公开(公告)号：US20080004287A1

公开(公告)日：2008-01-03

申请号：US11769030

申请日：2007-06-27

申请人： Yao Ma ,  Brian Lahue ,  Gerald Shipps ,  Yaolin Wang ,  Stephane Bogen ,  Matthew Voss ,  Latha Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise Siegel ,  Craig Gibeau

发明人： Yao Ma ,  Brian Lahue ,  Gerald Shipps ,  Yaolin Wang ,  Stephane Bogen ,  Matthew Voss ,  Latha Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise Siegel ,  Craig Gibeau

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： In its many embodiments, the present invention discloses novel compounds, as inhibitors of HDM2 protein, methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of treatment, prevention, inhibition, of one or more diseases associated with the HDM2 protein or P53 using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明公开了作为HDM2蛋白的抑制剂的新化合物，制备这些化合物的方法，包含一种或多种这样的化合物的药物组合物，治疗，预防，抑制与HDM2相关的一种或多种疾病的方法 蛋白质或P53使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US07884107B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11769030

申请日：2007-06-27

申请人： Yao Ma ,  Brian Robert Lahue ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yaolin Wang ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew Ernst Voss ,  Latha G. Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald J. Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey O. Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark A. McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise M. Siegel ,  Craig R. Gibeau

发明人： Yao Ma ,  Brian Robert Lahue ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Yaolin Wang ,  Stephane L. Bogen ,  Matthew Ernst Voss ,  Latha G. Nair ,  Yuan Tian ,  Ronald J. Doll ,  Zhuyan Guo ,  Corey O. Strickland ,  Rumin Zhang ,  Mark A. McCoy ,  Weidong Pan ,  Elise M. Siegel ,  Craig R. Gibeau

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： In its many embodiments, the present invention discloses novel compounds, as inhibitors of HDM2 protein methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of treatment, prevention, inhibition, of one or more diseases associated with the HDM2 protein or P53 using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明公开了作为HDM2蛋白的制备方法的抑制剂的新型化合物，包括一种或多种这样的化合物的药物组合物，治疗，预防，抑制与HDM2蛋白相关的一种或多种疾病的方法 或P53使用这些化合物或药物组合物。

公开(公告)号：US08859776B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13501685

申请日：2010-10-05

申请人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Malcolm MacCoss

发明人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： C07D401/00 ,  A01N43/40 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula 1 as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式1的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120208844A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13501685

申请日：2010-10-05

申请人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Cynthia Seidel-Dugan ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Malcolm MacCoss

发明人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Cynthia Seidel-Dugan ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (1) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式（1）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20070142301A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11645181

申请日：2006-12-21

申请人： Stephane Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  Kevin Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Latha Nair ,  Mousumi Sannigrahi ,  Frank Bennett ,  Anil Saksena ,  F. Njoroge ,  Viyyoor Girijavallabhan

发明人： Stephane Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  Kevin Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Latha Nair ,  Mousumi Sannigrahi ,  Frank Bennett ,  Anil Saksena ,  F. Njoroge ,  Viyyoor Girijavallabhan

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/04 ,  C07K5/10 ,  C07K5/08

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/00 ,  C07D209/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20050267043A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11065572

申请日：2005-02-24

申请人： Stephane Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  Kevin Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Latha Nair ,  Mousumi Sannigrahi ,  Frank Bennett ,  Anil Saksena ,  F. Njoroge ,  Viyyoor Girijavallabhan

发明人： Stephane Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  Kevin Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Latha Nair ,  Mousumi Sannigrahi ,  Frank Bennett ,  Anil Saksena ,  F. Njoroge ,  Viyyoor Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  C07D207/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D209/70 ,  C07D295/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D495/10 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04 ,  C07K5/08 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/00 ,  C07D209/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20150274739A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14436697

申请日：2013-10-11

申请人： Vinay Girijavallabhan ,  Stephane Bogen ,  Weidong Pan ,  Qun Dang ,  Ian Davies

发明人： Vinay Girijavallabhan ,  Stephane Bogen ,  Weidong Pan ,  Qun Dang ,  Ian Davies

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/7056 ,  A61K45/06 ,  A61K47/48 ,  A61K38/21 ,  A61K31/706 ,  C07F9/6574

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/60 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65744 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of Formula (I) are disclosed, wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R18 are defined herein. The compounds encompassed by Formula (I) include compounds which are HCV NS5B inhibitors and other compounds which can be metabolized in vivo to HCV NS5B inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HCV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of disease caused by HCV. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 18在本文中定义。 由式（I）包括的化合物包括HCV NS5B抑制剂和可以在体内被代谢为HCV NS5B抑制剂的其它化合物。 该化合物及其药学上可接受的盐可用于预防或治疗HCV的感染以及由HCV引起的疾病发作的预防，治疗或延迟。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20050209164A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11064574

申请日：2005-02-24

申请人： Stephane Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  F. Njoroge

发明人： Stephane Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  F. Njoroge

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  C07D209/52 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D491/04 ,  C07K5/04 ,  C07K5/08 ,  C07K5/087 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/06 ,  C07D491/04 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的疾病的方法。

公开(公告)号：US09501050B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14307628

申请日：2014-06-18

申请人： Weidong Pan ,  Michael P Muench ,  Andrew S Kadah ,  Eric Christopher Wood

发明人： Weidong Pan ,  Michael P Muench ,  Andrew S Kadah ,  Eric Christopher Wood

IPC分类号： G01N27/416 ,  G05B15/02 ,  G05F1/46 ,  G05D23/19

CPC分类号： G05B15/02 ,  G05D23/1904 ,  G05F1/463

摘要： A battery powered thermostat senses a battery voltage drop to a low-battery voltage level. At that point, the thermostat microprocessor provides a LOW BATTERY alert message, visible on the thermostat display. If the occupant fails to replace the power cells or does not notice the LOW BATTERY message, when the battery voltage drops further the microprocessor alters the thermostat set points. This reduces the number of heating or cooling cycles per day, and reduces the number of actuations of the latching relays in the thermostat, conserving remaining battery life. At a further drop in battery voltage the set points are changed additionally. Additional functions, such as second level heat, second level cooling, and fan speed, are disabled. The change in heat or cooling cycles induces the occupant to check the thermostat where he or she will notice the LOW BATTERY message.

摘要翻译： 电池供电的恒温器将电池电压降低到低电池电压电平。 此时，恒温器微处理器提供LOW BATTERY警报信息，在恒温器显示屏上可见。 如果乘员无法更换电池或没有注意到“电池电量不足”信息，当电池电压进一步下降时，微处理器将更改恒温器设定点。 这减少了每天的加热或冷却循环次数，并减少了恒温器中的闭锁继电器的致动次数，从而节省了电池的使用寿命。 在电池电压进一步下降时，额定值也会改变设定值。 其他功能，如二级加热，二级冷却和风扇速度都被禁用。 加热或冷却循环的变化引起乘员检查他或她将注意到“低电量”消息的恒温器。

公开(公告)号：US07205330B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US11065572

申请日：2005-02-24

申请人： Stephane L. Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  Kevin X. Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Latha G. Nair ,  Mousumi Sannigrahi ,  Frank Bennett ,  Anil K. Saksena ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Stephane L. Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  Kevin X. Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Latha G. Nair ,  Mousumi Sannigrahi ,  Frank Bennett ,  Anil K. Saksena ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/401 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/00 ,  C07D209/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。