公开(公告)号：US5739127A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US745591

申请日：1996-11-08

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Gabriele Handke ,  Achim Feurer ,  Wolfgang Roben ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Gabriele Handke ,  Achim Feurer ,  Wolfgang Roben ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/02 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/95 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides 2,4'-bridged bis-2,4-diaminoquinazolines of the general formula (I): ##STR1## in which the indicated substituents are as defined in the description. The invention also provides a process for the preparation of the compounds of the formula (I), drugs containing said compounds and processes for the preparation of drugs containing said compounds.

摘要翻译： 本发明提供了通式（I）的2,4'-桥连双-2,4-二氨基喹唑啉：ts如说明书中所定义。 本发明还提供了制备式（I）化合物，含有所述化合物的药物和制备含有所述化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US5866562A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US738123

申请日：1996-10-25

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D215/42 ,  A61K31/47 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/551

摘要： The present invention relates to ring-bridged bis-quinolines of the general formula (I): ##STR1## in which the indicated substituents are as defined in the description. The invention also provides a process for the preparation of compounds of the formula (I), their use for the preparation of drugs, and drugs containing said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的环桥双喹啉：其中所述取代基如说明书中所定义。 本发明还提供了制备式（I）化合物，其用于制备药物的用途和含有所述化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US06174897B1

公开(公告)日：2001-01-16

申请号：US08738125

申请日：1996-10-25

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/46

摘要： The present invention relates to bis-(quinolyl)-diamines of the general formula (I): in which the indicated substituents are as defined in the description. The invention also provides a process for the preparation of the compounds of the formula (I), their use for the preparation of drugs, and drugs containing said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的双 - （喹啉基） - 二胺：其中指定的取代基如说明书中所定义。本发明还提供了制备式（I）化合物的方法， ，它们用于制备药物的用途，以及含有所述化合物的药物。

公开(公告)号：US5874438A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US729128

申请日：1996-10-11

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Walter Hubsch ,  Achim Feurer ,  Hans-Georg Lerchen ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Walter Hubsch ,  Achim Feurer ,  Hans-Georg Lerchen ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A01N43/54 ,  C07D239/72 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/95 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to 2,2'-bridged bis-2,4-diaminoquinazolines of the general formula (I): ##STR1## in which the indicated substituents are as defined in the description. The invention also provides processes for the preparation of the compounds of the formula (I), their use for the preparation of drugs, and drugs containing said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的2,2'-桥连双-2,4-二氨基喹唑啉：其中所述取代基如说明书中所定义。 本发明还提供了制备式（I）化合物，其制备药物的用途和含有所述化合物的药物的方法。

公开(公告)号：US5760230A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US728927

申请日：1996-10-11

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Hans-Georg Lerchen ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Hans-Georg Lerchen ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D239/00 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/95

摘要： 4,4'-Bridged bis-2,4-diaminoquinazolines of the general formula (I) ##STR1## processes for their preparation and use as agents acting on the potassium channels of the brain.

摘要翻译： 通式（I）的4,4'-桥联双-2,4-二氨基喹唑啉（I）处理其制备和用作作用于脑的钾通道的试剂。

公开(公告)号：US5756517A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US738124

申请日：1996-10-25

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Peter-Rudolf Seidel ,  William Bullock ,  Achim Feurer ,  Georg Terstappen ,  Joachim Schuhmacher ,  Franz-Josef van der Staay ,  Bernard Schmidt ,  Richard J. Fanelli ,  Jane C. Chisholm ,  Richard T. McCarthy

IPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D401/02 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/46

摘要： The present invention relates to the use of bisquinolines of the general formula ##STR1## in which the substituents mentioned have the meanings given in the description. The invention furthermore relates to new bisquinolines of the general formula (I), to a process for the preparation of the known and the new bisquinolines, to the use of the new bisquinolines as medicaments, to their use for the preparation of medicaments, and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）所示的双喹啉的用途，其中所述取代基具有在说明书中给出的含义。 本发明还涉及通式（I）的新型双喹啉，用于制备已知和新的双醌的方法，使用新的双喹啉作为药物，用于制备药物，以及 包括它们的药物。

公开(公告)号：US5942529A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US663398

申请日：1996-06-13

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Hans-Georg Heine ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Wolfgang Kanhai ,  Joachim Schuhmacher ,  Arno Friedl ,  Ervin Horvath ,  Thomas Glaser ,  Reinhard Jork

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Hans-Georg Heine ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Wolfgang Kanhai ,  Joachim Schuhmacher ,  Arno Friedl ,  Ervin Horvath ,  Thomas Glaser ,  Reinhard Jork

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61P25/00 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D493/04

摘要： The benzisothiazolyl-substituted aminomethylchromans are prepared either by substituting the corresponding unsubstituted aminomethylchromans on the amine nitrogen or reacting the corresponding benzisothiazolylalkylamines with appropriate activated methylchromans or reacting the amine nitrogen of aminomethylchroman first with an appropriately substituted alkine and then hydrogenating. The benzisothiazolyl-substituted aminomethylchromans can be used as active compounds in medicaments, in particular in medicaments for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 苯并异噻唑基取代的氨基甲基苯并二氢ans are。by by by by by。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。。 苯并异噻唑基取代的氨基甲基苯并二氢吡喃可以用作药物中的活性化合物，特别是用于治疗中枢神经系统疾病的药物。

公开(公告)号：US5326771A

公开(公告)日：1994-07-05

申请号：US983988

申请日：1992-11-30

申请人： Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean M. V. De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

发明人： Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean M. V. De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D311/20 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D405/06

摘要： Piperidylmethyl-substituted chroman derivatives can be prepared by first reducing corresponding chromancarboxylic acid derivatives, if appropriate with prior activation, with the cyclic amines and then reducing the carbonyl group, or by reacting chromanmethyl compounds directly with the cyclic amines. The substituted piperidylmethyl-substituted chroman derivatives can be employed as active compounds in medicaments, in particular for the treatment of diseases of the central-nervous system.

摘要翻译： 哌啶基甲基取代的苯并二氢吡喃衍生物可以如下制备：首先用环胺缩合相应的苯并二氢吡喃羧酸衍生物，然后用环胺还原羰基，或直接与环胺反应。 取代的哌啶基甲基取代的苯并二氢吡喃衍生物可用作药物中的活性化合物，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5137901A

公开(公告)日：1992-08-11

申请号：US412694

申请日：1989-09-26

申请人： Bodo Junge ,  Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Thomas Glaser ,  Jorg Traber ,  Ulrich Benz ,  Teunis Schuurman ,  Jean-Marie V. De Vry

发明人： Bodo Junge ,  Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Thomas Glaser ,  Jorg Traber ,  Ulrich Benz ,  Teunis Schuurman ,  Jean-Marie V. De Vry

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/00 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  B01J31/14 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/36 ,  C07C209/00 ,  C07C209/08 ,  C07C209/16 ,  C07C209/24 ,  C07C209/42 ,  C07C209/48 ,  C07C209/50 ,  C07C209/60 ,  C07C211/30 ,  C07C217/58 ,  C07C229/14 ,  C07C233/36 ,  C07C233/78 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07C323/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D221/20 ,  C07D275/06 ,  C07D285/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/66 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07D275/06 ,  C07D285/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07C2102/10

摘要： For binding 5-HT.sub.1 receptors and thereby treating central nervous system disorders, novel substituted aminomethyltetralins and their heterocyclic analogues of the formula ##STR1## in which Z--denotes a group of the formula ##STR2## R.sup.1, E and F can be hydrogen or other radicals, or salts thereof.

摘要翻译： 对于结合5-HT1受体并因此治疗中枢神经系统疾病，新的取代的氨基甲基四氢萘酮及其式“IMAGE”的其杂环类似物，其中Z代表下式的基团： R1 ，E和F可以是氢或其它基团，或其盐。

公开(公告)号：US4988809A

公开(公告)日：1991-01-29

申请号：US482580

申请日：1990-02-21

申请人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  THomas Glaser ,  Teunis Schuurmann

发明人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  THomas Glaser ,  Teunis Schuurmann

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted 2-pyrimidinyl-1- piperazine derivatives defined herein by formula (I), processes for their manufacture, compositions containing said substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives as active materials and the use of said compounds and compositions as agents effecting the central nervous system. Also included in the invention are intermediates of formula (VIII) for making the active formula (I) compounds.