公开(公告)号：US07314936B2

公开(公告)日：2008-01-01

申请号：US10500840

申请日：2003-01-07

Applicant: Jane Daun ,  Heather A. Davis ,  Bruce DeCosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  André Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris M. Seletsky ,  Motohiro Soejima ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

Inventor： Jane Daun ,  Heather A. Davis ,  Bruce DeCosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  André Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris M. Seletsky ,  Motohiro Soejima ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

IPC: C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D471/02

CPC classification number: A61K31/437 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention provides compounds having formula (I), wherein R1, R2, R3 and n are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of inflammatory or autoimmune and proliferative disorders and as inhibitors of cell adhesion molecule expression and inflammatory cytokine signal transduction generally

Abstract translation: 本发明提供具有式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3和n如通常和类别所述 并且另外提供其药物组合物，及其用于治疗炎性或自身免疫性和增殖性疾病的方法，以及作为细胞粘附分子表达和炎性细胞因子信号转导的抑制剂

公开(公告)号：US20070167409A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11697651

申请日：2007-04-06

Applicant: Jesse Chow ,  Fabian Gusovksy ,  Lynn Hawkins ,  Mark Spyvee

Inventor： Jesse Chow ,  Fabian Gusovksy ,  Lynn Hawkins ,  Mark Spyvee

IPC: A61K31/675 ,  C07F9/547

CPC classification number: A61K31/661 ,  A61K31/4045 ,  C07F9/02 ,  C07F9/091 ,  C07F9/5728

Abstract: The present invention relates to compounds and methods useful in the prevention or treatment of diseases or conditions associated with Toll-like receptor 2 activation.

Abstract translation: 本发明涉及可用于预防或治疗与Toll样受体2激活相关的疾病或病症的化合物和方法。

公开(公告)号：US20050239870A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10508607

申请日：2003-03-21

Applicant: James Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

Inventor： James Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/197 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P35/00 ,  C07C237/12 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/097 ,  C07K5/107 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07C237/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D295/185 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/1016

Abstract: The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R7, X1, X2, R, Q, and n are as defined herein.

Abstract translation: 本发明提供具有式（I）的化合物：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R 1 -R 7 X 1，X 2，R 3，Q 3和n如本文所定义。

公开(公告)号：US20050124649A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10500840

申请日：2003-01-07

Applicant: Jane Daun ,  Heather Davis ,  Bruce DeAcosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  Andre Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

Inventor： Jane Daun ,  Heather Davis ,  Bruce DeAcosta ,  Fabian Gusovsky ,  Ieharu Hishinuma ,  Yimin Jiang ,  Toshihiko Kaneko ,  Kouichi Kikuchi ,  Seiichi Kobayashi ,  Andre Lescarbeau ,  Xiang-Yi Li ,  Kenzo Muramoto ,  Norihito Ohi ,  Marc Pesant ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Lynda Tremblay ,  Ye Yao ,  Hiromitsu Yokohama ,  Yan (Janet) Zhao ,  Wanjun Zheng

IPC: A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC classification number: A61K31/437 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention provides compounds having formula (I), wherein R1, R2, R3 and n are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof in the treatment of inflammatory or autoimmune and proliferative disorders and as inhibitors of cell adhesion molecule expression and inflammatory cytokine signal transduction generally.

Abstract translation: 本发明提供具有式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3和n如通常和类别所述 并且另外提供其药物组合物，以及其用于治疗炎症或自身免疫和增殖性疾病的方法，以及作为细胞粘附分子表达和炎性细胞因子信号转导的抑制剂。

公开(公告)号：US20130196987A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13663857

申请日：2012-10-30

Applicant: Roch Boivin ,  Kenichi Chiba ,  Jesse Chow ,  Hong Du ,  Yoshihito Eguchi ,  Masanori Fujita ,  Masaki Goto ,  Fabian Gusovsky ,  Jean-Christophe Harmange ,  Atsushi Inoue ,  Yimin Jiang ,  Megumi Kawada ,  Takatoshi Kawai ,  Yoshiyuki Kawakami ,  Akifumi Kimura ,  Makoto Kotake ,  Yoshikazu Kuboi ,  Charles-Andre Lemelin ,  Xiang-Yi Li ,  Tomohiro Matsushima ,  Yoshiharu Mizui ,  Kenzo Muramoto ,  Hideki Sakurai ,  Yong-Chun Shen ,  Hiroshi Shirota ,  Mark Spyvee ,  Isao Tanaka ,  John (Yuan) Wang ,  Satoshi Yamamoto ,  Naoki Yoneda

Inventor： Roch Boivin ,  Kenichi Chiba ,  Jesse Chow ,  Hong Du ,  Yoshihito Eguchi ,  Masanori Fujita ,  Masaki Goto ,  Fabian Gusovsky ,  Jean-Christophe Harmange ,  Atsushi Inoue ,  Yimin Jiang ,  Megumi Kawada ,  Takatoshi Kawai ,  Yoshiyuki Kawakami ,  Akifumi Kimura ,  Makoto Kotake ,  Yoshikazu Kuboi ,  Charles-Andre Lemelin ,  Xiang-Yi Li ,  Tomohiro Matsushima ,  Yoshiharu Mizui ,  Kenzo Muramoto ,  Hideki Sakurai ,  Yong-Chun Shen ,  Hiroshi Shirota ,  Mark Spyvee ,  Isao Tanaka ,  John (Yuan) Wang ,  Satoshi Yamamoto ,  Naoki Yoneda

IPC: C07D405/12 ,  C07D491/044 ,  C07D313/00

CPC classification number: C07D405/12 ,  A61K31/335 ,  A61K31/36 ,  A61K31/395 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D313/00 ,  C07D401/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/044 ,  C07D493/04 ,  Y02A50/411

Abstract: The present invention provides compounds, methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of various disorders including inflammatory or autoimmune disorders, and disorders involving malignancy or increased angiogenesis.

Abstract translation: 本发明提供了化合物，其合成方法及其用于治疗各种疾病（包括炎性或自身免疫性疾病）以及涉及恶性肿瘤或增加血管生成的疾病的方法。

公开(公告)号：US08129407B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12394882

申请日：2009-02-27

Applicant: James J. Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris M. Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

Inventor： James J. Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris M. Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

IPC: A61K31/445 ,  C07D211/32

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07C237/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D295/185 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/1016

Abstract: The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R7, X1, X2, R, Q, and n are as defined herein.

Abstract translation: 本发明提供具有式（I）的化合物：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R1-R7，X1，X2，R，Q和n如本文所定义 。

公开(公告)号：US07985746B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US12299864

申请日：2007-05-24

Applicant: Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

Inventor： Francis Fang ,  Shawn Schiller ,  Boris Seletsky ,  Mark Spyvee

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/41 ,  A01N43/00 ,  A01N43/42

CPC classification number: A61K31/435 ,  A61K31/55

Abstract: The invention relates to compounds of formula I: along with pharmaceutical compositions containing the same and methods of use thereof for the treatment of autoimmune disease.

Abstract translation: 本发明涉及式I化合物：以及含有其的药物组合物及其用于治疗自身免疫性疾病的方法。

公开(公告)号：US07666875B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11441950

申请日：2006-05-26

Applicant: Brian M. Gallagher, Jr. ,  Eric Carlson ,  Qian Chen ,  Heather Davis ,  Shawn Schiller ,  Christina Shaffer ,  Mark Spyvee ,  Nancy Wong

Inventor： Brian M. Gallagher, Jr. ,  Eric Carlson ,  Qian Chen ,  Heather Davis ,  Shawn Schiller ,  Christina Shaffer ,  Mark Spyvee ,  Nancy Wong

IPC: A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: The invention relates to the use of hydantoin compounds useful for treating or preventing autoimmune disorders. The present invention also provides compositions and uses thereof.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗或预防自身免疫性疾病的乙内酰脲化合物的用途。 本发明还提供其组合物和用途。

公开(公告)号：US07585976B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US11340256

申请日：2006-01-26

Applicant: Silvio A. Campagna ,  Francis G. Fang ,  James J. Kowalczyk ,  Shawn Schiller ,  Boris M. Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

Inventor： Silvio A. Campagna ,  Francis G. Fang ,  James J. Kowalczyk ,  Shawn Schiller ,  Boris M. Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

IPC: C07D215/14

CPC classification number: C07D207/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/42 ,  C07D209/20 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D223/06 ,  C07D233/84 ,  C07D237/04 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D279/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/0821

Abstract: The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1-R7, X1, X2, R, Q, and n are as defined herein.

Abstract translation: 本发明提供具有式（I）的化合物：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R1-R7，X1，X2，R，Q和n如本文所定义 。

公开(公告)号：US07192972B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US10508607

申请日：2003-03-21

Applicant: James J. Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris M. Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

Inventor： James J. Kowalczyk ,  Galina Kuznetsov ,  Shawn Schiller ,  Boris M. Seletsky ,  Mark Spyvee ,  Hu Yang

IPC: C07D211/32 ,  A61K31/445

CPC classification number: C07K7/06 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  C07C237/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D295/185 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/1016

Abstract: The present invention provides compounds having formula (I): and additionally provides methods for the synthesis thereof and methods for the use thereof in the treatment of cancer, wherein R1–R7, X1, X2, R, Q, and n are as defined herein.

Abstract translation: 本发明提供具有式（I）的化合物：另外提供其合成方法及其用于治疗癌症的方法，其中R 1 -R 7 X 1，X 2，R 3，Q 3和n如本文所定义。