公开(公告)号：US08859776B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13501685

申请日：2010-10-05

申请人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Malcolm MacCoss

发明人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： C07D401/00 ,  A01N43/40 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula 1 as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式1的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120208844A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13501685

申请日：2010-10-05

申请人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Cynthia Seidel-Dugan ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Malcolm MacCoss

发明人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Cynthia Seidel-Dugan ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (1) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式（1）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120328691A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US12447712

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/551 ,  A61K33/24 ,  A61K9/127 ,  A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61K38/19 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/50 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61N5/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of Formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, cancer, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性疾病，癌症，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经 系统障碍，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US08318735B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20100130465A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US09206142B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US12447712

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory S. Poker ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, Jr. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory S. Poker ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of Formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, cancer, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性疾病，癌症，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经 系统障碍，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US07449488B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US11244628

申请日：2005-10-06

申请人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Gerald W. Shipps, Jr.

发明人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Gerald W. Shipps, Jr.

IPC分类号： C07D231/00 ,  C07D231/54 ,  A61K31/415 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of protein and/or checkpoint kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions including one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations including one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the protein or checkpoint kinases using such compounds or pharmaceutical compositions. The invention also relates to the inhibition of hepatitis C virus (HCV) replication. In particular, embodiments of the invention provide compounds and methods for inhibiting HCV RNA-dependent RNA polymerase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for the prophylaxis and treatment of HCV infection.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种这类化合物的药物组合物， 制备包括一种或多种这样的化合物的药物制剂，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。 本发明还涉及丙型肝炎病毒（HCV）复制的抑制。 特别地，本发明的实施方案提供了用于抑制HCV RNA依赖性RNA聚合酶酶活性的化合物和方法。 本发明还提供了预防和治疗HCV感染的组合物和方法。

公开(公告)号：US07186740B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10666424

申请日：2003-09-19

申请人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A01N43/50 ,  C07D403/02 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a] pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07084271B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10654163

申请日：2003-09-03

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US07053091B2

公开(公告)日：2006-05-30

申请号：US10735983

申请日：2003-12-15

申请人： Timothy J. Guzi ,  Yi-Tsung Liu ,  Ronald J. Doll ,  Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter

发明人： Timothy J. Guzi ,  Yi-Tsung Liu ,  Ronald J. Doll ,  Anil Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/56 ,  A61K45/06 ,  C07D211/16 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of compounds as inhibitors of type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with type 3 17β-hydroxysteroid dehydrogenase using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新型化合物作为3β17β-羟基类固醇脱氢酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种这类化合物的药物制剂的方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与3型17β-羟类固醇脱氢酶相关的一种或多种疾病的方法。