公开(公告)号：US20120208844A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13501685

申请日：2010-10-05

申请人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Cynthia Seidel-Dugan ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Malcolm MacCoss

发明人： Stephane L. Bogen ,  Yao Ma ,  Yaolin Wang ,  Brian Robert Lahue ,  Latha G. Nair ,  Manami Shizuka ,  Matthew Ernst Voss ,  Margarita Kirova-Snover ,  Weidong Pan ,  Yuan Tian ,  Bheemashankar A. Kulkarni ,  Craig R. Gibeau ,  Yuan Liu ,  Giovanna Scapin ,  Diane Rindgen ,  Ronald J. Doll ,  Timothy J. Guzi ,  Danny J. Hicklin ,  Amin Nomeir ,  Cynthia Seidel-Dugan ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Malcolm MacCoss

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D409/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (1) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. The compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供本文所述的式（1）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 该化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20120328691A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US12447712

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga Adulla Reddy ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  M. Arshad Siddiqui ,  Marc A. Labroli ,  Cory Poker ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/551 ,  A61K33/24 ,  A61K9/127 ,  A61K39/395 ,  A61K31/704 ,  A61K38/19 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/50 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61N5/10 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of Formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, cancer, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性疾病，癌症，抗增殖性疾病，炎症，关节炎，中枢神经 系统障碍，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20100130465A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12447710

申请日：2007-10-29

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Thierry O. Fischmann ,  Jose S. Duca ,  Matthew Richards ,  Hongbo Zeng ,  Binyuan Sun ,  Panduranga A. Reddy ,  Lianyun Zhao ,  Shuyi Tang ,  Tzu T. Wong ,  Praveen K. Tadikonda ,  Luis E. Torres ,  M. Arshad Siddiqui ,  Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Timothy J. Guzi

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  C07D471/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D277/56 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel Anilinopiperazine Derivatives of formula (I), compositions comprising the Anilinopiperazine Derivatives, and methods for using the Anilinopiperazine Derivatives for treating or preventing a proliferative disorder, an anti-proliferative disorder, inflammation, arthritis, a central nervous system disorder, a cardiovascular disease, alopecia, a neuronal disease, an ischemic injury, a viral disease, a fungal infection, or a disorder related to the activity of a protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型苯胺基哌嗪衍生物，包含苯胺基哌嗪衍生物的组合物，以及使用苯胺基哌嗪衍生物治疗或预防增殖性病症，抗增殖病症，炎症，关节炎，中枢神经系统疾病 ，心血管疾病，脱发，神经元疾病，缺血性损伤，病毒性疾病，真菌感染或与蛋白激酶活性相关的病症。

公开(公告)号：US20110189192A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12918099

申请日：2009-02-19

申请人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Ronald J. Doll ,  Mehul F. Patel ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Xin Yao

发明人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Ronald J. Doll ,  Mehul F. Patel ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Xin Yao

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof. Q is a tetrahydropyridinyl ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是四氢吡啶环。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20090118284A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11810282

申请日：2007-06-05

申请人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

发明人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110237575A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13128099

申请日：2009-11-10

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Abdelghani Abe Achab ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Kyle Ann Soucy

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Abdelghani Abe Achab ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Kyle Ann Soucy

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as Fatty Acid Binding Protein (“FABP”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the present invention is shown below: (I)

摘要翻译： 本发明涉及作为脂肪酸结合蛋白（“FABP”）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖或肥胖相关的化合物的用途 糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量减低或空腹血糖受损。 本发明的说明性化合物如下所示：（I）

公开(公告)号：US20120190696A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13499135

申请日：2010-10-01

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Clifford C. Cheng ,  Xioahua Huang ,  Abdelghani Achab ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Clifford C. Cheng ,  Xioahua Huang ,  Abdelghani Achab ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D487/04 ,  A61P3/06

CPC分类号： A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds as Fatty Acid Binding Protein (FABP) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the heterocyclic compounds and the use of the compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the present invention is shown below:

摘要翻译： 本发明涉及作为脂肪酸结合蛋白（FABP）抑制剂的新型杂环化合物，包含杂环化合物的药物组合物和用于治疗或预防心血管疾病，代谢障碍，肥胖或肥胖相关疾病的化合物的用途， 糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。 本发明的说明性化合物如下所示：

公开(公告)号：US20130237518A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：US13881050

申请日：2011-10-24

申请人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR.

发明人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR.

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环; 和B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥连单环杂环烷基环，或稠合（单环杂环烷基环）环丙基环。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20130225583A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13877704

申请日：2011-10-17

申请人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Berengere Sauvagnat ,  Jack Bracken ,  William T. McElroy ,  Christopher D. Cox ,  Ginny Ho ,  Georgia Mcgaughey

发明人： Gerald W. Shipps, JR. ,  Berengere Sauvagnat ,  Jack Bracken ,  William T. McElroy ,  Christopher D. Cox ,  Ginny Ho ,  Georgia Mcgaughey

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D249/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to substituted amino-triazolyl compounds which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 10 (PDE10). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及可用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂的取代的氨基 - 三唑基化合物。 本发明还涉及这些化合物用于治疗神经和精神疾病如精神分裂症，精神病或亨廷顿病以及与纹状体功能减退或基底神经节功能障碍相关的疾病的用途。

公开(公告)号：US20130164259A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13518317

申请日：2010-12-20

申请人： Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Gerald W. Shipps, JR.

发明人： Cliff C. Cheng ,  Xiaohua Huang ,  Gerald W. Shipps, JR.

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/7088 ,  A61K39/00 ,  A61K38/21 ,  A61K39/395 ,  A61K39/29 ,  A61P37/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/42 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 1,4-Substituted Piperazine Derivatives, compositions comprising one or more 1,4-Substituted Piperazine Derivatives, and methods of using the 1,4-Substituted Piperazine Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及1,4-取代的哌嗪衍生物，包含一种或多种1,4-取代的哌嗪衍生物的组合物，以及使用1,4-取代的哌嗪衍生物治疗或预防病毒感染或病毒相关的方法 病人无序。