公开(公告)号：US20110105520A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12913966

申请日：2010-10-28

申请人： STEVEN J. COATS ,  HAIYAN BIAN ,  PETER J. CONNOLLY ,  GILLES BIGNAN ,  CHAOZHONG CAI ,  SCOTT L. DAX ,  BART L. DECORTE ,  SHU-CHEN LIN ,  LI LIU ,  MARK J. MACIELAG ,  PHILIP M. PITIS ,  YUE-MEI ZHANG ,  BIN ZHU ,  WEI HE

发明人： STEVEN J. COATS ,  HAIYAN BIAN ,  PETER J. CONNOLLY ,  GILLES BIGNAN ,  CHAOZHONG CAI ,  SCOTT L. DAX ,  BART L. DECORTE ,  SHU-CHEN LIN ,  LI LIU ,  MARK J. MACIELAG ,  PHILIP M. PITIS ,  YUE-MEI ZHANG ,  BIN ZHU ,  WEI HE

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D239/47 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  A61P13/00 ,  A61P15/12

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, and L, A, and Ra are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3和L，A和Ra在本文中定义。

公开(公告)号：US20060211863A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11368564

申请日：2006-03-06

申请人： Chaozhong Cai ,  Wei He

发明人： Chaozhong Cai ,  Wei He

IPC分类号： C07D217/12 ,  C07D277/56 ,  C07D263/34 ,  C07D239/02 ,  C07D233/61 ,  C07D241/36 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/61 ,  C07D401/04

摘要： The present invention is directed to novel processes for the preparation of opioid modulators (agonists and antagonists) and intermediates in their synthesis. The opioid modulators are useful for the treatment and prevention of as pain and gastrointestinal disorders.

公开(公告)号：US20110269759A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US12913986

申请日：2010-10-28

申请人： Steven J. COATS ,  Haiyan BIAN ,  Chaozhong CAI ,  Bart L. DECORTE ,  Li LIU ,  Mark J. MACIELAG ,  Scott L. DAX ,  Philip M. PITIS ,  Peter J. CONNOLLY ,  Wei HE

发明人： Steven J. COATS ,  Haiyan BIAN ,  Chaozhong CAI ,  Bart L. DECORTE ,  Li LIU ,  Mark J. MACIELAG ,  Scott L. DAX ,  Philip M. PITIS ,  Peter J. CONNOLLY ,  Wei HE

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/04 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, Ra, and Y are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3，Ra和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20060211861A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11368588

申请日：2006-03-06

申请人： Chaozhong Cai ,  Wei He

发明人： Chaozhong Cai ,  Wei He

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/61 ,  C07D401/04

摘要： The present invention is directed to novel processes for the preparation of opioid modulators (agonists and antagonists) and intermediates in their synthesis. The opioid modulators are useful for the treatment and prevention of as pain and gastrointestinal disorders.

公开(公告)号：US08188287B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12487742

申请日：2009-06-19

申请人： Chaozhong Cai ,  Zhihua Sui

发明人： Chaozhong Cai ,  Zhihua Sui

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D403/12

摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R1, R2, R3, R4, R5 and X are as defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is uveitis, including acute, recurring or chronic uveitis. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，其中：R1，R2，R3，R4，R5和X如说明书中所定义。 本发明还包括治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是葡萄膜炎，包括急性，复发性或慢性葡萄膜炎。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式I化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US20100267688A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12760832

申请日：2010-04-15

申请人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Chaozhong Cai ,  James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Zhihua Sui

发明人： Xuqing Zhang ,  Heather Rae Hufnagel ,  Chaozhong Cai ,  James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A61K31/4427 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  A61K31/404 ,  C07D417/08 ,  A61K31/427 ,  C07D413/08 ,  A61K31/422 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: X, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：X，R1，R2，R3和R4如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US07741356B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US11079647

申请日：2005-03-14

申请人： Henry J. Breslin ,  Chaozhong Cai ,  Wei He ,  Robert W. Kavash

发明人： Henry J. Breslin ,  Chaozhong Cai ,  Wei He ,  Robert W. Kavash

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2806 ,  A61K31/4174 ,  C07D233/64 ,  C07D275/06

摘要： The present invention is directed to novel opioid receptor modulators of Formula (I). The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of disorders that may be ameliorated or treated by the modulation of opioid receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型阿片受体调节剂。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗可通过调节阿片类受体而改善或治疗的病症中的用途。

公开(公告)号：US20050203143A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US11079647

申请日：2005-03-14

申请人： Henry Breslin ,  Chaozhong Cai ,  Wei He ,  Robert Kavash

发明人： Henry Breslin ,  Chaozhong Cai ,  Wei He ,  Robert Kavash

IPC分类号： A61K31/4172 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  C07D233/54 ,  C07D43/02

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K9/20 ,  A61K9/2806 ,  A61K31/4174 ,  C07D233/64 ,  C07D275/06

摘要： The present invention is directed to novel opioid receptor modulators of Formula (I). The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in the treatment of disorders that may be ameliorated or treated by the modulation of opioid receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型阿片受体调节剂。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗可通过调节阿片类受体而改善或治疗的病症中的用途。

公开(公告)号：US08846655B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13503433

申请日：2010-10-28

申请人： Steven J. Coats ,  Haiyan Bian ,  Chaozhong Cai ,  Bart L. DeCorte ,  Li Liu ,  Mark J. Macielag ,  Scott L. Dax ,  Philip M. Pitis ,  Peter J. Connolly ,  Wei He

发明人： Steven J. Coats ,  Haiyan Bian ,  Chaozhong Cai ,  Bart L. DeCorte ,  Li Liu ,  Mark J. Macielag ,  Scott L. Dax ,  Philip M. Pitis ,  Peter J. Connolly ,  Wei He

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/495 ,  C07D211/56 ,  C07D405/12 ,  C07D207/09 ,  C07C255/50 ,  C07C211/48 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07C211/50 ,  C07D205/04 ,  C07C233/08 ,  C07C233/11 ,  C07C233/65 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C211/48 ,  C07C211/50 ,  C07C233/08 ,  C07C233/11 ,  C07C233/65 ,  C07C255/50 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D211/56 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, Ra, and Y are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3，Ra和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US08513271B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US12913966

申请日：2010-10-28

申请人： Steven J. Coats ,  Haiyan Bian ,  Peter J. Connolly ,  Gilles Bignan ,  Chaozhong Cai ,  Scott L. Dax ,  Bart L. DeCorte ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  Mark J. Macielag ,  Philip M. Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Bin Zhu ,  Wei He

发明人： Steven J. Coats ,  Haiyan Bian ,  Peter J. Connolly ,  Gilles Bignan ,  Chaozhong Cai ,  Scott L. Dax ,  Bart L. DeCorte ,  Shu-Chen Lin ,  Li Liu ,  Mark J. Macielag ,  Philip M. Pitis ,  Yue-Mei Zhang ,  Bin Zhu ,  Wei He

IPC分类号： A01N43/54

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, and L, A, and Ra are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3和L，A和Ra在本文中定义。