公开(公告)号：US20120208844A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13501685

申请日：2010-10-05

申请人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Cynthia Seidel-Dugan ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Malcolm MacCoss

发明人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Cynthia Seidel-Dugan ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (1) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式（1）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08859776B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13501685

申请日：2010-10-05

申请人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Malcolm MacCoss

发明人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： C07D401/00 ,  A01N43/40 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula 1 as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式1的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07884107B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11769030

申请日：2007-06-27

申请人： Yao Ma ,  Brian Robert Lahue ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yaolin Wang ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew Ernst Voss ,  Latha G. Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald J. Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey O. Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark A. McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise M. Siegel ,  Craig R. Gibeau

发明人： Yao Ma ,  Brian Robert Lahue ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yaolin Wang ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew Ernst Voss ,  Latha G. Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald J. Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey O. Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark A. McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise M. Siegel ,  Craig R. Gibeau

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： In its many embodiments, the present invention discloses novel compounds, as inhibitors of HDM2 protein methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of treatment, prevention, inhibition, of one or more diseases associated with the HDM2 protein or P53 using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明公开了作为HDM2蛋白的制备方法的抑制剂的新型化合物，包括一种或多种这样的化合物的药物组合物，治疗，预防，抑制与HDM2蛋白相关的一种或多种疾病的方法 或P53使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US20140315916A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：US14354303

申请日：2012-10-23

申请人： Latha G. Nair ,  Stephane L. Bogen ,  Ronald J. Doll ,  Yao Ma ,  Yuan Tian

发明人： Latha G. Nair ,  Stephane L. Bogen ,  Ronald J. Doll ,  Yao Ma ,  Yuan Tian

IPC分类号： C07D498/14

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (1): as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（1）的化合物：如本文所述或其药学上可接受的盐或溶剂化物。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的潜在方法。

公开(公告)号：US08987274B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14354303

申请日：2012-10-23

申请人： Latha G. Nair ,  Stephane L. Bogen ,  Ronald J. Doll ,  Yao Ma ,  Yuan Tian

发明人： Latha G. Nair ,  Stephane L. Bogen ,  Ronald J. Doll ,  Yao Ma ,  Yuan Tian

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D498/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (1): as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（1）的化合物：如本文所述或其药学上可接受的盐或溶剂化物。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的潜在方法。

公开(公告)号：US20080004287A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11769030

申请日：2007-06-27

申请人： Yao Ma ,  Brian Lahue ,  Gerald Shipps ,  Yaolin Wang ,  Stephane Bogen ,  Matthew Voss ,  Latha Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise Siegel ,  Craig Gibeau

发明人： Yao Ma ,  Brian Lahue ,  Gerald Shipps ,  Yaolin Wang ,  Stephane Bogen ,  Matthew Voss ,  Latha Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise Siegel ,  Craig Gibeau

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： In its many embodiments, the present invention discloses novel compounds, as inhibitors of HDM2 protein, methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of treatment, prevention, inhibition, of one or more diseases associated with the HDM2 protein or P53 using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明公开了作为HDM2蛋白的抑制剂的新化合物，制备这些化合物的方法，包含一种或多种这样的化合物的药物组合物，治疗，预防，抑制与HDM2相关的一种或多种疾病的方法 蛋白质或P53使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US07888474B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US12723184

申请日：2010-03-12

申请人： Thomas E. Hesson ,  Hung V. Le ,  Yao Ma ,  Vincent S. Madison ,  Anthony F. Mannarino ,  Paul Reichert ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Corey O. Strickland ,  Shahriar Shane Taremi ,  Yaolin Wang ,  Rumin Zhang ,  Jose Duca

发明人： Thomas E. Hesson ,  Hung V. Le ,  Yao Ma ,  Vincent S. Madison ,  Anthony F. Mannarino ,  Paul Reichert ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Corey O. Strickland ,  Shahriar Shane Taremi ,  Yaolin Wang ,  Rumin Zhang ,  Jose Duca

IPC分类号： C07K14/00

CPC分类号： C07K14/82 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention relates to HDM2 polypeptides and mutants thereof which are complexed with various compounds, e.g., HDM2 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及与各种化合物例如HDM2抑制剂复合的HDM2多肽及其突变体。

公开(公告)号：US07705127B1

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US12249314

申请日：2008-10-10

申请人： Thomas E. Hesson ,  Hung V. Le ,  Yao Ma ,  Vincent S. Madison ,  Anthony F. Mannarino ,  Paul Reichert ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Corey O. Strickland ,  Shahriar Shane Taremi ,  Yaolin Wang ,  Rumin Zhang ,  Jose Duca

发明人： Thomas E. Hesson ,  Hung V. Le ,  Yao Ma ,  Vincent S. Madison ,  Anthony F. Mannarino ,  Paul Reichert ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Corey O. Strickland ,  Shahriar Shane Taremi ,  Yaolin Wang ,  Rumin Zhang ,  Jose Duca

IPC分类号： C07K14/00

CPC分类号： C07K14/82 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention relates to HDM2 polypeptides and mutants thereof which are complexed with various compounds, e.g., HDM2 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及与各种化合物例如HDM2抑制剂复合的HDM2多肽及其突变体。

公开(公告)号：US20080004286A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11769003

申请日：2007-06-27

申请人： Yaolin Wang ,  Rumin Zhang ,  Yao Ma ,  Brian Robert Lahue ,  Gerald W. Shipps

发明人： Yaolin Wang ,  Rumin Zhang ,  Yao Ma ,  Brian Robert Lahue ,  Gerald W. Shipps

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

摘要： The present invention discloses a method of using compounds, which have HDM2 protein antagonist activity, to treat or prevent cancer, other diseases caused by abnormal cell proliferation, diseases associated with HDM2, or diseases caused by inadequate P53 activity.

摘要翻译： 本发明公开了使用具有HDM2蛋白拮抗剂活性的化合物治疗或预防癌症，由异常细胞增殖引起的其他疾病，与HDM2相关的疾病或由不足的P53活性引起的疾病的方法。

公开(公告)号：US09085605B2

公开(公告)日：2015-07-21

申请号：US13699869

申请日：2011-05-27

申请人： Gang Liu ,  Nan Zhao ,  Yao Ma

发明人： Gang Liu ,  Nan Zhao ,  Yao Ma

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  C07K5/02 ,  A61K31/337 ,  A61K47/48 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D305/14

CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K31/337 ,  A61K47/54 ,  A61K47/542 ,  A61K47/65 ,  C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention discloses chemical synthesis, anti-tumor and anti-metastatic effects of a dual functional conjugate as shown by formula I. Specifically, paclitaxel or docetaxol is linked with muramyl dipeptide derivative to form a conjugate, thus dual anti-tumor and anti-metastatic effects are achieved by combination of chemotherapy and immunotherapy. The present invention also discloses that paclitaxel or docetaxol and muramyl dipeptide derivative conjugate is synthesized by combination of solid-phase and solution-phase synthesis, and said conjugate can be used in manufacture of anti-tumor medicaments as proved by reliable bioassays.

摘要翻译： 本发明公开了如式I所示的双功能缀合物的化学合成，抗肿瘤和抗转移作用。具体地，紫杉醇或多西紫杉醇与胞壁酰二肽衍生物连接以形成缀合物，因此双重抗肿瘤和抗 - 通过化学疗法和免疫治疗联合实现转移效应。 本发明还公开了通过固相和溶液相合成的方法合成紫杉醇或多西他赛和胞壁酰二肽衍生物缀合物，并且所述缀合物可用于制造抗肿瘤药物，如通过可靠的生物测定证明的。