明人： アリ，アムジヤド ,  クライシ，ナツイア ,  シンクレア，ピーター・ジエイ ,  スミス，キヤメロン・ジエイ ,  チヨン，イー−ホン ,  テイラー，ゲイル・イー ,  ドウスト，エイドリアン・エイ ,  トン，チアオリン ,  トンプソン，クリストフアー・エフ ,  ナポリターノ，ジヨアン・エム ,  ハント，ジユリアンヌ・エイ ,  リー，ホン ,  ルー，チーチヤン

IPC分类号： C07D233/32 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07F7/10 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

公开(公告)号：JP2010248209A

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：JP2010130637

申请日：2010-06-08

申请人： Nicox Sa ,  ニコックス エスエー

发明人： BANDARAGE UPUL K ,  DONG QING ,  FANG XINQIN ,  GARVEY DAVID S ,  MERCER GREGORY J ,  RICHARDSON STEWART K ,  SCHROEDER JOSEPH D ,  WANG TIANSHENG

IPC分类号： C07C313/36 ,  C07D295/12 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/357 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K45/06 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  C07C327/12 ,  C07C381/00 ,  C07D207/08 ,  C07D209/28 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D239/38 ,  C07D239/46 ,  C07D241/06 ,  C07D241/18 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/32 ,  C07D319/12 ,  C07D401/12 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K45/06 ,  C07C381/00 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/28 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D239/47 ,  C07D241/06 ,  C07D263/20 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/32 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4075

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a nonsteroidal antiinflammatory compound which does not have a side effect which accompanies a compound of prior art, and to provide a novel and improved method for treating inflammatory disease states and disorders, and for treating and/or preventing ophthalmic diseases or disorders. SOLUTION: A nitrogen monoxide group (NO) and/or a nitrogen dioxide group (NO2) are bonded with the nonsteroidal antiinflammatory compound, and the obtained compound has an excellent bioavailability, and an efficacy as an analgesic and antiphlogistic, and has a possibility of forming a gastroenteric damage (ulcer) which is reduced unexpectedly. Moreover, the obtained compound has an unexpected aspect in treating and/or preventing ophthalmic diseases and disorders. The nitrosated and/or nitrosylated nonsteroidal antiinflammatory compounds provide methods for treating, preventing and/or reducing inflammation, pain, and fever; decreasing or reversing the gastrointestinal, renal and other toxicities resulting from the use of nonsteroidal antiinflammatory drugs. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供不伴随现有技术化合物的副作用的非甾体抗炎化合物，并提供治疗炎性疾病状态和病症的新颖和改进的方法，以及用于治疗和/ 或预防眼科疾病或病症。 解决方案：一氧化氮基（NO）和/或二氧化氮基（NO2）与非甾族抗炎化合物结合，所得化合物具有优异的生物利用度，作为止痛和消炎的功效，并具有 形成胃肠损伤（溃疡）的可能性，其意外地减少。 此外，所得化合物在治疗和/或预防眼科疾病和病症方面具有意想不到的方面。 亚硝化和/或亚硝化的非甾体抗炎化合物提供治疗，预防和/或减少炎症，疼痛和发烧的方法; 减少或逆转由使用非甾体抗炎药引起的胃肠道，肾脏和其他毒性。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP4505324B2

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：JP2004507425

申请日：2003-05-28

申请人： ノバルティス アーゲー

发明人： トーマス・アルメンディンガー ,  ペーター・フルター

IPC分类号： C07D263/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/421 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07D263/20

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07C237/22 ,  C07D263/24

公开(公告)号：JPWO2007116960A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：JP2008509882

申请日：2007-04-06

申请人： 財団法人乙卯研究所 ,  塩野義製薬株式会社

发明人： 岩生 宇都宮 ,  岩生 宇都宮 ,  紘一 首藤 ,  紘一 首藤

IPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/421 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： 本発明は、式(I)で示される新規オキサゾリジノン誘導体およびこれを含有する抗菌剤を提供する。[A環は置換されていてもよく環が縮合していてもよい少なくとも7員の単環系炭素環;X1は-O-、-S-、-NR2-、-CO-、-CS-、-CONR3-、-NR4CO-、-SO2NR5-および-NR6SO2-(R2〜R6は独立に水素、低級アルキル、または低級アルコキシカルボニル)からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または該ヘテロ原子含有基が介在してよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン、B環は置換されていてもよい炭素環または複素環;R1は水素またはオキサゾリジノン系抗菌剤のオキサゾリジノン環の5位に結合可能な有機残基(但し、X1が-CH2O-、かつR1が置換されていてもよいヒドロキシメチレンである場合を除く)]。

公开(公告)号：JP4202438B2

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：JP13413796

申请日：1996-05-02

申请人： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフトングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung

发明人： グイド・メルツァー ,  ザビーネ・ベルノタート−ダニエロフスキー ,  ハンス・ヴルツィガー ,  ペーター・ラダッツ ,  ホルスト・ユラスツィク ,  ヨアヒム・ガンテ

IPC分类号： C07D243/14 ,  C07D263/24 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07D207/26 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D249/14 ,  C07D263/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C257/20 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D249/14 ,  C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

公开(公告)号：JP2008239621A

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：JP2008053675

申请日：2008-03-04

申请人： Pharmacia & Upjohn Co Llc ,  ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシー

发明人： PEARLMAN BRUCE A ,  PERRAULT WILLIAM R ,  BARBACHYN MICHAEL R ,  MANNINEN PETER R ,  TOOPS DANA S ,  HOUSER DAVID J ,  FLECK THOMAS J

IPC分类号： C07D263/24 ,  C07D263/20 ,  C07D295/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing 5-hydroxymethyl-substituted oxazolidinone alcohol and a method for forming 5-acylamide methyl-substituted oxazolidinone with antimicrobial activity by converting the 5-hydroxymethyl-substituted oxazolidinone alcohol to 5-aminomethyl-substituted oxazolidinone amine and acylating the amine derivative. SOLUTION: 5-Hydroxymethyl-substituted oxazolidinone alcohol is produced from carbamate or a trifluoroacetamide by using a dihydroxy compound or glycidol as a starting material and the hydroxymethyl-substituted oxazolidinone alcohol is converted to 5-aminomethyl-substituted oxazolidinone amines, which is then acylated to form the 5-acylamidomethyl-substituted oxazolidinone. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供5-羟甲基取代的恶唑烷酮醇的制备方法和通过将5-羟甲基取代的恶唑烷酮醇转化为5-氨基甲基的方法，形成具有抗微生物活性的5-酰基酰胺甲基取代的恶唑烷酮 - 取代的恶唑烷酮胺并酰化胺衍生物。 解决方案：通过使用二羟基化合物或缩水甘油作为起始原料，由氨基甲酸酯或三氟乙酰胺制备5-羟基甲基取代的恶唑烷酮醇，将羟甲基取代的恶唑烷酮醇转化为5-氨基甲基取代的恶唑烷酮胺，其为 然后酰化形成5-酰氨基甲基取代的恶唑烷酮。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008530144A

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：JP2007555389

申请日：2006-02-24

申请人： テバ ファーマシューティカル インダストリーズ リミティド

发明人： コルタイ，タマス ,  ニダム，タマー ,  ファイン，セルゲイ ,  ブロード，ビビアナ

IPC分类号： C07D263/20

CPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： 本発明は、本明細書にフォーム(Form)A、フォーム(Form)B、およびフォーム(Form)Cとして言及されている、リネゾリド中間体、SN-(4-モルホリニル-3-フルオロフェニル)-2-オキソ-5-オキサゾリジニル-メチルアミンの新規な結晶形のフォーム(Form)に関する。