公开(公告)号：US20090311288A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12294233

申请日：2007-03-23

申请人： James Sutton ,  Feng Xu ,  Nicholas M. Valiante, JR. ,  Jiong Lan

发明人： James Sutton ,  Feng Xu ,  Nicholas M. Valiante, JR. ,  Jiong Lan

IPC分类号： A61K39/145 ,  C07D487/02 ,  A61K31/4985 ,  A61K39/00 ,  A61K39/12 ,  A61K39/02 ,  A61K39/29 ,  A61K39/21 ,  A61P37/04

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K39/21 ,  A61K39/39 ,  C07D487/04

摘要： The invention proyides novel compositions comprising imidazoquinoxaline compounds of formula (I) and analogs thereof. Also provided are methods of administering the compositions in an effective amount to enhance the immune response of a subject. Further provided are novel compositions and methods of administering the compositions in combination with (an) other agent (s).

摘要翻译： 本发明提供了包含式（I）的咪唑并喹喔啉化合物及其类似物的新型组合物。 还提供了以有效量施用组合物以增强受试者的免疫应答的方法。 进一步提供了组合物与（一种或多种）其它试剂组合施用的新组合物和方法。

公开(公告)号：US20100010217A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12294225

申请日：2007-03-23

申请人： Nicholas M. Valiante ,  James Sutton ,  Jiong Lan

发明人： Nicholas M. Valiante ,  James Sutton ,  Jiong Lan

IPC分类号： C07D473/32 ,  C07D471/14 ,  C07D471/02 ,  C07D215/02 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention generally relates to methods for the preparation of compounds that contain imidazole moieties. In some embodiments, the methods include the reaction of a diamine with a dichloroimmonium compound to produce the imidazole moiety. In some embodiments, the methods are employed to prepare compounds having the Formulas II, II or III below: I II III wherein the constituent variables are as described herein.

摘要翻译： 本发明一般涉及制备含有咪唑部分的化合物的方法。 在一些实施方案中，所述方法包括二胺与二氯嘧啶化合物的反应以产生咪唑部分。 在一些实施方案中，所述方法用于制备下面具有式II，II或III的化合物：I II III，其中组成变量如本文所述。

公开(公告)号：US20080045528A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11737069

申请日：2007-04-18

申请人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D401/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US08173657B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12294233

申请日：2007-03-23

申请人： James Sutton ,  Feng Xu ,  Nicholas Valiante ,  Jiong Lan

发明人： James Sutton ,  Feng Xu ,  Nicholas Valiante ,  Jiong Lan

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K39/02 ,  A61K39/12 ,  A61K39/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K39/21 ,  A61K39/39 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides novel compositions comprising imidazoquinoxaline compounds of formula (I) and analogs thereof. Also provided are methods of administering the compositions in an effective amount to enhance the immune response of a subject. Further provided are novel compositions and methods of administering the compositions in combination with (an) other agent(s).

摘要翻译： 本发明提供了包含式（I）的咪唑并喹喔啉化合物及其类似物的新型组合物。 还提供了以有效量施用组合物以增强受试者的免疫应答的方法。 进一步提供了组合物与（一种或多种）其它试剂组合施用的新组合物和方法。

公开(公告)号：US20130101622A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13466021

申请日：2012-05-07

申请人： James SUTTON ,  Feng Xu ,  Nicholas Valiante ,  Jiong Lan

发明人： James SUTTON ,  Feng Xu ,  Nicholas Valiante ,  Jiong Lan

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K39/21 ,  A61K39/39 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K39/21 ,  A61K39/39 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides novel compositions comprising imidazoquinoxaline compounds of formula (I) and analogs thereof. Also provided are methods of administering the compositions in an effective amount to enhance the immune response of a subject. Further provided are novel compositions and methods of administering the compositions in combination with (an) other agent(s).

摘要翻译： 本发明提供了包含式（I）的咪唑并喹喔啉化合物及其类似物的新型组合物。 还提供了以有效量施用组合物以增强受试者的免疫应答的方法。 进一步提供了组合物与（一种或多种）其它试剂组合施用的新型组合物和方法。

公开(公告)号：US09079889B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US14081132

申请日：2013-11-15

申请人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

发明人： Matthew T. Burger ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的化合物，组合物和方法抑制Provirus与人或动物受试者中与肿瘤发生相关的Maloney激酶（PIM激酶）活性的整合。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种PIM激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20120208815A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US12449701

申请日：2008-03-03

申请人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Comelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher Mcbride ,  William Antonios-Mccrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Garcia

发明人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Comelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher Mcbride ,  William Antonios-Mccrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Garcia

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C12N5/071

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/78 ,  C07D239/28

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了在人或动物受试者中抑制与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物，组合物和方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20100297035A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12758116

申请日：2010-04-12

申请人： Wallace C. Pringle ,  John M. Peterson ,  Linghong Xie ,  Ping Ge ,  Yang Gao ,  Joseph W. Ochterski ,  Jiong Lan

发明人： Wallace C. Pringle ,  John M. Peterson ,  Linghong Xie ,  Ping Ge ,  Yang Gao ,  Joseph W. Ochterski ,  Jiong Lan

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D417/06 ,  A61K31/497 ,  C07D403/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/551 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K9/12 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04

摘要： Thiazole amides, imidazole amides and related analogues of the Formula: are provided, in which variables are as described herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to histamine H3 receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) and other disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting histamine H3 receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供噻唑酰胺，咪唑酰胺和式的相关类似物：其中变量如本文所述。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与组胺H3受体的结合，并且特别可用于治疗人，家养伴侣动物和家畜中的各种中枢神经系统（CNS）和其他疾病。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 提供了治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测组胺H3受体的方法（例如，受体定位研究）。

公开(公告)号：US07569571B2

公开(公告)日：2009-08-04

申请号：US10584076

申请日：2004-12-23

申请人： Qing Dong ,  Jianqiang Wang ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan

发明人： Qing Dong ,  Jianqiang Wang ,  Hengyuan Lang ,  Jiong Lan

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/28 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

摘要： Provided are bicyclic heterocycle-based p38 kinase, including p38α and p38β kinase, inhibitors. Pharmaceutical compositions containing the compounds are also provided. Methods of use of the compounds and compositions are also provided, including methods of treatment, prevention, or amelioration of one or more symptoms of p38 kinase mediated diseases and disorders, including, but not limited to, inflammatory diseases and disorders.

摘要翻译： 提供基于双环杂环的p38激酶，包括p38alpha和p38beta激酶抑制剂。 还提供了含有这些化合物的药物组合物。 还提供了使用化合物和组合物的方法，包括治疗，预防或改善p38激酶介导的疾病和病症（包括但不限于炎性疾病和病症）的一种或多种症状的方法。

公开(公告)号：US20080004269A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11718528

申请日：2005-11-01

申请人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Jiong Lan

发明人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie ,  Yang Gao ,  Bingsong Han ,  George Maynard ,  Bertrand Chenard ,  Jiong Lan

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D239/34 ,  A61P25/24 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497

CPC分类号： G01N33/9426 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula (I) are provided, as are methods for their preparation. The variables W, X, Y, Z, R5, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptorsin vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供式（I）的化合物，以及它们的制备方法。 上式定义了上式中的变量W，X，Y，Z，R 5，R 8和Ar。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）障碍，驯养的伴侣动物和 牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。