公开(公告)号：US08252832B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12313923

申请日：2008-11-25

申请人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

发明人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/64

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61

摘要： The invention provides novel compounds having a substituted imidazole ring, and methods of using such compounds for the treatment of certain disorders such as hematological cancers and solid tumors. The compounds of the invention are tri-substituted imidazole derivatives that inhibit KSP. These compounds are also useful for the treatment of drug resistant tumors, such as solid tumors that express elevated levels of P-glycoprotein.

摘要翻译： 本发明提供了具有取代的咪唑环的新化合物，以及使用这些化合物治疗某些疾病如血液癌和实体瘤的方法。 本发明的化合物是抑制KSP的三取代的咪唑衍生物。 这些化合物也可用于治疗药物抗性肿瘤，例如表达升高的P-糖蛋白水平的实体瘤。

公开(公告)号：US20130012560A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13546713

申请日：2012-07-11

申请人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

发明人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61

摘要： The invention provides novel compounds having a substituted imidazole ring, and methods of using such compounds for the treatment of certain disorders such as hematological cancers and solid tumors. The compounds of the invention are tri-substituted imidazole derivatives that inhibit KSP. These compounds are also useful for the treatment of drug resistant tumors, such as solid tumors that express elevated levels of P-glycoprotein.

摘要翻译： 本发明提供了具有取代的咪唑环的新化合物，以及使用这些化合物治疗某些疾病如血液癌和实体瘤的方法。 本发明的化合物是抑制KSP的三取代的咪唑衍生物。 这些化合物也可用于治疗药物抗性肿瘤，例如表达升高的P-糖蛋白水平的实体瘤。

公开(公告)号：US20090239922A1

公开(公告)日：2009-09-24

申请号：US12313923

申请日：2008-11-25

申请人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

发明人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/61 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61

摘要： The invention provides novel compounds having a substituted imidazole ring, and methods of using such compounds for the treatment of certain disorders such as hematological cancers and solid tumors. The compounds of the invention are tri-substituted imidazole derivatives that inhibit KSP. These compounds are also useful for the treatment of drug resistant tumors, such as solid tumors that express elevated levels of P-glycoprotein.

摘要翻译： 本发明提供了具有取代的咪唑环的新化合物，以及使用这些化合物治疗某些疾病如血液癌和实体瘤的方法。 本发明的化合物是抑制KSP的三取代的咪唑衍生物。 这些化合物也可用于治疗药物抗性肿瘤，例如表达升高的P-糖蛋白水平的实体瘤。

公开(公告)号：US08664256B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13546713

申请日：2012-07-11

申请人： Tinya Abrams ,  Paul A. Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

发明人： Tinya Abrams ,  Paul A. Barsanti ,  David Duhl ,  Michel Faure ,  Paul A. Renhowe ,  Annette Olga Walter

IPC分类号： A61K31/4164

CPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61

摘要： The invention provides novel compounds having a substituted imidazole ring, and methods of using such compounds for the treatment of certain disorders such as hematological cancers and solid tumors. The compounds of the invention are tri-substituted imidazole derivatives that inhibit KSP. These compounds are also useful for the treatment of drug resistant tumors, such as solid tumors that express elevated levels of P-glycoprotein.

摘要翻译： 本发明提供了具有取代的咪唑环的新化合物，以及使用这些化合物治疗某些疾病如血液癌和实体瘤的方法。 本发明的化合物是抑制KSP的三取代的咪唑衍生物。 这些化合物也可用于治疗药物抗性肿瘤，例如表达升高的P-糖蛋白水平的实体瘤。

公开(公告)号：US08735599B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13613977

申请日：2012-09-13

申请人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Xia Yia ,  Rustum S. Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan N. Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Xia Yia ,  Rustum S. Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan N. Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/00 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20130017196A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13613977

申请日：2012-09-13

申请人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K39/395 ,  A61K33/24 ,  A61K31/664 ,  A61P35/02 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US07576221B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11158574

申请日：2005-06-20

申请人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

公开(公告)号：US08318791B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12455798

申请日：2009-06-05

申请人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4174

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20090258016A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12455798

申请日：2009-06-05

申请人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagniton ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4174 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US08546434B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13085746

申请日：2011-04-13

申请人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  Yu Ding ,  David Duhl ,  Wooseok Han ,  Cheng Hu ,  Yue Pan

发明人： Tinya Abrams ,  Paul Barsanti ,  Yu Ding ,  David Duhl ,  Wooseok Han ,  Cheng Hu ,  Yue Pan

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/54 ,  A61K31/445 ,  C07D249/08 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/10 ,  C07D249/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides triazole compounds of Formula I: as further described herein. The invention also provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of Formula I, and a method of treating a disorder mediated, at least in part, by KSP in a mammalian patient comprising administering to a mammalian patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I的三唑化合物：如本文进一步描述的。 本发明还提供了包含治疗有效量的式I化合物的药物组合物，以及治疗在哺乳动物患者中至少部分地由KSP介导的病症的方法，包括向需要这种治疗的哺乳动物患者施用 治疗有效量的式I化合物。