公开(公告)号：US5939555A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US702536

申请日：1996-10-21

申请人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Josep Maria Castello ,  Manuel Mauricio Raga

发明人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Josep Maria Castello ,  Manuel Mauricio Raga

IPC分类号： C07D409/12 ,  A01N25/02 ,  A01N43/52 ,  A61K31/38 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D233/54 ,  C07D473/04 ,  C07D473/16 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07H19/14 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/173 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12N15/09 ,  C07D233/02 ,  A61K31/415 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00

摘要： Two polymorphs of 1-�2,4-dichloro-.beta.-�(7-chloro-benzo�b!thien-3-yl)methoxy!phenetyl!imidazole mononitrate have been identified. A process for the preparation thereof and composition are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / ES95 / 00001 Sec。 371日期1996年10月21日 102（e）日期1996年10月21日PCT 1995年1月4日PCT PCT。 公开号WO96 / 20939 日期1996年7月11日已经鉴定了1- [2,4-二氯-β - [（7-氯 - 苯并[b]噻吩-3-基）甲氧基]苯乙基]咪唑的两个多晶型物。 描述了其制备方法和组合物。

公开(公告)号：US5736558A

公开(公告)日：1998-04-07

申请号：US750790

申请日：1997-03-14

申请人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jordi Bolos ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  Jose A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jordi Bolos ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to 4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazolyl)-1-piperidinyl-propoxy-chromen-4-one derivatives having the formula (I): ##STR1## wherein R is hydrogen or alkyl having 1 to 4 carbon atoms optionally substituted by hydroxyl, as well as their pharmaceutically acceptable addition salts, which are useful in the treatment of psychosis, schizophrenia and anxiety.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01551 Sec。 371日期1997年3月14日 102（e）1997年3月14日PCT PCT 1996年4月11日PCT公布。 公开号WO96 / 32389 日期：1996年10月17日本发明涉及具有式（I）的4-（6-氟-1,2-苯并异恶唑基）-1-哌啶基 - 丙氧基 - 色烯-4-酮衍生物：其中 R是氢或任选被羟基取代的具有1至4个碳原子的烷基，以及它们的药学上可接受的加成盐，其可用于治疗精神病，精神分裂症和焦虑症。

公开(公告)号：US6005115A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US669359

申请日：1996-07-03

申请人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello

发明人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P43/00 ,  C07D277/42 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/48

摘要： Two forms of N-[[[2-[[[2-[(diaminomethylene)amino]-4-thiazolyl]methyl]thio]ethyl]amino]methylene]-4-bromo-benzenesulfonamidehave been identified. A process for the preparation of thereof and the use thereof are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / ES94 / 00109 Sec。 371日期：1996年7月3日 102（e）日期1996年7月3日PCT 1994年11月4日PCT PCT。 公开号WO96 / 14306 日期1996年5月17日已经确定了两种形式的N - [[[2 - [[2 - [（二氨基亚甲基）氨基] -4-噻唑基]甲基]硫代]乙基]氨基]亚甲基] -4-溴 - 苯磺酰胺。 对其制备方法及其用途进行说明。

公开(公告)号：US5798361A

公开(公告)日：1998-08-25

申请号：US765935

申请日：1997-03-14

申请人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  Jose A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Lluis Anglada ,  Aurelio Sacristan ,  Josep M. Castello ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P25/18 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The present invention relates to new 5H-thiazolo�3,2-a!pyrimidin -5-one derivatives having the formula (I): ##STR1## wherein Ar is phenyl optionally substituted by one or two groups selected from halogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, methylendioxy, alkoxy having from 1 to 4 carbon atoms, and trifluoromethyl; and R is a group selected from (a) or (b): ##STR2## as well as their pharmaceutically acceptable addition salts, which are useful in the treatment of psychosis, schizophrenia and anxiety. This invention also discloses methods and intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02254 Sec。 371日期1997年3月14日 102（e）1997年3月14日PCT PCT 1996年5月24日PCT公布。 公开号WO96 / 37498 日本时间1996年11月28日本发明涉及具有式（I）的新的5H-噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮衍生物：其中Ar是任选被一个或两个 选自卤素，具有1至4个碳原子的烷基，甲氧基，具有1至4个碳原子的烷氧基和三氟甲基; 并且R是选自（a）或（b）中的基团：其中可用于治疗精神病，精神分裂症和焦虑症的其药学上可接受的加成盐。 本发明还公开了其制备方法和中间体以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US4600780A

公开(公告)日：1986-07-15

申请号：US595662

申请日：1984-03-20

申请人： Rafael Foguet ,  Luis Anglada ,  Manuel M. Raga ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Jose M. Castello

发明人： Rafael Foguet ,  Luis Anglada ,  Manuel M. Raga ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Jose M. Castello

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/20 ,  C07D277/48 ,  C07D295/096 ,  C07D307/52 ,  C07D211/18

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D277/48 ,  C07D295/096 ,  C07D307/52 ,  Y10S514/927

摘要： New N-cyano-formamidine are disclosed of the formula I: ##STR1## wherein R is 2-[[(5-methyl-1H-Imidazol-4-yl)methyl]thio]ethyl, 2-[[[5-[dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl, 2-[[[2-[(aminoiminomethyl)amino]-4-thiazolyl]methyl]thio]ethyl or 3-[3-(1-piperidinylmethyl)phenoxy]propyl, as well as a process for its production, and pharmaceutical preparations containing the same. The compounds possess histamine--induced gastric acid secretion--inhibiting activity, and are indicated for use in the treatment of peptic ulcer and other pathologies caused or stimulated by gastric acidity.

摘要翻译： 公开了式I的新型N-氰基甲脒：其中R是2 - [[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫基]乙基，2 - [[[5- [二甲基氨基]甲基] -2-呋喃基]甲基]硫基]乙基，2 - [[[2 - [（氨基亚氨基甲基）氨基] -4-噻唑基]甲基]硫基]乙基或3- [3-（1-哌啶基甲基） 苯氧基]丙基，以及其制备方法，以及含有它们的药物制剂。 该化合物具有组胺诱导的胃酸分泌抑制活性，并被用于治疗由胃酸引起或刺激的消化性溃疡和其他病态。

公开(公告)号：US4535159A

公开(公告)日：1985-08-13

申请号：US374593

申请日：1982-04-30

申请人： Ernesto Forne ,  Rafael Foguet ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

发明人： Ernesto Forne ,  Rafael Foguet ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61P25/04 ,  C07D317/58 ,  C07D405/06 ,  C07D413/00 ,  C07D317/44 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D317/58

摘要： The present invention relates to a process for producing novel 1-position amino-derivatives of 1-(3',4'-methylenedioxyphenyl)propane-2-ol having general formula I: ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen, alkyl having 1 to 2 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 6 carbon atoms, or benzyl, with the proviso that R.sub.1 and R.sub.2 are not at the same time hydrogen, cycloalkyl or benzyl and where, R.sub.1 and R.sub.2 taken together with the nitrogen atom to which they are attached form a ring having 5 to 7 bonds, which may contain another heteroatom selected from oxygen or nitrogen which can be substituted by benzyl or hydroxyl, as well as the non-toxic addition salts of such derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及制备具有通式I的1-（3'，4'-亚甲二氧基苯基）丙烷-2-醇的新的1-位氨基衍生物的方法：其中R1和R2是氢，烷基 具有1至2个碳原子，具有3至6个碳原子的环烷基或苄基，条件是R 1和R 2不在同时氢，环烷基或苄基，并且其中R 1和R 2与其中的氮原子一起 它们连接形成具有5至7个键的环，其可以含有可被苄基或羟基取代的另一个选自氧或氮的杂原子，以及这些衍生物的无毒加成盐。

公开(公告)号：US4767767A

公开(公告)日：1988-08-30

申请号：US59911

申请日：1987-07-17

申请人： Rafael Foguet ,  Ernesto Forne ,  Jose ; A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan

发明人： Rafael Foguet ,  Ernesto Forne ,  Jose ; A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan

IPC分类号： C07D215/44 ,  C07D295/088 ,  C07D405/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D215/44 ,  C07D405/12

摘要： 2-amino-benzoic acid derivatives, method for making the same as well as its use for therapeutical purposes are proposed. The general formula of 2-amino-benzoic acid derivatives is ##STR1## wherein R represents chlorine or trifluoromethyl,R' is of general formula ##STR2## wherein n=0 or 1, m=4, 5, 6, 2-tetrahydropyranyl-methyl, benzyloxymethyl, benzoyloxymethyl of 1(3H)-isobenzofuranone-3-yl.The compounds show an outstanding analgesic and anti-inflammatory activity and a low toxicity.

摘要翻译： 提出了2-氨基 - 苯甲酸衍生物，其制备方法及其用于治疗目的。 2-氨基 - 苯甲酸衍生物的通式为：其中R表示氯或三氟甲基，R'具有通式，其中n = 0或1，m = 4,5,6,6-四氢吡喃基 - 甲基，苄氧基甲基，1（3H） - 异苯并呋喃酮-3-基的苯甲酰氧基甲基。 该化合物显示出优异的镇痛和抗炎活性和低毒性。

公开(公告)号：US4859675A

公开(公告)日：1989-08-22

申请号：US207375

申请日：1988-06-15

申请人： Rafael Foguet ,  Ernesto Forne ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Ernesto Forne ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： C07D295/02 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D241/00 ,  C07D295/03 ,  C07D295/033 ,  C07D295/06 ,  C07D295/073 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D295/033 ,  C07D295/03 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096

摘要： An 1-[2-(phenylmethyl)phenyl]piperazine of the formula (I), ##STR1## or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, wherein R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl or halogen, R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, halogen or C.sub.1-4 alkoxy and R.sub.3 is hydrogen or methyl.such compounds are useful as antidepressive agents.

公开(公告)号：US4610998A

公开(公告)日：1986-09-09

申请号：US807432

申请日：1985-12-09

申请人： Rafael Foguet ,  Ernesto Forne ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Jose M. Castello

发明人： Rafael Foguet ,  Ernesto Forne ,  Jose A. Ortiz ,  Aurelio Sacristan ,  Jose M. Castello

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P7/02 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The invention is concerned with the novel imidazolylethoxy indanes represented by formula (I), ##STR1## or a pharmacologically-acceptable salt thereof, a process for the preparation of them, and a pharmaceutical composition which contains these new compounds as active ingredient and can be used as antithrombotic and platelet antiaggregating agents.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（I），或其药理学上可接受的盐所代表的新的咪唑并 - 乙氧基二氢化茚，其制备方法和含有这些新化合物作为活性成分的药物组合物 并可用作抗血栓形成和血小板抗聚集剂。

公开(公告)号：US5643927A

公开(公告)日：1997-07-01

申请号：US532791

申请日：1995-12-12

申请人： Rafael Foguet ,  Jordi Bolos ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Jordi Bolos ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61P25/18 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12

摘要： The present invention relates to new chromene compounds of the general formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are hydrogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms, halogen, trifluoromethyl, optionally substituted phenyl, or hydroxymethyl, as well as their pharmaceutically acceptable addition salts.These compounds are useful in the treatment of psychosis and schizophrenia.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01008 Sec。 371 1995年12月12日第 102（e）日期1995年12月12日PCT 1995年3月17日PCT公布。 公开号WO95 / 25733 日本1995年9月28日本发明涉及通式（I）的新色烯化合物：1至4个碳原子的卤素，三氟甲基，任选取代的苯基或羟甲基，以及它们的药学上可接受的加成盐 。 这些化合物可用于治疗精神病和精神分裂症。